2. Apoptosis Anti-infection
  3. IAP Apoptosis HIV
  4. Birinapant

Birinapant  (Synonyms: 比瑞那帕; TL32711)

目录号: HY-16591 纯度: 99.70%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物，是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂，Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 诱导完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶体降解，从而形成 RIPK1: caspase-8 复合物，caspase-8 活化和诱导肿瘤细胞死亡。Birinapant (TL32711) 靶向与 TRAF2 相关的 cIAP，并消除 TNF 诱导的 NF-κB 活化。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Birinapant Chemical Structure

Birinapant Chemical Structure

CAS No. : 1260251-31-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1953
In-stock
2 mg ￥850
In-stock
5 mg ￥1400
In-stock
10 mg ￥2200
In-stock
50 mg ￥4500
In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Customer Review

Birinapant 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Birinapant purchased from MCE. Usage Cited in: Cell. 2019 Jul 25;178(3):585-599.e15.  [Abstract]

    Western blot analysis of polyclonal pools of sgCtrl or sgTRAF2-expressing SK-MEL-23 melanoma cells in the presence or absence of Birinapant, and upon coculture with MART-1 T cell for indicated amounts of time.

    Birinapant purchased from MCE. Usage Cited in: Front Microbiol. 2018 Sep 19;9:2022.  [Abstract]

    ACH-2 cells are exposed to Birinapant (50 nM) in the presence or absence of PEP005 (5 nM), with TNF-α (10 ng/ml) co-treatment for 24 h, and cell lysates are used for WB analysis.

    查看 IAP 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    cIAP cIAP-1 cIAP-2 XIAP

    查看 HIV 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    HIV HIV-1 HIV-2

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Birinapant (TL32711), a bivalent Smac mimetic, is a potent antagonist for XIAP and cIAP1 with Kds of 45 nM and less than 1 nM, respectively. Birinapant (TL32711) induces the autoubiquitylation and proteasomal degradation of cIAP1 and cIAP2 in intact cells, which results in formation of a RIPK1: caspase-8 complex, caspase-8 activation, and induction of tumor cell death. Birinapant (TL32711) targets TRAF2-associated cIAPs and abrogates TNF-induced NF-κB activation.

    IC50 & Target

    Kd: 45 nM (XIAP), <1 nM (cIAP1)[1]
    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    MDA-MB-231 IC50
    10 nM
    Compound: 4, TL32711
    Cytotoxicity against cIAP/XIAP-dependent human MDA-MB-231 cells assessed as cell viability after 72 hrs by MTS assay
    Cytotoxicity against cIAP/XIAP-dependent human MDA-MB-231 cells assessed as cell viability after 72 hrs by MTS assay
    		[PMID: 25584393]
    体外研究
    (In Vitro)

    Birinapant (TL32711) (30-10000 nM；24 小时) 以剂量依赖性方式显著降低 SUM190 细胞的活力[1]。
    Birinapant (TL32711) (30-1000 nM；4 小时) 显示 cIAP1 水平显著降低和 PARP 裂解增强，并诱导细胞凋亡[1]。
    Birinapant (TL32711) 以高亲和力结合 cIAP1 的分离 BIR3 结构域，cIAP2、XIAP 和 ML-IAP 的单个 BIR 结构域可快速降解 TRAF2 结合的 cIAP1 和 cIAP2，从而抑制 TNF 介导的 NF-κB 激活[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Birinapant 相关抗体:

    Cell Viability Assay[1]

    Cell Line: TRAIL-resistant SUM190 IBC cells
    Concentration: 30, 100, 300, 1000, 10000 nM
    Incubation Time: 24 hours
    Result: Significantly decreased the viability of SUM190 cells in a dose-dependent manner.

    Western Blot Analysis[1]

    Cell Line: SUM190 cells
    Concentration: 30, 300, 1000 nM
    Incubation Time: 4 hours
    Result: Showed a significant decrease in cIAP1 levels and enhanced PARP cleavage.
    体内研究
    (In Vivo)

    Birinapant (TL32711) (30 mg/kg；腹腔注射；每三天 (*5)) 显示出抗肿瘤功效，并且在临床前模型中没有明显的毒性[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Female athymic nude mice (low-passage, patient-derived xenotransplant models of ovarian cancer, colorectal cancer, and melanoma)[2]
    Dosage: 30 mg/kg
    Administration: Intraperitoneal injection; every third day (*5)
    Result: Resulted in inhibition of tumor growth.
    Clinical Trial
    分子量

    806.94

    Formula

    C42H56F2N8O6
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Off-white to light yellow

    中文名称

    比瑞那帕
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (154.91 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.2392 mL 6.1962 mL 12.3925 mL
    5 mM 0.2478 mL 1.2392 mL 2.4785 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.58 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.08 mg/mL (2.58 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.70%

    COA (293 KB) HNMR (221 KB) RP-HPLC (114 KB) LCMS (114 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    Birinapant 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.2392 mL 6.1962 mL 12.3925 mL 30.9812 mL
    5 mM 0.2478 mL 1.2392 mL 2.4785 mL 6.1962 mL
    10 mM 0.1239 mL 0.6196 mL 1.2392 mL 3.0981 mL
    15 mM 0.0826 mL 0.4131 mL 0.8262 mL 2.0654 mL
    20 mM 0.0620 mL 0.3098 mL 0.6196 mL 1.5491 mL
    25 mM 0.0496 mL 0.2478 mL 0.4957 mL 1.2392 mL
    30 mM 0.0413 mL 0.2065 mL 0.4131 mL 1.0327 mL
    40 mM 0.0310 mL 0.1549 mL 0.3098 mL 0.7745 mL
    50 mM 0.0248 mL 0.1239 mL 0.2478 mL 0.6196 mL
    60 mM 0.0207 mL 0.1033 mL 0.2065 mL 0.5164 mL
    80 mM 0.0155 mL 0.0775 mL 0.1549 mL 0.3873 mL
    100 mM 0.0124 mL 0.0620 mL 0.1239 mL 0.3098 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Birinapant1260251-31-7TL32711比瑞那帕TL 32711TL-32711IAPApoptosisHIVHuman immunodeficiency virusInhibitorinhibitorinhibit

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