1. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  2. Calcium Channel
  3. Amlodipine besylate

Amlodipine besylate  (Synonyms: 苯磺酸氨氯地平; Amlodipine benzenesulfonate)

目录号: HY-B0317B 纯度: 99.91%
COA 产品使用指南

Amlodipine besylate (Amlodipine benzenesulfonate) 是一种抗心绞痛剂和具有口服活性二氢吡啶钙通道阻滞剂,通过阻断电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制钙离子内流。Amlodipine besylate 可用于高血压和癌症的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Amlodipine besylate Chemical Structure

Amlodipine besylate Chemical Structure

CAS No. : 111470-99-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥352
In-stock
500 mg ¥320
In-stock
1 g ¥520
In-stock
5 g ¥1150
In-stock
10 g   询价  
50 g   询价  

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Customer Review

Other Forms of Amlodipine besylate:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Amlodipine besylate (Amlodipine benzenesulfonate), an antianginal agent and an orally active dihydropyridine calcium channel blocker, works by blocking the voltage-dependent L-type calcium channels, thereby inhibiting the initial influx of calcium. Amlodipine besylate can be used for the research of high blood pressure and cancer[1][2][3].

IC50 & Target

L-type calcium channel

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HepG2 EC50
31.6 μM
Compound: Amlodipine Besylate
Activation of human PXR expressed in human HepG2 (DPX-2) cells assessed as induction of CYP3A4 after 24 hrs by luminescent analysis
Activation of human PXR expressed in human HepG2 (DPX-2) cells assessed as induction of CYP3A4 after 24 hrs by luminescent analysis
[PMID: 20966043]
HepG2 EC50
31.6 μM
Compound: Amlodipine Besylate
Activation of human PXR expressed in human HepG2 (DPX-2) cells after 24 hrs by luciferase reporter gene based luminescent analysis
Activation of human PXR expressed in human HepG2 (DPX-2) cells after 24 hrs by luciferase reporter gene based luminescent analysis
[PMID: 20966043]
体外研究
(In Vitro)

Amlodipine besylate (20-40 μM;48 h) 在 A431 细胞中浓度为 20 和 30 μM 时,BrdU 掺入率分别降低至 68.6% 和 26.3%[3]
Amlodipine besylate (30 μM;预处理 1 小时) 显著减弱 A431 细胞中尿苷 5'-三磷酸 (UTP) 诱导的[Ca2+]i 增加[3]
苯磺酸氨氯地平 (30 μM) 抑制由 Thapsigargin 在 Fluo-3 负载细胞中诱发的钙池操纵的 Ca2+ 内流[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

苯磺酸氨氯地平 (5 mg/kg/天;皮下注射 2 周) 显著降低 VSMC ATP2B1 KO 小鼠[4] 的收缩压 (SBP)。
Amlodipine besylate (10 mg/kg;每天腹腔注射一次,持续 20 天) 显著延缓肿瘤生长并延长 A431 荷瘤小鼠的存活期[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: ATP2B1loxP/loxP mice[4]
Dosage: 5 mg/kg/day
Administration: Subcutaneously implanted osmotic pump for 2 weeks
Result: Significantly decreased the blood pressure.
Clinical Trial
分子量

567.05

Formula

C26H31ClN2O8S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

苯磺酸氨氯地平

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 45 mg/mL (79.36 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 1 mg/mL (1.76 mM; 超声助溶)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7635 mL 8.8176 mL 17.6351 mL
5 mM 0.3527 mL 1.7635 mL 3.5270 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.41 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.41 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案,请直接配制工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 2 mg/mL (3.53 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.91%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 1.7635 mL 8.8176 mL 17.6351 mL 44.0878 mL
DMSO 5 mM 0.3527 mL 1.7635 mL 3.5270 mL 8.8176 mL
10 mM 0.1764 mL 0.8818 mL 1.7635 mL 4.4088 mL
15 mM 0.1176 mL 0.5878 mL 1.1757 mL 2.9392 mL
20 mM 0.0882 mL 0.4409 mL 0.8818 mL 2.2044 mL
25 mM 0.0705 mL 0.3527 mL 0.7054 mL 1.7635 mL
30 mM 0.0588 mL 0.2939 mL 0.5878 mL 1.4696 mL
40 mM 0.0441 mL 0.2204 mL 0.4409 mL 1.1022 mL
50 mM 0.0353 mL 0.1764 mL 0.3527 mL 0.8818 mL
60 mM 0.0294 mL 0.1470 mL 0.2939 mL 0.7348 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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