2. Cell Cycle/DNA Damage Apoptosis
  3. CDK Apoptosis
  4. BS-181

BS-181 是一种有效的 CDK7 选择性抑制剂 (IC50=21 nM)，与 Seliciclib (HY-30237) 相比。BS-181 抑制CDK2、CDK5 和 CDK9 的 IC50 值分别为 880 nM、3000 nM 和 4200 nM (不能阻断 CDK1、4 和 6)。BS-181 抑制一组癌细胞生长 (IC50=11.5 μM-37.3 μM)，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。BS-181 具有癌症研究相关研究的潜力。

该游离形式化合物不稳定，推荐具有相同生物学活性的稳定盐形式 BS-181 hydrochloride。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

BS-181 Chemical Structure

BS-181 Chemical Structure

CAS No. : 1092443-52-1

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

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BS-181 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    BS-181 purchased from MCE. Usage Cited in: Theranostics. 2017 Apr 20;7(7):1914-1927.  [Abstract]

    Effect of TPL on the levels of pAR S515 and related proteins in PCa cells. LNCaP and C4-2/AR-V7 cells are pretreated with TPL or BS-181 for 1 h, and then incubated with R1881 for 4 h.

    查看 CDK 亚型特异性产品:

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    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    BS-181 is a potent and selective CDK7 inhibitor (IC50=21 nM) than Seliciclib (HY-30237). BS-181 is also against CDK2, CDK5 and CDK9 with IC50 values of 880, 3000 and 4200 nM, respectively (fails to block CDK1, 4 and 6). BS-181 inhibits a panel of cancer cells growth (IC50=11.5 μM-37.3 μM) and induces cell apoptosis. BS-181 has the potential for the research of cancer therapy[1][2].

    IC50 & Target[1]

    CDK7/CycH/MAT1

    0.021 μM (IC50)

    CDK2/Cyc E

    0.88 μM (IC50)

    CDK1/cycB

    8.1 μM (IC50)

    CDK4/Cyc D1

    33 μM (IC50)

    CDK5/p35NCK

    3 μM (IC50)

    CDK6/cycD1

    47 μM (IC50)

    CDK9/cycT

    4.2 μM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    BS-181 (0-40 μM; 72 hours) inhibits cancer cells growth, it is against Breast cancer cell lines growth with IC50 values ranging from 15.1 μM to 20 μM, it is against Colorectal cancer cell lines growth with IC50 values ranging from 11.5 μM to15.3 μM and is against lung, osteosarcoma, prostate and liver cancer cell lines with IC50 values ranging from 11.5 μM to 37.3 μM, respectively[1].
    BS-181 (0-50 μM; 4 hours) shows inhibition of phosphorylation of the RNA polymerase II C-terminal domain (CTD) at serine 5 (P-Ser5). It down-regulates CDK4 and cyclin D1 expression while does not effect other CDKs and cyclins[1].
    BS-181 (0-50 μM; 24 hours) shows an increase in cells in G1, accompanied by a reduction in cell numbers in S and G2/M at low concentrations. At higher concentrations, however, cells accumulates in the sub-G1, indicative of apoptosis[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    BS-181 相关抗体:

    Cell Proliferation Assay[1]

    Cell Line: Breast cancer cell line: MCF-7, MDA-MB-231, T47D, ZR-75-1, etc
    Colorectal cancer cell line: COLO-205, HCT-116, HCT-116 (p53-/-)
    Lung cancer cell line: A549, NCI-460
    Osteosarcoma cancer cell line: U2OS, SaOS2
    Prostate cancer cell line: PC3, LNCaP
    Concentration: 0-50 μM
    Incubation Time: 4 hours
    Result: Had anti-proliferative activities against a panel of cell lines, including breast, lung, prostate and colorectal cancer.

    Western Blot Analysis[1]

    Cell Line: MCF-7 cells
    Concentration: 0-40 μM
    Incubation Time: 72 hours
    Result: Inhibited phosphorylation of CDK7 substrates.

    Apoptosis Analysis[1]

    Cell Line: MCF-7 cells
    Concentration: 0-50 μM
    Incubation Time: 24 hours
    Result: Led cells to G1 arrest and apoptosis.
    体内研究
    (In Vivo)

    BS-181 (intraperitoneal injection; 5 mg/kg or 10 mg/kg twice daily; total daily doses of 10 mg/kg or 20 mg/kg; 14 days) inhibitstumor growth in a dose-dependent manner. Tumor growth exhibits 25% and 50% reduction compared with the control group, for 10 mg/kg/day and 20 mg/kg/day, respectively[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: 7-week old female nu/nu-BALB/c athymic nude mice with MCF-7 cells[1]
    Dosage: 5 mg/kg or 10 mg/kg; 10 mg/kg or 20 mg/kg
    Administration: Intraperitoneal injection; twice daily or once total daily; 14 days
    Result: Inhibited tumor growth significantly.
    分子量

    380.53

    Formula

    C22H32N6
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (131.40 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.6279 mL 13.1396 mL 26.2791 mL
    5 mM 0.5256 mL 2.6279 mL 5.2558 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 3 mg/mL (7.88 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 3 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 3 mg/mL (7.88 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 3 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料
    参考文献

    BS-181 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.6279 mL 13.1396 mL 26.2791 mL 65.6978 mL
    5 mM 0.5256 mL 2.6279 mL 5.2558 mL 13.1396 mL
    10 mM 0.2628 mL 1.3140 mL 2.6279 mL 6.5698 mL
    15 mM 0.1752 mL 0.8760 mL 1.7519 mL 4.3799 mL
    20 mM 0.1314 mL 0.6570 mL 1.3140 mL 3.2849 mL
    25 mM 0.1051 mL 0.5256 mL 1.0512 mL 2.6279 mL
    30 mM 0.0876 mL 0.4380 mL 0.8760 mL 2.1899 mL
    40 mM 0.0657 mL 0.3285 mL 0.6570 mL 1.6424 mL
    50 mM 0.0526 mL 0.2628 mL 0.5256 mL 1.3140 mL
    60 mM 0.0438 mL 0.2190 mL 0.4380 mL 1.0950 mL
    80 mM 0.0328 mL 0.1642 mL 0.3285 mL 0.8212 mL
    100 mM 0.0263 mL 0.1314 mL 0.2628 mL 0.6570 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    BS-1811092443-52-1BS181BS 181CDKApoptosisCyclin dependent kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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    BS-181
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    HY-13266
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