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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-B1035
    Levobunolol hydrochloride
    1 篇文献验证

    l-Bunolol hydrochloride

    Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Others
    盐酸左布诺洛尔 Levobunolol (l-Bunolol) hydrochloride 是一种有效的非选择性 β- 肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptor) 拮抗剂。Levobunolol hydrochloride 是一种降眼压剂,可降低平均眼压 (IOP)。Levobunolol hydrochloride 可用于青光眼和上斜肌肌纤维颤搐 (SOM) 的研究。
    Levobunolol hydrochloride
  • HY-W020983

    Triflic acid silver; Perfluoromethanesulfonic acid silver; Fluorad FC 24 silver

    Biochemical Assay Reagents Others
    三氟甲烷磺酸银 Trifluoromethanesulfonic acid (Triflic acid) silver 是一种全氟烷磺酸,是一种优异的C- 或 O-酰化的催化剂。
    Trifluoromethanesulfonic acid silver
  • HY-18996
    Adjudin
    2 篇文献验证

    AF-2364

    Chloride Channel Mitochondrial Metabolism Cancer
    Adjudin 是一种广泛研究的男性避孕试剂,具有优越的线粒体抑制作用。 Adjudin 也是一种有效的 Cl- 通道阻断剂。
    Adjudin
  • HY-133018A

    HCV Cancer
    HCV-IN-7 hydrochloride 是一种口服有效的泛基因型 HCV NS5A 抑制剂,IC50 为 3-47 pM。HCV-IN-7 hydrochloride 具有优良的泛基因型和良好的药代动力学特征,并具有良好的肝脏吸收能力。HCV-IN-7 hydrochloride 具有抗病毒活性。
    HCV-IN-7 hydrochloride
  • HY-133018

    HCV Infection
    HCV-IN-7 是一种口服有效的泛基因型 HCV NS5A 抑制剂,IC50 为 3-47 pM。HCV-IN-7 具有优良的泛基因型和良好的药代动力学特征,并具有良好的肝脏吸收能力。HCV-IN-7 具有抗病毒活性。
    HCV-IN-7
  • HY-B1035A

    l-Bunolol

    Adrenergic Receptor Others
    Levobunolol (l-Bunolol) 是一种有效的非选择性 β- 肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptor) 拮抗剂。Levobunolol 是一种降眼压剂,可降低平均眼压 (IOP)。Levobunolol 可用于青光眼和上斜肌肌纤维颤搐 (SOM) 的研究。
    Levobunolol
  • HY-132925

    Fungal Infection
    Antifungal agent 16 与环丙沙星和氟康唑相比,分别显示出相当的抗菌活性和优异的抗真菌活性。
    Antifungal agent 16
  • HY-157025

    Others Others
    Herbicidal agent 1 ((S)-6q)是一种除草剂,活性优于外消旋体。
    Herbicidal agent 1
  • HY-112081A

    Others Others
    BAY-707 acetate 是一种高效且选择性的 MTH1 底物竞争性抑制剂,具有卓越的细胞靶向作用和药代动力学特性。
    BAY-707 acetate
  • HY-15402D

    BMS 207940 hydrate

    Endothelin Receptor Cardiovascular Disease
    艾多南坦 Edonentan (BMS 207940) hydrate 是一种有效的选择性内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂,Ki 为 10 pM。 在大鼠中,Edonentan hydrate 具有优异的 (100%) 口服生物利用度。
    Edonentan hydrate
  • HY-123214

    Others Others
    Rifametane 是一种新的3-氮杂甲基-利福霉素,其药代动力学特征优于利福平,具有在健康志愿者中血清峰值浓度高于利福平的活性。
    Rifametane
  • HY-162764

    Androgen Receptor Cancer
    Androgen receptor degrader-5 (compound 14k) 表现出良好的特性,包括优异的雄激素受体 (androgen receptor) 降解活性和抗增殖活性。
    Androgen receptor degrader-5
  • HY-115568
    BETd-246
    1 篇文献验证

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    BETd-246 是第二代、基于 PROTAC 技术的、 BET溴端结构域 (BRD) 的抑制剂,由Cereblon配体和BET配体相连,具有良好的选择性、有效性和抗肿瘤活性。
    BETd-246
  • HY-119396

    Others Cancer
    DY3002是一种选择性且高效的EGFR抑制剂,具有克服T790M介导的非小细胞肺癌耐药性的活性。DY3002在激酶实验中对EGFR T790M突变体表现出优越的抑制效果(IC50 = 0.71 nM),相比之下,对野生型EGFR的抑制效果较弱(IC50 = 448.7 nM)。DY3002在选择性上显著优于rociletinib和osimertinib,显示出极高的选择性指数(SI = 632.0)。在细胞实验中,DY3002针对H1975细胞的IC50值为0.037 μM,表现出增强的抑制效力。此外,DY3002在生物学性质方面优于其他替代化合物,且不引起高血糖。
    DY3002
  • HY-B0380B

    GIC-1001

    Others Others
    Trimebutine 3-TCBS (GIC-1001) 是一种创新的制剂,设计用于在体内释放硫化氢 (H2S)。这种化合物结合了三咪丁与一种释放H2S的对阵物 (3-硫代氨基甲酸苯酯),在小鼠结肠扩张模型中表现出增强的抗痛效果,优于常规三咪丁。GIC-1001能够通过剂量依赖的方式减轻与管腔扩张相关的内脏疼痛和不适,显示出潜在的优越性。
    Trimebutine (3-TCBS)
  • HY-129059

    NNC 756

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    Odapipam (NNC 756) 是一种选择性,高亲和力的苯并氮杂卓多巴胺 D1 受体拮抗剂,Kd 为 0.18 nM。Odapipam 还是一种出色的正电子发射断层扫描 (PET) 放射性示踪剂。
    Odapipam
  • HY-144773A

    HR1405–01

    COX Inflammation/Immunology
    Loxoprofenol-SRS tromethamine (HR1405-01) 是 Loxoprofen 的活性代谢物,是一种安全的可静脉注射的非甾体抗炎药 (NSAID),具有良好的抗炎和镇痛活性。
    Loxoprofenol-SRS tromethamine
  • HY-162030

    JAK Infection Inflammation/Immunology Cancer
    MMT3-72 是 JAK1 的弱抑制剂。 MMT3-72 在 DSS 诱导的结肠炎中具有卓越的功效并减少 p-STAT3。
    MMT3-72
  • HY-130511

    Others Infection
    FCE 22250是一种3-azinomethylrifamycin,具有长久的体内持续性和良好的口服吸收。FCE 22250对抗包括分枝杆菌在内的广泛抗菌谱显示出优越的疗效。
    FCE 22250
  • HY-121137

    BocMPO

    Others Others
    BMPO (BocMPO) 是一种可渗透细胞的自由基捕获剂 (spin trap),具有良好的化学和光谱特性。BMPO (BocMPO) 可用于检测巯基自由基,羟自由基,超氧阴离子和谷胱甘肽自由基。
    BMPO
  • HY-131903

    IRAK Inflammation/Immunology
    HS271 是一个强效的、口服有效的、选择性的 IRAK4 抑制剂,其 IC50 值为 7.2 μM。HS271 具有优越的体外酶活性和细胞活性,同时也表现出极好的药代动力学特征。
    HS271
  • HY-151890

    Fluorescent Dye Cancer
    NIR-βgal-2 是一种 β-半乳糖苷酶激活的近红外荧光探针,具有优异的灵敏度。NIR-βgal-2 可用于可视化乳腺癌中的 β-半乳糖苷酶。
    NIR-βgal-2
  • HY-122050

    Others Others
    Oe-9000 是一种具有局部麻醉活性的化合物,可抑制神经元中的电压门控Na?电流,包括对TTX-抗性和TTX-敏感电流的抑制,其效果优于某些其他局部麻醉药。
    Oe-9000
  • HY-13611

    BN 80915

    Topoisomerase Cancer
    Diflomotecan (BN 80915) 是一种有效且具有口服活性的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。与其他已建立的化合物相比,Diflomotecan (BN 80915) 能增强血浆稳定性,同时具有优越的临床前抗肿瘤活性。
    Diflomotecan
  • HY-157014

    Tryptophan Hydroxylase Cancer
    TPT-004 是一种 TPH 抑制剂。TPT-004 具有优异的药代动力学和药效学特性。TPT-004 在外周血清素衰减和结直肠肿瘤生长的临床前模型中也具有良好的疗效。
    TPT-004
  • HY-41189

    ADC Linker Cancer
    Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。 Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP 的血浆稳定性优于不可降解连接剂。
    Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP
  • HY-125830

    Others Others
    ITIC,非富勒烯受体,是一种基于茚并二噻吩并噻吩的电子受体,与富勒烯相比以完全不同的方式结晶。 ITIC 具有优异的热稳定性,并且玻璃晶体转变率高达 Tg 180°C。
    ITIC
  • HY-151556

    Fungal Infection
    Antifungal agent 45 具有杀菌活性。Antifungal agent 45 表现出优于 Kresoxim-methyl (HY-125776) 的优良特性,其中对辣椒疫霉 (Phytophthora capsici) 的活性增强最显著,EC50 约为 5μM。
    Antifungal agent 45
  • HY-155361

    PROTACs Cancer
    PROTAC BRD9 Degrader-7 是一种有口服活性的 BRD9 选择性讲降解剂,其 DC50 为 1.02 nM。PROTAC BRD9 Degrader-7 具有较好的口服活性, Cmax为 3436.95 ng/mL。
    PROTAC BRD9 Degrader-7
  • HY-109023

    Others Others
    Azeloprazole 是一种用于抑制酸相关疾病的化合物,是一种质子泵抑制剂,对猪胃囊泡中的H?,K?-ATP酶有抑制作用,在狗的胃瘘模型中可有效抑制胃酸分泌,作用持久且优于埃索美拉唑。
    Azeloprazole
  • HY-163192

    ROR Cancer
    W6134 是高效和选择性的 RORγ 共价抑制剂,其 IC50 为 0.21 μM。W6134 在抑制细胞增殖和集落形成以及诱导 apoptosis 方面具有较好的活性。W6134 可用于肿瘤的研究。
    W6134
  • HY-120391

    Others Others
    LiLo 是一种新的双功能螯合剂,具有与金属离子(如铟)形成动力学稳定螯合物的活性,使用LiLo将铟-111与单克隆抗体结合后,在体外稳定性和体内生物分布方面优于使用其他螯合剂的结合物。
    LiLo
  • HY-B1789

    mAChR Neurological Disease
    替仑西平 Telenzepine 是一种抗毒蕈碱剂 (antimuscarinic agent),与毒蕈碱受体结合的 Kis 分别为 0.94 nM (M1 mAChR) 和 17.8 nM (M2 mAChR)。Telenzepine 可有效阻断毒蕈碱或 M1 受体激动剂促进的突触传递。从而,Telenzepine 可降低细胞外的慢兴奋性突触后电位 (EC50=38 nM) 和慢抑制性突触后电位的幅度 (EC50=253 nM)。
    Telenzepine
  • HY-128602

    c-Kit Cancer
    c-Kit-IN-2 是一种 c-KIT 抑制剂,IC50 值为 82 nM,对三种 GIST 细胞系 GIST882、GIST430 和 GIST48 均有较好的抗增殖活性,GI50 值分别为 3、1 和 2 nM。
    c-Kit-IN-2
  • HY-N13182

    Others Others
    Taxoquinone 是一种源自 Metasequoia glyptostroboides 的抗氧化剂,属于二萜类化合物。Taxoquinone 在 150 μg/mL 浓度下对 DPPH 自由基的最大抑制作用为 81.29%,其抗氧化活性优于同浓度下抗坏血酸和 α-生育酚。
    Taxoquinone
  • HY-135368
    8pyDTZ
    3 篇文献验证

    Fluorescent Dye Others
    8pyDTZ 是一种吡啶基二苯基叔嗪 (DTZ) 类似物,也是 一种 LumiLuc 荧光素酶的 ATP 非依赖性吡啶基底物。8pyDTZ 具有出色的生物相容性和体内敏感性,可用于生物体内发光成像。
    8pyDTZ
  • HY-157930

    Others Cardiovascular Disease
    TP-2 是一种菱角样多阳离子小分子,是一种解毒剂,可以完全中和普通肝素 (UFH) 和低分子肝素 (LMWH)。 TP-2 不仅优于鱼精蛋白,具有更高的中和活性,而且具有生物相容性。
    TP-2
  • HY-119002

    Others Others
    BO-1236 是一种具有抗菌活性的化合物,对革兰氏阴性菌包括铜绿假单胞菌有强活性,在体外和体内实验中表现出优于或相当于某些常用抗生素的活性,且对β-内酰胺酶有一定稳定性。
    BO-1236
  • HY-130116A

    STING Cancer
    IACS-8779 disodium 是一种高效的干扰素基因刺激蛋白 (STING) 激动剂,具有强大的全身性抗肿瘤功效。IACS-8779 disodium 在 B16 小鼠黑色素瘤模型中对 STING 通路具有强烈活性,且具有卓越的抗肿瘤作用。
    IACS-8779 disodium
  • HY-151555

    Fungal Infection
    Antifungal agent 44 (compound 2A-5) 是一种抑菌剂,其具有优于 Kresoxim-methyl (HY-125776) 的抑菌活性。Antifungal agent 44 对 Phytophthora capsici 的抑菌活性最强,EC50 值约为 5 μM。
    Antifungal agent 44
  • HY-109706

    Bacterial Fungal Infection
    (Rac)-CPI-098 显示抗细菌活性。 (Rac)-CPI-098 对红曲霉表现出优异的抗真菌活性,对 Aspergillus fumigatesAspergillus niger 和曲霉寄生虫具有较好的活性,对白色念珠菌具有中等活性。
    (Rac)-CPI-098
  • HY-136557

    PAD2-IN-1

    Protein Arginine Deiminase Inflammation/Immunology Cancer
    AFM32a (PAD2-IN-1),一种基于苯并咪唑的衍生物,是一种有效的选择性蛋白精氨酸脱亚氨酶 2 (PAD2) 抑制剂。AFM32a 对 PAD2 的选择性优于 PAD4 (95 倍) 和 PAD3 (79 倍)。
    AFM32a
  • HY-136557A
    AFM32a hydrochloride
    1 篇文献验证

    PAD2-IN-1 hydrochloride

    Protein Arginine Deiminase Inflammation/Immunology Cancer
    AFM32a (PAD2-IN-1) hydrochloride,一种基于苯并咪唑的衍生物,是一种有效的选择性蛋白精氨酸脱亚氨酶 2 (PAD2) 抑制剂。AFM32a hydrochloride 对 PAD2 的选择性优于 PAD4 (95 倍) 和 PAD3 (79 倍)。
    AFM32a hydrochloride
  • HY-157402

    Topoisomerase EGFR Cancer
    Topoisomerase II/EGFR-IN-1 是 topoisomerase II/EGFR 双重抑制剂。Topoisomerase II/EGFR-IN-1 对 MCF-7、A549 和 HCT-116 细胞株具有较强的细胞毒活性,显示出较强的凋亡活性,可用于癌症的研究。
    Topoisomerase II/EGFR-IN-1
  • HY-160142

    Btk Cancer
    UBX-382 是一种口服有效的靶向 BTK 的蛋白水解靶向嵌合体,使 b 细胞受体信号失活。UBX-382 对野生型和突变型 BTK 蛋白具有良好的降解活性,并在小鼠 TMD-8 细胞异种移植模型中显示出抗癌活性。
    UBX-382
  • HY-161749

    PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    PROTAC ALK degrader-1 (compound B1) 是一种基于 PROTACsALK 降解剂,在 H3122 EML4-ALK 中的 DC50 为 26 nM。PROTAC ALK degrader-1 可用于合成具有优异生物利用度的 PROTAC ALK degrader-2 (HY-161750)。
    PROTAC ALK degrader-1
  • HY-103586
    GS-441524
    20 篇以上引用文献

    DNA/RNA Synthesis SARS-CoV Infection
    GS-441524 是 Remdesivir 的主要活性代谢物,活性更优于 Remdesivir ,感染病毒的原代人肺和猫细胞的细胞模型中显示出相似的活性。 GS-441524 对猫传染性腹膜炎病毒 (FIPV) 有较强的抑制作用,对应的 EC50 值为 0.78 μM。
    GS-441524
  • HY-B1658

    (R)-Frovatriptan; SB 209509; VML 251

    5-HT Receptor Neurological Disease
    夫罗曲坦 Frovatriptan 是一种有效的 5-HT1B//D 受体激动剂,在曲坦类中具有最高的 5-HT1B 效力。Frovatriptan 显然具有脑选择性。在有先兆的偏头痛发作的头痛阶段服用 Frovatriptan 时,在某些终点也有效,甚至更胜一筹。
    Frovatriptan
  • HY-103586A

    DNA/RNA Synthesis SARS-CoV Infection
    GS-441524 hydrochloride 是 Remdesivir 的主要活性代谢物,活性更优于 Remdesivir ,感染病毒的原代人肺和猫细胞的细胞模型中显示出相似的活性。 GS-441524 hydrochloride 对猫传染性腹膜炎病毒 (FIPV) 有较强的抑制作用,对应的 EC50 值为 0.78 μM。
    GS-441524 hydrochloride
  • HY-120465

    Others Infection
    ZINC36617540是一种Nef蛋白抑制剂,具有抗HIV活性。ZINC36617540通过与Nef蛋白结合,展现出优越的结合亲和力。ZINC36617540在分子对接中显示出与原型分子B9相似的结合模式。ZINC36617540的作用机制主要依赖于其与Nef蛋白的疏水性和静电相互作用。
    ZINC36617540

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