1. Anti-infection Cell Cycle/DNA Damage Immunology/Inflammation Apoptosis
  2. Bacterial Antibiotic DNA/RNA Synthesis Interleukin Related Apoptosis
  3. Clofazimine

Clofazimine  (Synonyms: 氯法齐明)

目录号: HY-B1046 纯度: 99.79%
COA 产品使用指南

Clofazimine 是一种口服抗分枝杆菌剂,具有包括麻风和结核病的广泛抗分枝杆菌活性。Clofazimine 通过干扰 DNA 复制和抑制 IL2 (IC50 = 1.10±0.26 μM, Jurkat T) 产生发挥抗炎和抗肿瘤作用。Clofazimine 可用于分枝杆菌和癌症的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Clofazimine Chemical Structure

Clofazimine Chemical Structure

CAS No. : 2030-63-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥550
In-stock
500 mg ¥500
In-stock
1 g   询价  
5 g   询价  

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Other Forms of Clofazimine:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Clofazimine is an orally-active anti-mycobacterial agent with a wide range of anti-mycobacterial activity including leprosy and tuberculosis. Clofazimine exerts anti-inflammatory activities and anti-tumor activities by interfering DNA replication and inhibiting IL2 (IC50 = 1.10 ± 0.26 μM, Jurkat T) production. Clofazimine can be used in mycobacterial and cancer research[1][2][3][4][5].

IC50 & Target

Quinolone

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
BT-20 IC50
19 μM
Compound: Clofazimine
Cytotoxicity against human BT-20 cells incubated for 3 to 4 days by MTT assay
Cytotoxicity against human BT-20 cells incubated for 3 to 4 days by MTT assay
[PMID: 34116325]
HMEC-1 IC50
18.59 μM
Compound: Clofazimine
Cytotoxicity against HMEC1 cells after 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against HMEC1 cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 25497962]
HMEC-1 CC50
18.6 μM
Compound: CFM
Cytotoxicity against human HMEC1 cells assessed as reduction in cell viability after 72 hrs by MTT method
Cytotoxicity against human HMEC1 cells assessed as reduction in cell viability after 72 hrs by MTT method
[PMID: 25464882]
Huh-7 CC50
44.7 μM
Compound: 1
Cytotoxicity against human HuH-7 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 24 hrs by microplate reader assay
Cytotoxicity against human HuH-7 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 24 hrs by microplate reader assay
[PMID: 35279610]
MT4 CC50
6.8 μM
Compound: CFM
Cytotoxicity against human MT4 cells assessed as reduction in cell viability after 96 hrs by MTT method
Cytotoxicity against human MT4 cells assessed as reduction in cell viability after 96 hrs by MTT method
[PMID: 25464882]
Vero IC50
68.6 μg/mL
Compound: CFZ
Cytotoxicity against african green monkey Vero cells after 48 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against african green monkey Vero cells after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 22931472]
Vero 76 CC50
> 100 μM
Compound: CFM
Cytotoxicity against african green monkey Vero 76 cells assessed as reduction in cell viability after 48 to 96 hrs by MTT method
Cytotoxicity against african green monkey Vero 76 cells assessed as reduction in cell viability after 48 to 96 hrs by MTT method
[PMID: 25464882]
体外研究
(In Vitro)

Clofazimine (0.0625-2 mg/L, 14 d) 在前 2-4 天的处理中对结核分歧杆菌无明显活性,在 1 周后表现出浓度依赖性的抗菌活性:在浓度为或低于 0.25 mg/L (MIC) 时具有抑菌活性、在浓度高于 MIC 时具有杀菌活性。以异烟肼为阳性对照[3]
Clofazimine (10 μM, 24 h) 抑制血液肿瘤细胞 (Jurkat、U266、Namalwa、K562、HL60) 的生长。Clofazimine (1-50 μM, 12-48 h) 对 U266 细胞的抑制作用呈剂量和时间依赖性[4]
Clofazimine (10 μM, 24-48 h) 可使 U266 细胞线粒体膜去极化,显著增加 caspase-3 激活水平 (25倍),并增加早期和晚期凋亡细胞的百分比[4]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Clofazimine (100,50 mg/kg, 口服, 每日一次, 14 d) 对小鼠内的结核分枝杆菌具有延迟性抗菌活性[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female BALB/c mice (age 6–8 weeks, mass 18–20 g)[3]
Dosage: 100, 50, 25, 12.5, 6.25, 3.125 or 1.5625 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.), once per day for 14 d
Result: Exhibited an increase of the lung bacterial load during the first 7 days of treatment, and decreased the CFU counts in the lungs of mice after 10 days of treatment.
Significantly declined the lung CFU counts in 100 or 50 mg/ kg group at 14th day.
Clinical Trial
分子量

473.40

Formula

C27H22Cl2N4

CAS 号
性状

固体

颜色

Pink to red

中文名称

氯苯吩嗪;氯法齐明

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (protect from light)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 6.25 mg/mL (13.20 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1124 mL 10.5619 mL 21.1238 mL
5 mM 0.4225 mL 2.1124 mL 4.2248 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (protect from light)。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.62 mg/mL (1.31 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.62 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 6.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 0.62 mg/mL (1.31 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 0.62 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 6.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案,请直接配制工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 1.67 mg/mL (3.53 mM); 悬浊液; 超声助溶

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 0.5% CMC/saline water

    Solubility: 1.67 mg/mL (3.53 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.79%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (protect from light)。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1124 mL 10.5619 mL 21.1238 mL 52.8095 mL
5 mM 0.4225 mL 2.1124 mL 4.2248 mL 10.5619 mL
10 mM 0.2112 mL 1.0562 mL 2.1124 mL 5.2809 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Clofazimine
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