1. Anti-infection
  2. SARS-CoV RSV Influenza Virus
  3. Mindeudesivir hydrobromide

Mindeudesivir hydrobromide  (Synonyms: VV116; GS-621763-d1 hydrobromide)

目录号: HY-145119AS 纯度: 99.46%
COA 产品使用指南

Mindeudesivir (JT001; VV116; GS-621763-d1) hydrobromide 是 Remdesivir (HY-104077) 的衍生物,是一种具有高度口服活性的核苷类抗病毒剂,可抵抗 SARS-CoV-2 和呼吸道合胞病毒 (RSV) 感染。Mindeudesivir hydrobromide 保留了 Remdesivir 的抗新冠病毒活性,更是国产首个靶向 COVID-19 的氘代物。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Mindeudesivir hydrobromide Chemical Structure

Mindeudesivir hydrobromide Chemical Structure

CAS No. : 2779498-79-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥1545
In-stock
5 mg ¥3400
In-stock
10 mg ¥4400
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of Mindeudesivir hydrobromide:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Mindeudesivir (JT001; VV116; GS-621763-d1) hydrobromide is a deuterated version of Remdesivir (HY-104077), a highly orally active nucleoside antiviral against SARS-CoV-2 and respiratory syncytial virus (RSV). Mindeudesivir hydrobromide retains the antiviral activity of Remdesivir against COVID-19, and is the first domestically produced deuterium targeting the COVID-19[1][2].

IC50 & Target

SARS-CoV-2, RSV[1][2]

体外研究
(In Vitro)

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化引起了人们的关注,因为它可能影响药物的药代动力学和代谢谱[1]
氘代化合物的潜在优势:
(1)延长体内半衰期。氘代化合物或能够延长化合物的药代动力学特征,即延长体内半衰期。由此可提高化合物安全性、有效性和耐受性,并增加给药的便捷性。
(2)提高口服生物利用度。氘代化合物或能够减少肠壁和肝脏中不需要的代谢 (首过代谢) 程度,使得更大比例的未代谢药物到达作用的目标位置。生物利用度高决定其在低剂量下具有活性以及更好的耐受性。
(3)改善代谢特征。氘代化合物或能够减少有毒或反应性代谢物的形成,改善药物代谢状况。
(4)改进药品安全性。氘代化合物或能够减少或消除药物化合物的不良副作用,具有安全性。
(5)保留治疗特性。氘代化合物有望保留和此前研究中氢类似物相似的生化效力和选择性。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line: A549 (infected with RSV)[1]
Concentration: 0-1000 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Inhibited RSV replication in A549 cells with EC50 of 1.20 ± 0.32 μM, CC50 of 95.92 ± 9.27 μM and selectivity index (SI) of 80.
体内研究
(In Vivo)

VV116 (25, 50 and 100 mg/kg; PO; b.i.d for 4 days) exhibits a stronger activity and decreases the virus titers below the detection limit at 50 mg/kg, also reduces lung injury after RSV infection[1].
VV116 (25, 50 and 100 mg/kg; PO; single dosage) exhibits favorable PK properties and good safety profile[1].
Pharmacokinetic Parameters of VV116 (JT001) in Balb/c mice[1].

PO (25 mg/kg) PO (50 mg/kg) PO (100 mg/kg)
Tmax (h) 0.42 ± 0.14 0.42 ± 0.14 0.42 ± 0.14
Cmax (ng/mL) 5360 ± 560 11617 ± 3443 24017 ± 6521
AUC0-t (ng/mL·h) 11461 ± 1013 24594 ± 1059 47799 ± 6545
AUC0-∞ (ng/mL·h) 11534 ± 992 24739 ± 1028 48014 ± 6696
MRT0-∞ (ng/mL·h) 2.25 ± 0.32 2.15 ± 0.26 2.28 ± 0.53
Tmax (h) 2.30 ± 1.10 3.27 ± 1.92 4.25 ± 0.53

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Balb/c mice[1]
Dosage: 25, 50 and 100 mg/kg
Administration: PO; single dosage (Pharmacokinetics Analysis)
Result: Exhibited favorable PK properties and good safety profile.
Animal Model: Balb/c mice (6-8 weeks; intranasally infected with 4 × 10^6 FFU of RSV)[1]
Dosage: 25, 50 and 100 mg/kg
Administration: PO; b.i.d for 4 days
Result: Exhibited a stronger activity and decreased the virus titers below the detection limit at 50 mg/kg, also reduced lung injury after RSV infection.
Clinical Trial
分子量

583.45

Formula

C24H31DBrN5O7

CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (428.49 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7139 mL 8.5697 mL 17.1394 mL
5 mM 0.3428 mL 1.7139 mL 3.4279 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.57 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.57 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7139 mL 8.5697 mL 17.1394 mL 42.8486 mL
5 mM 0.3428 mL 1.7139 mL 3.4279 mL 8.5697 mL
10 mM 0.1714 mL 0.8570 mL 1.7139 mL 4.2849 mL
15 mM 0.1143 mL 0.5713 mL 1.1426 mL 2.8566 mL
20 mM 0.0857 mL 0.4285 mL 0.8570 mL 2.1424 mL
25 mM 0.0686 mL 0.3428 mL 0.6856 mL 1.7139 mL
30 mM 0.0571 mL 0.2857 mL 0.5713 mL 1.4283 mL
40 mM 0.0428 mL 0.2142 mL 0.4285 mL 1.0712 mL
50 mM 0.0343 mL 0.1714 mL 0.3428 mL 0.8570 mL
60 mM 0.0286 mL 0.1428 mL 0.2857 mL 0.7141 mL
80 mM 0.0214 mL 0.1071 mL 0.2142 mL 0.5356 mL
100 mM 0.0171 mL 0.0857 mL 0.1714 mL 0.4285 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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