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ubiquitin-proteasome

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By Targets:	E1/E2/E3 Enzyme (1) Proteasome (4) Akt (1) Androgen Receptor (1) Apoptosis (10) ATM/ATR (1) AUTACs (2) Autophagy (3) Bacterial (2) BCL6 (1) Bcr-Abl (1) c-Fms (1) c-Kit (1) c-Met/HGFR (2) CDK (3) Deubiquitinase (3) Dipeptidyl Peptidase (1) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (3) EGFR (3) Epigenetic Reader Domain (3) Estrogen Receptor/ERR (1) Ferroptosis (1) FGFR (1) FLT3 (2) Glutathione Peroxidase (1) HDAC (1) Hexokinase (1) Histone Demethylase (1) Histone Methyltransferase (2) HSP (1) Isotope-Labeled Compounds (1) JAK (1) Keap1-Nrf2 (1) Ligands for E3 Ligase (3) Ligands for Target Protein for PROTAC (1) MDM-2/p53 (1) Mitophagy (1) Molecular Glues (6) NAMPT (2) p97 (1) PDGFR (1) PGE synthase (1) Phosphodiesterase (PDE) (1) PROTAC Linkers (11) PROTACs (24) Raf (1) Ras (2) Reactive Oxygen Species (1) SNIPERs (5) STAT (4) STING (1) VEGFR (1) YAP (1)
By Research Areas:	Cancer (71) Endocrinology (1) Inflammation/Immunology (4) Metabolic Disease (1)
Click Chemistry:	叠氮化物 (3) 炔烃 (1) PROTAC合成 (2) 二苯并环辛炔 (1)

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Targets Recommended: Proteasome E1/E2/E3 Enzyme

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-152154

Nampt degrader-2	PROTACs NAMPT	Cancer
Nampt degrader-2 是一种荧光 PROTAC，可有效降解 NAMPT，IC₅₀ 为 41.9 nM。Nampt degrader-2 与 NAMPT 和 VHL 结合形成三元复合物，随后通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 NAMPT 降解。Nampt degrader-2 导致 NAD⁺ 显着减少并发挥有效的抗肿瘤活性。

HY-W054146

RAMB4 1 篇文献验证	Proteasome	Cancer
RAMB4 是通过抑制 20S 蛋白酶体催化活性物质上游泛素介导的蛋白质降解而产生的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 应激源。RAMB4 在不影响 20S 蛋白酶体催化活性的情况下触发泛素蛋白酶体系统 (UPS) 应激反应。

HY-111877

SNIPER(TACC3)-2	SNIPERs	Cancer
SNIPER(TACC3)-2 基于IAP E3配体的，通过泛素－蛋白酶体系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPER(TACC3)-2 诱导癌细胞死亡。

HY-N10332

Leptosphaerodione	Proteasome	Cancer
Leptosphaerodione，可从 Remotididymella sp. 中分离得到，是一种有效的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 抑制剂。Leptosphaerodione 在 HeLa 细胞中具有细胞毒性，IC₅₀ 为 3.2 μM。抗肿瘤剂。

HY-169358

L134	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
L134 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂，DC₅₀ 值为 7.36 nM。L134 以 DCAF11 依赖的方式通过泛素-蛋白酶体系统介导 BRD4 的降解。

HY-152145

PROTAC SOS1 degrader-3	PROTACs Ras	Cancer
PROTAC SOS1 degrader-3 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。PROTAC SOS1 degrader-3 通过泛素-蛋白酶体系统有效靶向 SOS1 进行降解。

HY-157230

XIAP antagonist 1	Others	Cancer
XIAP antagonist 1 是一种 XIAP 特异性拮抗剂，XIAP antagonist 1 通过泛素蛋白酶体途径降解 XIAP。

HY-139606

VCP/p97 inhibitor-1	p97	Cancer
VCP/p97 inhibitor-1 是一种有效的 VCP/p97 (也称为 Cdc48，CDC-. 48，或 Ter94) 抑制剂，IC₅₀ 值为 54.7 nM。VCP/p97 inhibitor-1 导致蛋白质稳态失调并干扰泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 对错误折叠多肽的降解。

HY-143883

MS143	PROTACs Akt	Cancer
MS143 是一种有效的 PROTAC AKT 降解剂，在 PC3 细胞中 DC₅₀=46 nM，GI₅₀=0.8 μM。MS143 通过劫持泛素-蛋白酶体系统，以浓度和时间依赖性的方式诱导快速、稳定的 AKT 降解。MS143 能抑制癌细胞生长 (Pink: AKT 配体 (HY-15431); Blue: E3 连接酶配体 (HY-125845); Black: 连接子)。

HY-111876A

SNIPER(TACC3)-1 hydrochloride	SNIPERs	Cancer
SNIPERTACC3-1 hydrochloride 基于 IAP E3连接酶，通过泛素－蛋白酶体系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPERTACC3-1 hydrochloride 诱导癌细胞死亡。

HY-111876

SNIPER(TACC3)-1	SNIPERs	Cancer
SNIPER(TACC3)-1 基于 IAP E3连接酶，通过泛素－蛋白酶体系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPER(TACC3)-1 诱导癌细胞死亡。

HY-141432

NX-1607 Cbl-b-IN-3	E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
NX-1607 (Compound 23) 是泛素-蛋白酶体通路中的 E3 酶 Cbl-b 的抑制剂，IC₅₀ 值小于 1 nM。NX-1607 可用于癌症的研究。

HY-111877A

SNIPER(TACC3)-2 hydrochloride	SNIPERs	Cancer
SNIPER(TACC3)-2 hydrochloride 基于IAP E3配体的，通过泛素－蛋白酶体系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPER(TACC3)-2 hydrochloride 诱导癌细胞死亡。

HY-137487

PROTAC BRAF-V600E degrader-1	PROTACs Raf	Cancer
PROTAC BRAF-V600E degrader-1 是一种有效的 PROTAC BRAF-V600E 降解剂，对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 K_d 分别为 2.4 nM 和 2 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解 BRAF-V600E。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 可抑制黑色素瘤细胞的生长。

HY-P1259

PR-39	Proteasome Bacterial	Inflammation/Immunology
PR-39 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽，是一种非竞争性，可逆和变构的蛋白酶体 (*proteasome*) 抑制剂。PR-39 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上，并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 刺激小鼠的血管生成，抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。

HY-161696

AN5777	Apoptosis	Cancer
AN5777 是一种 GSPT1 降解剂。AN5777 通过泛素-蛋白酶体系统显著降低 GSPT1。AN5777 可诱导 G1 期阻滞和凋亡 (Apoptosis)。AN5777 具有抗肿瘤活性。

HY-P1259A

PR-39 TFA	Proteasome Bacterial	Inflammation/Immunology
PR-39 TFA 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽，是一种非竞争性，可逆和变构的蛋白酶体 (*proteasome*) 抑制剂。PR-39 TFA 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上，并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 TFA 刺激小鼠的血管生成，抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。

HY-148523

HQ005	Molecular Glues CDK	Cancer
HQ005 是一种有效的 CCNK 降解剂，DC₅₀ 值为 0.041 µM。HQ005 是一种分子胶降解剂，可介导靶蛋白与泛素-蛋白酶体系统组分之间的相互作用，从而引起蛋白质选择性降解。

HY-19726

NSC59984 1 篇文献验证	MDM-2/p53	Cancer
NSC59984 通过 MDM2 和泛素-蛋白酶体途径而诱导突变型 p53 蛋白降解。NSC59984 靶向 GOF 突变体 p53，并刺激 p73 恢复 p53 途径的信号传导。

HY-158105

ARV-393	PROTACs BCL6	Cancer
ARV-393 是一种口服有效的 PROTAC，可利用泛素蛋白酶体系统、靶向降解 BCL6。ARV-393 由分别靶向 BCL6 和 E3 连接酶 cereblon 的配体耦连组成。ARV-393 在多种弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和伯基特淋巴瘤 (BL) 的细胞系中的 DC₅₀ 和 GI₅₀ 值 <1 nM。ARV-393 还在肿瘤异种移植模型中表现出相当的肿瘤抑制活性。ARV-393 正用于抑制非霍奇金淋巴瘤的研究中。

HY-158985

Amino-PEG3-2G degrader-1	AUTACs Autophagy	Cancer
Amino-PEG3-2G degrader-1 (compound ) 是一种 PEG Linker 和吡唑连接的 FBnG 标签的偶联物，该标签用于泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导。Amino-PEG3-2G degrader-1 可用于合成自噬靶向嵌合体 (AUTAC)。

HY-152261

MS6105	PROTACs	Cancer
MS6105 是一种 LDH 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) ，以时间和泛素蛋白酶体系统依赖性方式有效降解 LDHA 和 LDHB，具有抗癌活性。

HY-162250

MS8847	PROTACs Histone Methyltransferase	Cancer
MS8847 是一种高效 EZH2 PROTAC 降解剂，可招募 E3 连接酶 von Hippel-Lindau (VHL)。MS8847 以泛素蛋白酶体系统依赖性方式有效降解 EZH2。MS8847 可有效抑制急性髓系白血病 (AML) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的生长。

HY-149228

USP28-IN-2	Deubiquitinase	Cancer
USP28-IN-2 是一种 USP28 抑制剂 (IC₅₀=0.3 μM)，对 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5具有高选择性。USP28-IN-2 显示出对癌细胞的细胞毒性，通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN-2 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN-2 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。

HY-149229

USP28-IN-3	Deubiquitinase	Cancer
USP28-IN-3 是一种 USP28 抑制剂 (IC₅₀=0.1 μM)，对 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5具有高选择性。USP28-IN-3 显示出对癌细胞的细胞毒性，通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN-3 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN-3 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。

HY-149230

USP28-IN-4	Deubiquitinase	Cancer
USP28-IN-4 是一种 USP28 抑制剂 (IC₅₀=0.04 μM)，对 USP28 的选择性优于 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5。USP28-IN-4 显示出对癌细胞的细胞毒性，通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN-4 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN-4 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。

HY-N7695

Physalin B	Apoptosis Autophagy	Cancer
酸浆苦味B Physalin B 是 Cape gooseberry 中主要的甾体活性成分之一，通过调节 p53 依赖的凋亡途径，诱导乳腺癌细胞周期阻滞和诱导凋亡 (apoptosis)。Physalin B 抑制人结肠癌细胞泛素-蛋白酶体通路并诱导不完全自噬反应。

HY-155552

GSPT1 degrader-1	Molecular Glues Apoptosis	Cancer
GSPT1 degrader-1 (compound 9q) 是一种通过泛素蛋白酶体系统进行 G1 至 S 相变 1 (GSPT1) 的有效降解剂和分子胶 (Molecular Glues)。GSPT1 degrader-1 还会诱导细胞 G0/G1 期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-157788

ZX703	PROTACs Reactive Oxygen Species Ferroptosis Glutathione Peroxidase	Cancer
ZX703 (化合物 5I) 是一种 PROTAC，可通过泛素-蛋白酶体和自噬-溶酶体途径以剂量和时间依赖性方式显著降解 GPX4 (DC₅₀=0.315 µM)。ZX703 通过诱导细胞中的 Reactive Oxygen Species (ROS) 积累，从而诱导铁死亡 (Ferroptosis)。ZX703 可用于癌症的研究。

HY-149127

Rosolutamide ASC-JM17; ALZ-003	Keap1-Nrf2 Androgen Receptor HSP Mitophagy	Metabolic Disease
Rosolutamide (ASC-JM17) 是一种姜黄素类似物，一种具有口服活性的，有效的 Nrf1 和 Nrf2 激活剂。Rosolutamide 可激活 Nrf1、Nrf2 和热休克因子 1 (Hsf1)，从而激活蛋白酶体亚基、抗氧化酶和分子伴侣的表达。Rosolutamide 通过泛素-蛋白酶体途径降解聚谷氨酰胺 (polyQ) 雄激素受体 (AR)，并改善脊髓和延髓性肌萎缩 (SBMA) 小鼠模型的运动功能。Rosolutamide 可改善线粒体功能并促进自噬，减少突变蛋白聚集，并降低细胞内/线粒体活性氧 (ROS) 水平。

HY-147942

MS9449	PROTACs EGFR	Cancer
MS9449 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 K_d 分别为 17 nM 和 10 nM。MS9449 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径有效诱导突变型 EGFRs 降解。MS9449 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9449 可用于抗癌研究。

HY-161828

JWZ-5-13	PROTACs CDK	Cancer
JWZ-5-13 是一种有效的 CDK7 PROTAC 降解剂，通过泛素-蛋白酶体系统显著降解 CDK7。 JWZ-5-13 具有抗肿瘤活性。(Pink: Target protein ligand (HY-161830); Black: linker (HY-Y0925); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078))

HY-147941

MS9427	PROTACs EGFR	Cancer
MS9427 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 K_d 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体，但不降解WT EGFR。MS9427 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 可用于抗癌研究。

HY-111875

SNIPER(BRD)-1	SNIPERs Epigenetic Reader Domain	Cancer
SNIPER(BRD)-1 由 IAP 拮抗剂 LCL-161 衍生物和 BET 抑制剂 (+)-JQ-1，通过 linker 连接组成。SNIPER(BRD)-1 通过泛素-蛋白酶体系统诱导 BRD4 降解。SNIPER(BRD)-1 也降解 cIAP1，cIAP2 和 XIAP，IC₅₀ 分别为 6.8 nM，17 nM 和 49 nM。

HY-130715

tert-Butyl 11-aminoundecanoate	PROTAC Linkers	Cancer
tert-Butyl 11-aminoundecanoate (compound 6b) 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。tert-Butyl 11-aminoundecanoate 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体；一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。

HY-129773

Phthalimide-PEG4-PDM-OTBS	PROTAC Linkers	Cancer
Phthalimide-PEG4-PDM-OTBS 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Phthalimide-PEG4-PDM-OTBS 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体: 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。

HY-129774

Phthalimide-PEG4-MPDM-OH	PROTAC Linkers	Cancer
Phthalimide-PEG4-MPDM-OH是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Phthalimide-PEG4-MPDM-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体: 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。

HY-152134

HDAC6 degrader-3	HDAC PROTACs	Cancer
HDAC6 degrader-3 是一种有效的选择性 HDAC6 降解剂，通过三元复合物形成和泛素-蛋白酶体途径，IC₅₀ 值为 19.4 nM。HDAC6 degrader-3 对 HDAC6 和 HDAC1 的 IC₅₀ 值分别为 4.54 nM 和 0.647 μM。HDAC6 degrader-3 引起 α-微管蛋白的强烈高度乙酰化。

HY-147941A

MS9427 TFA	PROTACs EGFR	Cancer
MS9427 TFA 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 K_d 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 TFA 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体，但不降解WT EGFR。MS9427 TFA 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 TFA 可用于抗癌研究。

HY-158331

Gal-ARV-771	PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis	Cancer
Gal-ARV-771 是一种 PROTAC 前药，是半乳糖修饰的 ARV-771 (HY-100972)。Gal-ARV-771 可在表达 SA-β-Gal 的衰老癌症细胞中被激活，从而释放 ARV-771。Gal-ARV-771 通过泛素-蛋白酶体途径在衰老细胞中诱导 BRD4 蛋白选择性降解。Gal-ARV-771 促进衰老癌细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-158325

PROTAC FLT-3 degrader 4	PROTACs FLT3 Apoptosis	Cancer
PROTAC FLT-3 degrader 4 是一种具有口服活性的基于 CRBN 的 FLT3-PROTAC 降解剂，可通过泛素-蛋白酶体系统有效诱导 FLT3-ITD 降解。PROTAC FLT-3 degrader 4 对 FLT3-ITD 突变型急性髓系白血病 (AML) 细胞具有高度选择性。（蓝色：CRBN 配体，黑色：连接子；粉色：FLT3 抑制剂）。

HY-69220

7-Octynoic acid	PROTAC Linkers	Cancer
7-辛酸 7-Octynoic acid (compound 42) 是一种 PROTAC linker。7-Octynoic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。7-Octynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-129772

Phthalimide-PEG3-C2-OTs	PROTAC Linkers	Cancer
Phthalimide-PEG3-C2-OTs (Compound 5) 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Phthalimide-PEG3-C2-OTs 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。

HY-40178

NH2-C4-NH-Boc	PROTAC Linkers	Cancer
NH2-C4-NH-Boc (compound 15) 是一种 PROTAC linker，属于 Alkyl/ether 类。NH2-C4-NH-Boc 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体；一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。

HY-153896

LMTK3-IN-1	c-Met/HGFR	Cancer
LMTK3-IN-1 (compound C28) 是狐猴酪氨酸激酶 3 (LMTK3) (K_d=2.5 μM) 的 ATP 竞争性抑制剂，通过泛素蛋白酶体途径降解 LMTK3 发挥作用。LMTK3-IN-1 在多种癌细胞系和体内 BC 小鼠模型中显示出抗癌活性。10-20 μM LMTK3-IN-1 可诱导 BC 细胞系凋亡。

HY-144980

E3 ligase Ligand 21	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 21 (compound 2) 是一种 cereblon 结合剂，用于通过泛素蛋白酶体途径降解 Ikaros 或 Aiolos。

HY-144983

E3 ligase Ligand 22	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 22 (compound 139) 是一种 cereblon 结合剂，用于通过泛素蛋白酶体途径降解 Ikaros 或 Aiolos。

HY-136242

UT-34	Estrogen Receptor/ERR	Endocrinology Cancer
UT-34 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR) 拮抗剂和降解剂，对野生型 AR，F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC₅₀ 分别为 211.7 nM，262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。

HY-130618

Boc-C1-PEG3-C4-OH	PROTAC Linkers	Cancer
Boc-C1-PEG3-C4-OH 是一种 PROTAC linker，属于 Alkyl/ether 类。Boc-C1-PEG3-C4-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。

HY-158985A

Amino-PEG3-2G degrader-1 hydrochloride	Autophagy AUTACs	Cancer
Amino-PEG3-2G degrader-1 hydrochloride 是 Amino-PEG3-2G degrader-1 (HY-158985) 的盐酸盐形式。Amino-PEG3-2G degrader-1 hydrochloride 是 PEG Linker 和吡唑连接的 FBnG 标签的偶联物，可以用于泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导。Amino-PEG3-2G degrader-1 hydrochloride 可用于合成自噬靶向嵌合体 (AUTAC)。

Cat. No.	Product Name

HY-L151

蛋白降解靶向嵌合体化合物库

296 compounds

蛋白降解靶向嵌合体 (PROTACs; Proteolysis-targeting chimeras) 是一类利用泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 将靶蛋白泛素化并降解的分子。PROTACs 分子由两个被一个连接体连接的配体组成。PROTACs 分子与靶蛋白之间一对一的相互作用关系决定了 PROTACs 分子的作用高效性，使其成为靶向蛋白降解 (TPD) 治疗的潜力分子。

MCE 提供独特的 296 种 PROTACs 集合，具有强大的筛选能力，能够有效地降解靶蛋白。MCE PROTAC 库是信号通路研究、蛋白质降解治疗研究、药物发现和药物再利用等的有效工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P1259A

PR-39 TFA	Proteasome Bacterial	Inflammation/Immunology
PR-39 TFA 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽，是一种非竞争性，可逆和变构的蛋白酶体 (*proteasome*) 抑制剂。PR-39 TFA 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上，并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 TFA 刺激小鼠的血管生成，抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。

HY-P1259

PR-39	Proteasome Bacterial	Inflammation/Immunology
PR-39 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽，是一种非竞争性，可逆和变构的蛋白酶体 (*proteasome*) 抑制剂。PR-39 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上，并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 刺激小鼠的血管生成，抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N7695

Physalin B	other families Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Plants Disease Research Fields Cancer	Apoptosis Autophagy
酸浆苦味B Physalin B 是 Cape gooseberry 中主要的甾体活性成分之一，通过调节 p53 依赖的凋亡途径，诱导乳腺癌细胞周期阻滞和诱导凋亡 (apoptosis)。Physalin B 抑制人结肠癌细胞泛素-蛋白酶体通路并诱导不完全自噬反应。

HY-N10332

Leptosphaerodione	Quinones Monophenols Microorganisms Classification of Application Fields Source classification Phenols Naphthalene Quinones Disease Research Fields Cancer	Proteasome
Leptosphaerodione，可从 Remotididymella sp. 中分离得到，是一种有效的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 抑制剂。Leptosphaerodione 在 HeLa 细胞中具有细胞毒性，IC₅₀ 为 3.2 μM。抗肿瘤剂。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-A0023AS2

Alogliptin-13C,d3 benzoate
Sulfo DBCO-PEG4-Maleimide TEA 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-69220

7-Octynoic acid		炔烃 PROTAC合成
7-Octynoic acid (compound 42) 是一种 PROTAC linker。7-Octynoic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。7-Octynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-108374

4-Azidobutylamine		叠氮化物 PROTAC合成
4-Azidobutylamine 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。4-Azidobutylamine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。4-Azidobutylamine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-140307A

Sulfo DBCO-PEG4-Maleimide TEA		二苯并环辛炔
Sulfo DBCO-PEG4-Maleimide TEA 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Sulfo DBCO-PEG4-Maleimide (TEA) 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-139999

LCL-PEG3-N3		叠氮化物
LCL-PEG3-N3 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体，可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec)，降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-139999A

LCL-PEG3-N3 hydrochloride		叠氮化物
LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体，可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec)，降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

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