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抑制剂 & 激动剂

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化合物筛选库

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多肽产品

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-108460

    TRP Channel Neurological Disease
    A-784168 是一种有效且具有口服活性的香草素受体 1 型 (TRPV1) 抑制剂。香草素受体 1 型 (TRPV1) 是一种配体门控非选择性阳离子通道,被认为是各种疼痛刺激 (如内源性脂质、辣椒素、热和低 pH 值) 的重要整合剂。A-784168 具有良好的 CNS 渗透性。
    A-784168
  • HY-B0562

    Carbonic Anhydrase Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    Methyclothiazide 是一种口服降压试剂 (antihypertensive) 和利尿剂 (diuretic agent)。Methyclothiazide 减少内源性血管收缩刺激 (如,去甲肾上腺素: HY-13715) 引起的血管反应。Methyclothiazide 拮抗体外的电压依赖性钙通道的 (VDCC) 活性。
    Methyclothiazide
  • HY-106660

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    BP 897 hydrochloride 是一种有效的部分多巴胺 D3 受体激动剂和弱 D2 受体拮抗剂。BP 897 hydrochloride 在多巴胺 D3 受体 (Ki=0.92 nM) 上显示出高亲和力,而在 D2 受体上显示出 70 倍的低亲和力 (Ki=61 nM)。
    BP 897 hydrochloride
  • HY-P5440

    ERK Others
    ERKtide 是一种有生物活性的肽。(ERKtide 是 ERK2 的肽底物。细胞外调节蛋白激酶 2 (ERK2) 是一种真核蛋白激酶,其活性受有丝分裂刺激调节。)
    ERKtide
  • HY-123388

    Others Others Inflammation/Immunology
    SCH 12223 free base 是一种口服有效的药物,具有保护胃和肠上皮免受有害刺激的活性。
    SCH 12223 free base
  • HY-136392

    IKK Inflammation/Immunology
    IKK-IN-3 是一种有效选择性的 IkappaB kinase 2 (IKK2 也称为 IKKβ) 抑制剂,对 IKK2 和 IKK1 (IKKα) 的 IC50 值为 19 nM 和 400 nM。
    IKK-IN-3
  • HY-114085

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    BP 897 是一种有效的部分多巴胺 D3 受体激动剂和弱 D2 受体拮抗剂。BP 897 在多巴胺 D3 受体 (Ki=0.92 nM) 上显示出高亲和力,而在 D2 受体上显示出 70 倍的低亲和力 (Ki=61 nM)。
    BP 897
  • HY-114981

    Sirtuin Inflammation/Immunology
    SRTCX1002 是一种有效的 SIRT1 激活剂 (STAC),通过促进 p65 去乙酰化和抑制 NF-κB 活性来抑制炎症反应。SRTCX1002 抑制刺激诱导的 NF-κB 转录激活和 LPS 诱导的 TNFα 分泌,IC50 分别为 0.71 和 7.58 µM。
    SRTCX1002
  • HY-B0562R

    Carbonic Anhydrase Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    Methyclothiazide (Standard) 是 Methyclothiazide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methyclothiazide 是一种口服降压试剂 (antihypertensive) 和利尿剂 (diuretic agent)。Methyclothiazide 减少内源性血管收缩刺激 (如,去甲肾上腺素: HY-13715) 引起的血管反应。Methyclothiazide 拮抗体外的电压依赖性钙通道的 (VDCC) 活性。
    Methyclothiazide (Standard)
  • HY-129236

    Na+/K+ ATPase Apoptosis Cancer
    Hellebrin 是从植物中分离得到的一种 bufadienolide 类化合物,可抑制肿瘤细胞生长。Hellebrigenin 在克服癌细胞对凋亡刺激的抵抗方面有潜力,以及在多药耐药性 (MDR) 癌细胞模型中也显示出抗增殖效果。Hellebrin 可作用于 Na+/K+-ATPase 来调节细胞内的信号传导路径。
    Hellebrin
  • HY-149143
    JNJ-28583113
    1 篇文献验证

    TRP Channel Inflammation/Immunology
    JNJ-28583113 是一种具有脑透性的 TRPM2 拮抗剂。JNJ-28583113 抑制 TRPM2 阻断 GSK3αβ 亚基的磷酸化。JNJ-28583113 保护细胞免受氧化应激诱导的细胞死亡。JNJ-28583113 还抑制小胶质细胞响应促炎刺激而释放细胞因子。
    JNJ-28583113
  • HY-B0364A
    Dyclonine hydrochloride
    1 篇文献验证

    Dyclocaine hydrochloride

    Bacterial Fungal Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Infection Cancer
    盐酸达克罗宁 Dyclonine (Dyclocaine) hydrochloride 是一种口服有效的 ALDH 共价抑制剂 (可穿过血脑屏障),其对 ALDH2ALDH3A1IC50 分别为 35 和 76 μM. Dyclonine hydrochloride 具有靶向癌细胞的增敏活性和抗菌活性。Dyclonine hydrochloride 还是一种局部活性剂,可抑制或缓解疼痛,能阻断各种神经冲动或刺激的传导,抑制触觉和痛觉。
    Dyclonine hydrochloride
  • HY-N2543
    Damascenone
    1 篇文献验证

    (E/Z)-Damascenone

    NF-κB Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    Damascenone ((E/Z)-Damascenone) 源于 Epipremnum pinnatum 的具有抗炎活性的活性化合物。Damascenone 是E- 和Z- 异构体大马士革酮的混合物。
    Damascenone
  • HY-N2543R

    NF-κB Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    Damascenone (Standard) 是 Damascenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Damascenone ((E/Z)-Damascenone) 源于 Epipremnum pinnatum 的具有抗炎活性的活性化合物。Damascenone 是E-和Z-异构体大马士革酮的混合物。
    Damascenone (Standard)
  • HY-117702

    Prolyl Endopeptidase (PREP) Aminopeptidase Metabolic Disease
    RB 101 是一种活性混合抑制剂,可以抑制两种代谢内啡肽的酶:中性内肽酶 (neutral endopeptidase) 和氨基肽酶 N (aminopeptidase N)。RB 101 具有相对持久的镇痛效果。RB 101 可以在小鼠生理状态下和游泳压力后抑制体内与 [3H]DPN 的结合。RB 101 可以用于确定由各种刺激引发的内啡肽能通路在体内的精确定位。
    RB 101
  • HY-108035

    MR04A3

    GABA Receptor Neurological Disease
    (-)-JM-1232 (MR04A3) 靶向 GABA A 受体,通过结合GABA A 受体的 benzodiazepine 结合位点来发挥镇痛作用。(-)-JM-1232 在小鼠急性热刺激、机械引发的疼痛和内脏疼痛中均表现出强效的镇痛作用,CI50 (发挥 50% 镇痛效果的有效剂量) 分别为 2.96、3.06 和 2.27 mg/kg。(-)-JM-1232 可用于疼痛和镇痛相关领域的研究。
    (-)-JM-1232
  • HY-101849
    Fasentin
    4 篇文献验证

    GLUT TNF Receptor Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    Fasentin 是有效的葡萄糖摄取抑制剂,可抑制 GLUT-1/GLUT-4 转运蛋白。Fasentin 优先抑制 GLUT4 (IC50=68 μM)。Fasentin 是死亡受体刺激 (FAS) 敏化剂,可敏化细胞对 FAS 诱导的细胞死亡。Fasentin 也是诱导肿瘤坏死因子 (TNF) 凋亡配体的敏化剂。Fasentin 阻断癌细胞系中的葡萄糖摄取,并具有抗血管生成活性。
    Fasentin
  • HY-B0364AR

    Bacterial Fungal Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Infection Cancer
    盐酸达克罗宁 (Standard) Dyclonine (hydrochloride) (Standard) 是 Dyclonine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dyclonine (Dyclocaine) hydrochloride 是一种口服有效的 ALDH 共价抑制剂 (可穿过血脑屏障),其对 ALDH2ALDH3A1IC50 分别为 35 和 76 μM. Dyclonine hydrochloride 具有靶向癌细胞的增敏活性和抗菌活性。Dyclonine hydrochloride 还是一种局部活性剂,可抑制或缓解疼痛,能阻断各种神经冲动或刺激的传导,抑制触觉和痛觉。
    Dyclonine (hydrochloride) (Standard)
  • HY-168773

    EAAT Neurological Disease
    (R)-AS-1 是一种选择性激动性氨基酸转运体2 (EAAT2) 的正向异构调节剂,EC50 为 11 nM。(R)-AS-1 (剂量为 60 和 90 mg/kg) 能增加小鼠自发的运动活动。此外,它在由最大电休克 (MES)、戊四氮 (PTZ) 或电流刺激 (32 或 44 mA) 引起的小鼠癫痫模型中表现出抗癫痫活性,ED50 分别为 66.3、36.3、15.6、41.6 mg/kg。(R)-AS-1 可用于神经疾病研究。
    (R)-AS-1
  • HY-156104

    PROTACs CaMK Neurological Disease
    CaMKIIα-PHOTAC 是一种光化学靶向嵌合体 (PHOTAC),靶向 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II α (CaMKIIα)。PHOTAC 这类分子能够在特定波长的光照下,通过内源蛋白酶体催化靶蛋白的泛素化和降解。CaMKIIα-PHOTAC 可降低降低突触功能,光条件下,它削弱了在小鼠海马区域的诱发场兴奋性突触后电位对生理刺激的反应强度。CaMKIIα-PHOTAC 对维持亚细胞树突结构域的长时程增强和记忆能力具有关键作用。
    CaMKIIα-PHOTAC
  • HY-P10464

    TRP Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    TAT-AKAP79 326-336 是一个细胞渗透肽。TAT-AKAP79 326-336 模拟了 AKAP79 蛋白上与 TRPV1 离子通道结合的特定区域 (氨基酸序列 326-336)。TAT-AKAP79 326-336 能够抑制 TRPV1 的敏感化,减少因炎症介质激活细胞激酶 (如蛋白激酶A (PKA) 和蛋白激酶C (PKC)) 而导致的 TRPV1 通道对刺激的过度反应。TAT-AKAP79 326-336 可用于痛觉传导和炎症性痛觉过敏的机制研究。
    Tat-AKAP79 (326-336)
  • HY-112825

    Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Inflammation/Immunology
    TSI-01 是一种促炎性磷脂介质,在细胞外刺激下,溶血-PAF 乙酰转移酶 (lyso-PAFAT) 会快速合成。已发现两种类型的溶血-PAFAT:溶血磷脂酰胆碱酰基转移酶 (LPCAT)1,主要在肺部表达,以及 LPCAT2,在炎症细胞中表达。TSI-01 是 LPCAT2 的选择性抑制剂(IC50s=0.47,而人类 LPCAT2 和 LPCAT1 分别为 3.02 μM)。研究表明,60 μM 浓度的 TSI-01 可抑制受钙离子载体刺激的小鼠腹膜巨噬细胞中的 PAF 生物合成。
    TSI-01
  • HY-A0139

    NSC 108165; Navan; Navane

    Sigma Receptor mAChR Histamine Receptor Dopamine Receptor Adrenergic Receptor Others
    Thiothixene (NSC 108165; Navan) 是一种典型的抗精神病试剂。它选择性地与多巴胺 D2 受体结合,而不 是 D1、D3 和 D4 受体(Kis 分别为 0.417、338、186.2 和 363.1 nM)。Thiothixene (NSC 108165; Navan)还与各种血清素 (5-HT)、组胺 H1、α1 和 α2 肾上腺素能、毒蕈碱乙酰胆碱和 sigma 受体(Kis=15-5,754 nM)以及多巴胺、去甲肾上腺素和血清素转运体(Kis=3.16-30 μM)结合。在体内,硫噻吨可降低大鼠的自发性和安非他明诱导性运动活动。它可增强潜伏性抑制,以响应光和足部电击刺激时舔舐潜伏期的减少来衡量,这 是衡量大鼠选择性注意力的标准。硫噻吨还可增强顺从小鼠的竞争行为,表明其具有抗抑郁样行为。
    Thiothixene

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