2. Apoptosis Immunology/Inflammation
  3. TNF Receptor Interleukin Related IFNAR
  4. AX-024

AX-024 是一种口服可利用的，首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂，可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化，IC50 值为 1 nM。AX-024 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6)，肿瘤坏死因子-α (TNFα)，干扰素-γ (IFN-γ)，IL-10 和 IL-17A 的产生。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

AX-024 Chemical Structure

AX-024 Chemical Structure

CAS No. : 1370544-73-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1210
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1800
In-stock
25 mg ￥2500
In-stock
50 mg ￥4200
In-stock
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
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TNFRSF1A/CD120a TNFRSF5/CD40 TNFRSF6/Fas/CD95 TNFRSF8/CD30 TNFRSF9/4-1BB/CD137 TNFRSF16/NGF Receptor/CD271 TNFRSF18/GITR/CD357

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IL-1 IL-2 IL-3 IL-4 IL-5 IL-6 IL-8 IL-10 IL-12 IL-13 IL-15 IL-17 IL-23 IL-7 IL-33 IL-22

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AX-024 is an orally available, first-in-class inhibitor of the TCR-Nck interaction that selectively inhibits TCR-triggered T cell activation with an IC50 ~1 nM. AX-024 modulates cell signaling by targeting SH3 domains. AX-024 has low-acute toxicity and high potency and selectivity, and strongly inhibit the production of IL-6, TNF-α, IFN-γ, IL-10 and IL-17A.

IC50 & Target[1]

IL-6

 

IL-10

 

IL-17A

 

体外研究
(In Vitro)

AX-024 在抑制 TCR 触发的 T 细胞增殖方面比 AX-000 强 10,000 倍以上。AX-024 在该测定中的 IC50 为 1 nM，尽管它在 1 pM 或更低的浓度下显示出抑制作用。AX-024 还是一种比 AX-000 更有效的抗 CD3 刺激的人外周血单核细胞释放细胞因子的抑制剂，强烈阻碍白细胞介素 6 (IL-6)、肿瘤坏死因子-α (TNF-α)、干扰素-γ (IFN-γ)、IL-10 和 IL-17A 的产生浓度为 10 nM。在携带野生型 (WT) 的 OT1 TCR 转基因 (OT1Tg) 小鼠的 CD8+ T 细胞中，AX-024 在浓度为 0.1 nM 时强烈抑制 T 细胞增殖OT1Tg T 细胞是 PRS 突变的 WT。这些细胞中的免疫共沉淀实验表明，在没有药物的情况下，Nck 募集到 TCR 是在刺激时被诱导的，但在 AX-024 存在的情况下以剂量依赖的方式被抑制，浓度从 1 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

AX-024 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

与载体组相比，AX-024 处理组的鳞屑较少，皮肤增厚减少。AX-024 显著减少了两个皮肤层的增厚，但更有效的是真皮层的增厚，这与使用不含咪喹莫特 (IMQ) 的对照乳膏处理的小鼠的效果非常相似。AX-024 显著减少了两种测定中气道炎症细胞的数量。接受 AX-024 的小鼠会迅速从神经损伤和体重减轻中恢复过来，到第 30 天时症状消失，这与接受载体的小鼠不同，后者持续存在共济失调和翻正反射消失[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

339.40

Formula

C21H22FNO2
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

Ethanol 中的溶解度 : 100 mg/mL (294.64 mM; 超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : 35 mg/mL (103.12 mM; 超声加热助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9464 mL 14.7319 mL 29.4638 mL
5 mM 0.5893 mL 2.9464 mL 5.8928 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.37 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (7.37 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Cell Assay
[1]

Spleen B cells from C57BL/6 mice are labeled with Cell Trace Violet and incubated for 72 hours with either anti-IgM (10 mg/mL) or anti-CD40 (5 mg/mL), supplemented with IL-4 (5 ng/mL) or LPS (2.5 mg/mL) in the presence of different concentrations of AX-024. Proliferation is calculated according to the total number of cell divisions[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Eight-week-old CD-1 mice are injected intraperitoneally with different amounts of the AX-024 dissolved in 0.5 mL of saline. All animals are observed clinically for the appearance of macroscopically visible adverse reactions twice daily over 14 days, as well as immediately after AX-024 administration. A necropsy is carried out on each animal on day 14, and the abdominal, thoracic, and cranial cavities are examined in situ, together with their associated organs[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

AX-024 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 2.9464 mL 14.7319 mL 29.4638 mL 73.6594 mL
5 mM 0.5893 mL 2.9464 mL 5.8928 mL 14.7319 mL
10 mM 0.2946 mL 1.4732 mL 2.9464 mL 7.3659 mL
15 mM 0.1964 mL 0.9821 mL 1.9643 mL 4.9106 mL
20 mM 0.1473 mL 0.7366 mL 1.4732 mL 3.6830 mL
25 mM 0.1179 mL 0.5893 mL 1.1786 mL 2.9464 mL
30 mM 0.0982 mL 0.4911 mL 0.9821 mL 2.4553 mL
40 mM 0.0737 mL 0.3683 mL 0.7366 mL 1.8415 mL
50 mM 0.0589 mL 0.2946 mL 0.5893 mL 1.4732 mL
60 mM 0.0491 mL 0.2455 mL 0.4911 mL 1.2277 mL
80 mM 0.0368 mL 0.1841 mL 0.3683 mL 0.9207 mL
100 mM 0.0295 mL 0.1473 mL 0.2946 mL 0.7366 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

AX-0241370544-73-2AX024AX 024TNF ReceptorInterleukin RelatedIFNARTumor Necrosis Factor ReceptorTNFRILInterferon-α/β receptorInterferon-alpha/beta receptorInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
AX-024
目录号：
HY-107390
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