2. Others
  3. Others
  4. Emixustat

Emixustat  (Synonyms: ACU-4429)

目录号: HY-19720 纯度: 98.00%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Emixustat 是具口服活性的 RPE65 抑制剂，IC50 值为 4.4 nM。Emixustat 也是视觉周期调节剂，可通过抑制视黄醇异构化来调节视觉周期活动，有望用于研究视力疾病，如年龄相关性黄斑变性 (AMD)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Emixustat Chemical Structure

Emixustat Chemical Structure

CAS No. : 1141777-14-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1593
In-stock
2 mg ￥1100
In-stock
5 mg ￥1500
In-stock
10 mg ￥2400
In-stock
50 mg ￥5950
In-stock
100 mg 现货 询价
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Customer Review

Other Forms of Emixustat:

Emixustat 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Emixustat is an orally active RPE65 inhibitor with an IC50 value of 4.4 nM. Emixustat is also a visual cycle modulator, capable of regulating visual cycle activity by inhibiting retinol isomerization, and holds potential for studying vision disorders such as age-related macular degeneration (AMD)[1][2][3][4].

IC50 & Target

IC50: 4.4 nM (Retinal Pigment Epithelium 65-kDa protein (RPE65))[4]
体外研究
(In Vitro)

Emixustat (0.1 nM - 10 μM, 1 小时) 以浓度依赖的方式减少 11-顺式视黄醇的产生，即抑制 RPE65 活性[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Emixustat 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Emixustat (1-10 mg/kg，口服，单次给药，或每天给药两次，持续 6 天；1 mg/kg，静脉注射，30-60 分钟后测量) 在暗适应条件下减少了褐色挪威大鼠视网膜的阳离子流入和氧气消耗[3]。
Emixustat (0.03-3.0 mg/kg，静脉注射，一天一次持续 5 天) 在氧诱导的视网膜病变小鼠模型中抑制新生血管生成，对视网膜起保护作用[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Brown norway rats (200-300 g, 3 months old)[3]
Dosage: 1, 5 or 10 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.), single dose (1, 10 mg/kg), 2 hours followed by 4 hours of dark adaptation, or twice a day for 6 days (5 mg/kg)
Result: Reduced the conductance of the retinal cation channels after dark adaptation.
Animal Model: Brown norway rats (200-300 g, 3 months old)[3]
Dosage: 1 mg/kg
Administration: Intravenous injection (i.v.), retinal PO2 was measured 30-60 min later
Result: Reduced the oxygen consumption during dark adaptation.
Animal Model: Oxygen-induced retinopathy (OIR) mice model (BALB/c and 129/Sv / C57BL/6 mixed background)
Dosage: 0.03, 0.1, 0.3, 1.0, 3.0 mg/kg
Administration: Intravenous injection (i.v.), once daily for 5 days
Result: Dose-dependently reduced retinal neovascularization.
Clinical Trial
分子量

263.38

Formula

C16H25NO2
CAS 号
性状

油状物

颜色

Colorless to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Pure form -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

Ethanol 中的溶解度 : 100 mg/mL (379.68 mM; 超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : ≥ 43 mg/mL (163.26 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7968 mL 18.9840 mL 37.9680 mL
5 mM 0.7594 mL 3.7968 mL 7.5936 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% EtOH    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (11.39 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% EtOH    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (11.39 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.00%

COA (284 KB) LCMS (95 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Emixustat 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 3.7968 mL 18.9840 mL 37.9680 mL 94.9199 mL
5 mM 0.7594 mL 3.7968 mL 7.5936 mL 18.9840 mL
10 mM 0.3797 mL 1.8984 mL 3.7968 mL 9.4920 mL
15 mM 0.2531 mL 1.2656 mL 2.5312 mL 6.3280 mL
20 mM 0.1898 mL 0.9492 mL 1.8984 mL 4.7460 mL
25 mM 0.1519 mL 0.7594 mL 1.5187 mL 3.7968 mL
30 mM 0.1266 mL 0.6328 mL 1.2656 mL 3.1640 mL
40 mM 0.0949 mL 0.4746 mL 0.9492 mL 2.3730 mL
50 mM 0.0759 mL 0.3797 mL 0.7594 mL 1.8984 mL
60 mM 0.0633 mL 0.3164 mL 0.6328 mL 1.5820 mL
80 mM 0.0475 mL 0.2373 mL 0.4746 mL 1.1865 mL
100 mM 0.0380 mL 0.1898 mL 0.3797 mL 0.9492 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Emixustat1141777-14-1ACU-4429ACU4429ACU 4429OthersOxygen-induced retinopathy (OIR) mice modelBrown norway ratsage-related macular degenerationInhibitorinhibitorinhibit

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