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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-150298

    CPI-818

    Itk Inflammation/Immunology Cancer
    Soquelitinib (CPI-818) 是一种具有口服活性且高度选择性的共价白介素-2 诱导激酶 (ITK) 抑制剂。Soquelitinib 在六种不同的 T 细胞介导的炎症和免疫疾病模型中具有活性,包括急性和慢性哮喘、肺纤维化、系统性硬化症 (硬皮病)、银屑病以及急性移植物抗宿主病,抑制 Th2 细胞因子。Soquelitinib 增强了具有 T 效应增强功能的正常 CD8+ 细胞的肿瘤浸润。
    Soquelitinib
  • HY-160768

    Deubiquitinase Inflammation/Immunology Cancer
    OTUB2-IN-1 是 OTUB2 的特异性抑制剂 (KD 约为12 μM), 可以通过促进 细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 的强大肿瘤内浸润来降低肿瘤细胞中 PD-L1 蛋白的表达并抑制肿瘤生长。
    OTUB2-IN-1
  • HY-148494

    FLX475

    CCR Inflammation/Immunology Cancer
    Tivumecirnon (FLX475) 是一种具有口服活性,选择性的 CCR4 拮抗剂。Tivumecirnon 可阻断 CCR4 与其配体 CCL17CCL22 的结合,从而减少 Treg 向肿瘤微环境的浸润。Tivumecirnon 具有抗肿瘤的活性。
    Tivumecirnon
  • HY-160421

    Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    TREM2-IN-1 (OPA) 是来自奥沙利铂和青蒿琥酯的 TREM2 抑制剂。TREM2-IN-1 可以缓解免疫抑制的肿瘤微环境,增强化学抗癌效果。TREM2-IN-1 通过减少 CD206+ 和 CX3CR1+ 免疫抑制性巨噬细胞的数量来抑制小鼠模型中携带 MC38 结直肠肿瘤的肿瘤生长。TREM2-IN-1 还促进免疫刺激性树突细胞、细胞毒性 T 细胞和自然杀伤细胞的扩展和浸润。
    TREM2-IN-1
  • HY-105017

    ATL 313; DE 112

    Adenosine Receptor Infection Inflammation/Immunology
    Evodenoson 是 A2A 腺苷受体的选择性激动剂。其主要作用包括减轻炎症反应,减少由 Clostridium difficile 毒素 A 引起的肠液分泌、水肿、组织损伤和中性粒细胞浸润。这种保护作用通过减少髓过氧化物酶 (MPO) 和腺苷脱氨酶 (ADA) 活性来实现,并降低肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 的生成。
    Evodenoson
  • HY-139874

    CXCR Inflammation/Immunology Cancer
    CXCR2 antagonist 3 (compound 11h) 是 CXC 趋化因子受体 2 (CXCR2) 的有效拮抗剂。CXCR2 antagonist 3 对 CXCR2 表现出两位数的纳摩尔效力,并显着抑制中性粒细胞浸润到气囊中。CXCR2 antagonist 3 可减少中性粒细胞和 MDSC 的浸润,并增强 CD3+ T 淋巴细胞向 Pan02 肿瘤组织的浸润。
    CXCR2 antagonist 3
  • HY-162415

    c-Fms Apoptosis Cancer
    CSF1R-IN-22 (Compound C19) 是口服有效的 CSF-1R 选择性的抑制剂 (IC50 <6 nM)。通过促进 M2 型巨噬细胞分泌 CXCL9,提高 CD8+ T 细胞的浸润,增强 anti-PD-1 抗肿瘤免疫反应,诱导细胞凋亡。CSF1R-IN-22 可以有效地将 M2 型的肿瘤相关巨噬细胞重编程为 M1 表型,并通过诱导 CD8+ T 细胞募集到肿瘤中并减少免疫抑制性 Tregs/MDSCs 的浸润来重塑肿瘤相关巨噬细胞。
    CSF1R-IN-22
  • HY-163719

    PARP Cancer
    PARP7-IN-22 (XLY-1) 是一种 PARP7 抑制剂,IC50 为 0.6 nM。PARP7-IN-22 具有口服有效性,能够增强体外的 I 型干扰素信号传导,恢复 I 型干扰素信号并促进 T 细胞浸润肿瘤组织,对肿瘤生长具有显著抑制作用。PARP7-IN-22 有望用于癌症免疫领域研究。
    PARP7-IN-22
  • HY-161518

    PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-44 (Compound 22) 选择性的抑制 PD-1/PD-L1 蛋白 (IC50=1.21 nM)。PD-1/PD-L1-IN-44 在动物模型中抑制了肿瘤生长,增强 CD8+ 细胞浸润,且没有毒性。
    PD-1/PD-L1-IN-44
  • HY-162264

    Microtubule/Tubulin Proton Pump Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Tubulin polymerization/V-ATPase-IN-1 (compound F10) 是微管蛋白聚合/V-ATPase (Tubulin polymerization/V-ATPase) 抑制剂。Tubulin polymerization/V-ATPase-IN-1 对四种人类癌细胞表现出强大的抗增殖活性,并通过抑制微管蛋白和 V-ATPase 发挥抗增殖活性。Tubulin polymerization/V-ATPase-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和免疫原性死亡,并抑制 T 淋巴细胞浸润增强的 RM-1 同种移植物模型的肿瘤生长。
    Tubulin polymerization/V-ATPase-IN-1
  • HY-144746

    PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-26 (Compound II-14) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,具有 IC< sub>50 的 0.0380 μM。PD-1/PD-L1-IN-26 通过促进 CD4+ T 细胞浸润到肿瘤组织中来激活免疫微环境。PD-1/PD-L1-IN-26 具有研究癌症疾病的潜力。
    PD-1/PD-L1-IN-26
  • HY-168491

    Phosphodiesterase (PDE) STING PD-1/PD-L1 Cancer
    Enpp-1-IN-25 (Compound 30) 是一种 ENPP1 抑制剂,IC50 为 8.05 nM,口服生物利用度低。Enpp-1-IN-25 可通过抑制 cGAMP 降解有效激活细胞内 STING 途径。Enpp-1-IN-25 能够增强肿瘤微环境中免疫细胞浸润和 I 型干扰素应答,提高抗 PD-L1 抗体的抗肿瘤效力。Enpp-1-IN-25 可用于癌症免疫疗法的研究。
    Enpp-1-IN-25
  • HY-155959

    PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-33 (Compound N11) 是一种 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-33 抑制 PD-1 和 PD-L1 相互作用,IC50 为 6.3 nM。PD-1/PD-L1-IN-33 促进 T 细胞增殖、激活和浸润到肿瘤球中。PD-1/PD-L1-IN-33 具有免疫调节和抗癌活性。
    PD-1/PD-L1-IN-33
  • HY-163958

    PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-L1-IN-7 (compound CB31) 是 PD-L1 的抑制剂,可以诱导 PD-L1 内化、PD-L1 在细胞内滞留。PD-L1-IN-7 能够抑制 PD-1/PD-L1 的相互作用 (IC50: 0.2 nM),改变糖基化模式,并促进 PD-L1 降解。PD-L1-IN-7 还能够增强 T 细胞浸润,放大 T 细胞功能和杀伤肿瘤细胞的能力。
    PD-L1-IN-7
  • HY-169859

    Prostaglandin Receptor Interleukin Related Inflammation/Immunology Cancer
    EP4 receptor antagonist 7 (Compound 14) 是前列腺素 E2 (PGE2) 受体亚型 EP4 的拮抗剂,IC50 值为 1.1 nM。EP4 receptor antagonist 7 在 HEK293 细胞中抑制 PGE2 诱导的 β-阻滞蛋白募集,IC50 值为 0.9 nM。EP4 receptor antagonist 7 在 RAW 264.7 巨噬细胞中降低 PGE2 诱导的 IL-4、巨噬细胞甘露糖受体 1 (Mrc1)、几次质酶样蛋白 3 (Chil3)、趋化因子 (C-X-C) 基序配体 1 (Cxcl1)、髓样细胞上表达的触发受体 2 (Trem2) 和精氨酸酶1 (Arg1) mRNA的表达。在 CT26 小鼠结肠癌模型中,EP4 receptor antagonist 7 联合抗 PD-1 抗体抑制肿瘤生长并增加 CD8+ T 细胞向肿瘤的浸润。
    EP4 receptor antagonist 7

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