Cilostazol (Synonyms: 西洛他唑; OPC 13013)

目录号: HY-17464 纯度: 99.87%: FAQs
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摩尔计算器

Cilostazol (OPC 13013) 是有效、选择性的心血管系统中磷酸二酯酶 3 亚型 PDE 3A 的抑制剂，IC₅₀ 值为 0.2 μM。

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Cilostazol Chemical Structure

CAS No. : 73963-72-1

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规格	价格	是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO	￥660	In-stock
50 mg	￥600	In-stock
100 mg	￥900	In-stock
200 mg		询价
500 mg		询价

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Customer Review

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: Cilostazol purchased from MCE. Usage Cited in: Cardiovasc Eng Technol. 2019 Dec;10(4):638-647. [Abstract]; Cilostazol increases cell proliferation in H/I cell models. The protein expression levels of p-AKT and p-eNOS and proliferation in HUVEC H/I cell model.

: Cilostazol purchased from MCE. Usage Cited in: Cardiovasc Eng Technol. 2019 Dec;10(4):638-647. [Abstract]; Cilostazol increases cell proliferation in H/I cell models. The protein expression levels of p-AKT and p-eNOS and proliferation in VSMCH/I cell model. The protein expression is detected by western blotting, and cell proliferation was analyzed by DAPI/Brdu staining.

: Cilostazol purchased from MCE. Usage Cited in: Cardiovasc Eng Technol. 2019 Dec;10(4):638-647. [Abstract]; Cilostazol increases cell proliferation in H/I cell models. The protein expression levels of p-AKT and p-eNOS and proliferation in VSMCH/I cell model. The protein expression is detected by western blotting, and cell proliferation was analyzed by DAPI/Brdu staining.

: Cilostazol purchased from MCE. Usage Cited in: Cardiovasc Eng Technol. 2019 Dec;10(4):638-647. [Abstract]; Cilostazol increases cell proliferation in H/I cell models. The protein expression levels of p-AKT and p-eNOS and proliferation in VSMCH/I cell model.

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生物活性
纯度 & 产品资料
参考文献

生物活性

Cilostazol (OPC 13013) is a potent and selective inhibitor of phosphodiesterase (PDE) 3A, the isoform of PDE 3 in the cardiovascular system, with an IC₅₀ of 0.2 μM^[1]^[2].

IC₅₀ & Target

IC50: 0.2 μM ( PDE 3A)^[1]

细胞效力
(Cellular Effect)

Cell Line	Type	Value	Description	References
CHO	IC₅₀	91.2 μM Compound: cilostazol	Inhibition of Cav1.2 current measured using QPatch automatic path clamp system in CHO cells expressing Cav1.2, beta-2 and alpha-2/delta-1 subunits Inhibition of Cav1.2 current measured using QPatch automatic path clamp system in CHO cells expressing Cav1.2, beta-2 and alpha-2/delta-1 subunits	[PMID: 23812503]
Platelet	IC₅₀	109 μM Compound: Cilostazol	Antiplatelet activity against collagen A23187-induced platelet aggregation in human plasma preincubated for 2 mins before addition of inducer by turbidimetric method Antiplatelet activity against collagen A23187-induced platelet aggregation in human plasma preincubated for 2 mins before addition of inducer by turbidimetric method	[PMID: 23425969]
Platelet	IC₅₀	40 μM Compound: Cilostazol	Antiplatelet activity against collagen collagen-induced platelet aggregation in human plasma preincubated for 2 mins before addition of inducer by turbidimetric method Antiplatelet activity against collagen collagen-induced platelet aggregation in human plasma preincubated for 2 mins before addition of inducer by turbidimetric method	[PMID: 23425969]
Platelet	IC₅₀	73 μM Compound: Cilostazol	Antiplatelet activity against collagen ADP-induced platelet aggregation in human plasma preincubated for 2 mins before addition of inducer by turbidimetric method Antiplatelet activity against collagen ADP-induced platelet aggregation in human plasma preincubated for 2 mins before addition of inducer by turbidimetric method	[PMID: 23425969]
Sf9	IC₅₀	0.84 μM Compound: Cilostazol	Inhibition of human recombinant PDE3 catalytic domain expressed in baculovirus-infected insect Sf9 cells by modified two-step method Inhibition of human recombinant PDE3 catalytic domain expressed in baculovirus-infected insect Sf9 cells by modified two-step method	[PMID: 19303290]

体外研究
(In Vitro)

Cilostazol 选择性抑制 cGMP 抑制的磷酸二酯酶 (PDE 3)，是各种激动剂诱导的血小板聚集的有效抑制剂^[2]。
Cilostazol 抑制应激诱导的人血小板聚集(SIPA)呈剂量依赖性，SIPA的IC₅₀为15 μM, adp诱导的血小板聚集的IC₅₀为12.5 μM^[2]。
Cilostazol 直接有效地抑制HSC的活化，但不抑制Kupffer细胞^[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Cilostazol (临床使用剂量；口服2 周) 可在体内减轻 CCl4 诱导的肝纤维化，这可能是由于其直接抑制 HSC 活化的作用^[3]。
Cilostazol (腹膜内注射) 注射；10 mg/kg；缺血后连续 7 天) 减轻神经功能障碍、脑萎缩和梗塞体积，并抑制星形胶质细胞增殖/神经胶质瘢痕形成，并在缺血后 7 天和 28 天加速缺血边界区的血管生成^[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male C57BL/6J mice^[3]
Dosage:	0.1% w/w, 0.3% w/w
Administration:	Oral administration; fed a normal diet for 2 weeks
Result:	Exhibited a lesser fibrotic area than control groups.

Animal Model:	Male ICR mice^[4]
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; 7 consecutive days after ischemia
Result:	Had an effectve effects for the late injury.

Clinical Trial

分子量

369.46

Formula

C₂₀H₂₇N₅O₂

CAS 号

73963-72-1

性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

西洛他唑

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	2 years
	-20°C	1 year

溶解性数据

细胞实验：

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (135.33 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7067 mL	13.5333 mL	27.0665 mL
5 mM	0.5413 mL	2.7067 mL	5.4133 mL
10 mM	0.2707 mL	1.3533 mL	2.7067 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

摩尔计算器
稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Concentration _(start) × Volume _(start) = Concentration _(final) × Volume _(final)

This equation is commonly abbreviated as: C₁V₁ = C₂V₂

浓度 _(start)

体积 _(start)

浓度 _(final)

体积 _(final)

动物实验：

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 2 mg/mL (5.41 mM); 悬浊液; 超声助溶

此方案可获得 2 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
方案二

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2 mg/mL (5.41 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器

请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只

由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量

请输入您的动物体内配方组成：

DMSO +

Tween-80 +

Saline

如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。

方案所需 助溶剂 包括：DMSO，，均可在 MCE 网站选购。，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。

计算结果

工作液所需浓度 : mg/mL

储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。

动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。

连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。

请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热（超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。

纯度 & 产品资料

纯度: 99.87%

选择批次：

Data Sheet (641 KB) SDS (419 KB)

COA (191 KB) HNMR (185 KB) LCMS (113 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

[1]. Schr?r K. The pharmacology of cilostazol. Diabetes Obes Metab. 2002 Mar;4 Suppl 2:S14-9. [Content Brief]

[2]. Minami N, et al. Inhibition of shear stress-induced platelet aggregation by cilostazol, a specific inhibitor of cGMP-inhibited phosphodiesterase, in vitro and ex vivo. Life Sci. 1997;61(25):PL 383-9. [Content Brief]

[3]. Saito S, et al. Cilostazol attenuates hepatic stellate cell activation and protects mice against carbon tetrachloride-induced liver fibrosis. Hepatol Res. 2013 Apr 19. [Content Brief]

[4]. Ye YL,et al. Cilostazol, a phosphodiesterase 3 inhibitor, protects mice against acute and late ischemic brain injuries.Eur J Pharmacol. 2007 Feb 14;557(1):23-31. Epub 2006 Nov 10. [Content Brief]

Cilostazol 相关分类

完整储备液配制表

可选溶剂	浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg

DMSO	1 mM	2.7067 mL	13.5333 mL	27.0665 mL	67.6663 mL
	5 mM	0.5413 mL	2.7067 mL	5.4133 mL	13.5333 mL
	10 mM	0.2707 mL	1.3533 mL	2.7067 mL	6.7666 mL
	15 mM	0.1804 mL	0.9022 mL	1.8044 mL	4.5111 mL
	20 mM	0.1353 mL	0.6767 mL	1.3533 mL	3.3833 mL
	25 mM	0.1083 mL	0.5413 mL	1.0827 mL	2.7067 mL
	30 mM	0.0902 mL	0.4511 mL	0.9022 mL	2.2555 mL
	40 mM	0.0677 mL	0.3383 mL	0.6767 mL	1.6917 mL
	50 mM	0.0541 mL	0.2707 mL	0.5413 mL	1.3533 mL
	60 mM	0.0451 mL	0.2256 mL	0.4511 mL	1.1278 mL
	80 mM	0.0338 mL	0.1692 mL	0.3383 mL	0.8458 mL
	100 mM	0.0271 mL	0.1353 mL	0.2707 mL	0.6767 mL

Help & FAQs

Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Cilostazol73963-72-1OPC 13013西洛他唑OPC13013OPC-13013Phosphodiesterase (PDE)AutophagylateinjurycardiovascularhepaticfibrogenesisInhibitorinhibitorinhibit

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