2. Apoptosis Anti-infection
  3. Caspase Flavivirus
  4. Emricasan

Emricasan  (Synonyms: 恩利卡生; PF 03491390; IDN-6556)

目录号: HY-10396 纯度: 99.59%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Emricasan (PF 03491390) 是一种口服有效的 不可逆 pan-caspase 抑制剂。Emricasan 抑制 Zika 病毒 (ZIKV) 诱导的 caspase-3 活性增加并保护了人类皮层神经祖细胞。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Emricasan Chemical Structure

Emricasan Chemical Structure

CAS No. : 254750-02-2

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1378
In-stock
1 mg ￥440
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1800
In-stock
50 mg ￥3850
In-stock
100 mg ￥5950
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Emricasan 相关抗体

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MCE 顾客使用本产品发表的 35 篇科研文献

WB
IF

    Emricasan purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Death Dis. 2019 Jun 5;10(6):442.   [Abstract]

    Western blot determined cleavage of caspase-8, -9, -3 in H7N9-infected monocytes treated or untreated with IDN at 3, 6 and 12hpi. β-actin protein is used as the control for sample loading.

    Emricasan purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Death Dis. 2019 Jun 5;10(6):442.   [Abstract]

    Morphology examination of infected monocytes with or without IDN treatment at 12hpi. Representative images of immunofluorescence stained influenza A NP protein (green, upper) and bright field (BF, lower) images of the cells.

    Emricasan purchased from MCE. Usage Cited in: J Exp Med. 2018 Jul 2;215(7):1839-1852.  [Abstract]

    Immunoblotting analyses of enteroid cultures treated with 4-OHT for 24 h in the presence of Nec1s or Emricasan or Mock, followed by 0.25 ng/mL TNF for 3 h. Cell lysates are immunoblotted with the antibodies indicated on the right.

    Emricasan purchased from MCE. Usage Cited in: J Virol. 2018 Apr 27;92(10). pii: e00078-18.  [Abstract]

    Cell lysates are collected at day 5 post reactivation and subjected to western blot analysis for p-IRF3 (Ser396), total IRF3, and β-actin (as a loading control).

    Emricasan purchased from MCE. Usage Cited in: Nat Protoc. 2015 May;10(5):807-21.  [Abstract]

    The 18F-FHBG uptake is prohibited after adding the caspase inhibitor IDN6556 during 0.5 μg/mL Dox treatment for 24 h.

    查看 Caspase 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    Caspase 1 Caspase 2 Caspase 3 Caspase 4 Caspase 5 Caspase 6 Caspase 7 Caspase 8 Caspase 9 Caspase 10 Caspase 12 Caspase Caspase 11 Caspase-13

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Emricasan (PF 03491390) is an orally active and irreversible pan-caspase inhibitor. Emricasan inhibits Zika virus (ZIKV)-induced increases in caspase-3 activity and protected human cortical neural progenitors[1].

    IC50 & Target[1]

    Caspase

     

    体外研究
    (In Vitro)

    Emricasan (PF 03491390；IDN-6556) (50 μM；24 小时) 直接改善原代大鼠肝硬化肝细胞的肝细胞表型[1]。
    Emricasan (10-50 μM) 对人体肝细胞具有保肝作用[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Emricasan 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    Emricasan (PF 03491390；IDN-6556) 具有口服活性，在喂食 HFD 的小鼠中，TUNEL 阳性细胞显著增加了五倍，而在 Emricasan 处理下则减少了。caspase-3 和-8 在 HFD 喂养的小鼠中分别增加了 1.5 倍和 1.3 倍，并且在 Emricasan 处理后显著降低[2]。
    Emricasan 的给药方式为 ip、po、im 或 iv (0.03-3 mg/kg) 抑制半胱天冬酶 3 样活性，以 DEVD-AMC 裂解测量，剂量依赖性降低，在最高剂量的 Emricasan (3 mg/kg) 后降低了 92.5%。Emricasan 最初在肝损伤的 α-Fas 模型中进行了测试，肝细胞凋亡显著，ALT 活性在 6 小时内达到峰值。在施用 α-Fas 后立即腹腔注射 Emricasan，6 小时后测量的 ALT 活性以剂量依赖性方式降低，ED50 值为 0.08 (0.06-0.12) mg/kg[3]。
    Emricasan 是一种高选择性泛半胱天冬酶抑制剂，具有不可逆抑制作用和显著的首过效应。在移植到免疫缺陷小鼠体内的同基因小鼠胰岛和人类胰岛中，与载体相比，移植后 7 天给予 Emricasan (ip，20 mg/kg) 导致糖尿病逆转率显著提高[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    569.50

    Formula

    C26H27F4N3O7
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    中文名称

    恩利卡生
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (175.59 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.7559 mL 8.7796 mL 17.5593 mL
    5 mM 0.3512 mL 1.7559 mL 3.5119 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 2.5 mg/mL (4.39 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.5 mg/mL (4.39 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.59%

    COA (285 KB) HNMR (285 KB) LCMS (267 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Animal Administration
    [2][3]

    Mice[2]
    The male C57BL/6J mice are age-matched and used at approximately 12-16 weeks of age. Four groups are studied (n=60) with 15 mice per group. Groups 1 and 3 receive regular chow. Groups 2 and 4 receive HFD and 50 g/L (Sucrose) is added to drinking water for 20 weeks. Groups 3 and 4 receive Emricasan 0.3 mg/kg/day per os, and Group 1 and 2 receive the vehicle. The oral administration of Emricasan at doses of 0.3 mg/kg corresponds to the ED90 value to prevent liver injury in the model of α-Fas-induced liver injury. Total body weight is measured at 0, 5, 10, 15 and 20 weeks.
    Rats[3]
    The male Sprague-Dawley rats are used. Blood (100 μL/sample) is taken from the carotid cannula 2 to 240 min after administration of Emricasan (i.v., s.c., p.o., or i.p.). Serum is prepared and frozen immediately until analysis. In studies measuring drug concentrations in portal and systemic blood, individual rats are bled (three animals per time point) simultaneously from the portal vein and inferior vena cava. In the biliary excretion study, bile is collected from the common bile duct after i.v. and p.o. administration of Emricasan (10 mg/kg) over a 24-h period on ice and frozen until analysis.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Emricasan 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.7559 mL 8.7796 mL 17.5593 mL 43.8982 mL
    5 mM 0.3512 mL 1.7559 mL 3.5119 mL 8.7796 mL
    10 mM 0.1756 mL 0.8780 mL 1.7559 mL 4.3898 mL
    15 mM 0.1171 mL 0.5853 mL 1.1706 mL 2.9265 mL
    20 mM 0.0878 mL 0.4390 mL 0.8780 mL 2.1949 mL
    25 mM 0.0702 mL 0.3512 mL 0.7024 mL 1.7559 mL
    30 mM 0.0585 mL 0.2927 mL 0.5853 mL 1.4633 mL
    40 mM 0.0439 mL 0.2195 mL 0.4390 mL 1.0975 mL
    50 mM 0.0351 mL 0.1756 mL 0.3512 mL 0.8780 mL
    60 mM 0.0293 mL 0.1463 mL 0.2927 mL 0.7316 mL
    80 mM 0.0219 mL 0.1097 mL 0.2195 mL 0.5487 mL
    100 mM 0.0176 mL 0.0878 mL 0.1756 mL 0.4390 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Emricasan254750-02-2PF 03491390 IDN-6556恩利卡生PF03491390PF-03491390IDN6556IDN 6556IDN-6556CaspaseFlavivirusInhibitorinhibitorinhibit

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