2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Autophagy
  3. VEGFR Autophagy PDGFR
  4. Cediranib maleate

Cediranib maleate  (Synonyms: 西地尼布马来酸盐; AZD-2171 maleate)

目录号: HY-13049 纯度: 99.95%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) 是高选择性，有口服活性的 VEGFR2 抑制剂，对Flt1，KDR，Flt4，PDGFRα，PDGFRβ，c-Kit的 IC50 值分别为小于1， 小于3，5，5，36，2nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Cediranib maleate Chemical Structure

Cediranib maleate Chemical Structure

CAS No. : 857036-77-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
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10 mM * 1 mL in DMSO ￥623
In-stock
5 mg ￥500
In-stock
10 mg ￥750
In-stock
25 mg ￥1500
In-stock
50 mg ￥2400
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PDGFR PDGFRβ PDGFRα

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) is a highly potent, orally available VEGFR inhibitor with IC50s of <1, <3, 5, 5, 36, 2 nM for Flt1, KDR, Flt4, PDGFRα, PDGFRβ, c-Kit, respectively.

IC50 & Target[1]

Flt-1

5 nM (IC50)

KDR

1 nM (IC50)

Flt-4

3 nM (IC50)

PDGFRα

36 nM (IC50)

PDGFRβ

5 nM (IC50)

c-Kit

2 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

在人脐静脉内皮细胞中，Cediranib 抑制 VEGF 刺激的增殖和 KDR 磷酸化，IC50 值分别为 0.4 和 0.5 nM。在血管发芽的成纤维细胞/内皮细胞共培养模型中，Cediranib 还在亚纳摩尔浓度下减少血管面积、长度和分支[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cediranib maleate 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

每日一次口服西地尼布可消除实验性 (VEGF 诱导的) 血管生成并抑制骨骼中的软骨内骨化或卵巢中的黄体发育；高度依赖于新血管形成的生理过程。无胸腺小鼠中已建立的人肿瘤异种移植物 (结肠、肺、前列腺、乳腺和卵巢) 的生长受到 Cediranib 剂量依赖性抑制，长期给予 1.5 mg/kg/天在所有模型中产生统计学上显著的抑制。对用 Cediranib 处理的 Calu-6 肺肿瘤进行的组织学分析显示，微血管密度在 52 小时内降低，并且随着处理持续时间的延长逐渐变大。这些变化表明肿瘤内的血管消退[1]。

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Clinical Trial
分子量

566.58

Formula

C29H31FN4O7
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

西地尼布马来酸盐
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 45 mg/mL (79.42 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 2 mg/mL (3.53 mM; 超声助溶)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7650 mL 8.8249 mL 17.6498 mL
5 mM 0.3530 mL 1.7650 mL 3.5300 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： PBS

    Solubility: 2 mg/mL (3.53 mM); 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C)

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.95%

COA (199 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Kinase Assay
[1]

The inhibitory activity of Cediranib is determined against a range of recombinant tyrosine kinases [KDR, Flt-1, Flt-4, c-Kit, PDGFR-α, PDGFR-β, CSF-1R, Flt-3, FGFR1, Src, Abl, epidermal growth factor receptor (EGFR), ErbB2, Aur-A, and Aur-B] using ELISA methodology[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Cell Assay
[1]

Proliferation of MG63 osteosarcoma cells is induced by PDGF-AA, which selectively activates PDGFR-α homodimer signaling. Cells are cultured in DMEM without phenol red containing 1% charcoal stripped FCS, 2 mM glutamine, and 1% nonessential amino acids for 24 hours. Cediranib or vehicle is added with PDGF-AA ligand (50 ng/mL) and plates reincubated for 72 hours. Cellular proliferation is determined using a bromodeoxyuridine[1].

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Animal Administration
[1]

Rats: Young female Alderley Park rats (6 weeks of age, Wistar derived, n=5) are dosed orally, once daily for 28 days with Cediranib (1.25-5 mg per kg per day) or vehicle. Additional rats (five per group) are treated with Cediranib (5 mg per kg per day) or vehicle for 28 days and maintained for a further 28 days without treatment, to examine the effect of compound withdrawal. Histologic paraffin wax sections of the femorotibial joints and ovaries are stained with H&E. Morphometric image analysis of femorotibial sections is done, with growth plate areas from both the femur and tibia in each joint being combined for an analysis of the effect of compound treatment. The area of corpora lutea in H&E-stained ovary sections is similarly determined by morphometric analysis[1].

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参考文献

Cediranib maleate 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 1.7650 mL 8.8249 mL 17.6498 mL 44.1244 mL
DMSO 5 mM 0.3530 mL 1.7650 mL 3.5300 mL 8.8249 mL
10 mM 0.1765 mL 0.8825 mL 1.7650 mL 4.4124 mL
15 mM 0.1177 mL 0.5883 mL 1.1767 mL 2.9416 mL
20 mM 0.0882 mL 0.4412 mL 0.8825 mL 2.2062 mL
25 mM 0.0706 mL 0.3530 mL 0.7060 mL 1.7650 mL
30 mM 0.0588 mL 0.2942 mL 0.5883 mL 1.4708 mL
40 mM 0.0441 mL 0.2206 mL 0.4412 mL 1.1031 mL
50 mM 0.0353 mL 0.1765 mL 0.3530 mL 0.8825 mL
60 mM 0.0294 mL 0.1471 mL 0.2942 mL 0.7354 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Cediranib857036-77-2AZD-2171西地尼布马来酸盐AZD2171AZD 2171VEGFRAutophagyPDGFRVascular endothelial growth factor receptorPlatelet-derived growth factor receptorInhibitorinhibitorinhibit

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