2. Metabolic Enzyme/Protease Apoptosis
  3. HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Ferroptosis
  4. Roxadustat

Roxadustat  (Synonyms: 罗沙司他; FG-4592)

目录号: HY-13426 纯度: 99.91%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Roxadustat (FG-4592) 是一种口服有效的低氧诱导因子 (HIF) 脯氨酰羟化酶 (PHD) 抑制剂 (HIF-PHI)，通过增加内源性促红细胞生成素、改善铁调节和降低铁调素来促进红细胞生成。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Roxadustat Chemical Structure

Roxadustat Chemical Structure

CAS No. : 808118-40-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥605
In-stock
5 mg ￥343
In-stock
10 mg ￥550
In-stock
50 mg ￥1100
In-stock
100 mg ￥1500
In-stock
200 mg ￥2200
In-stock
500 mg ￥3500
In-stock
1 g ￥5600
In-stock
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Other Forms of Roxadustat:

Roxadustat 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 39 篇科研文献

WB
IF

    Roxadustat purchased from MCE. Usage Cited in: J Cell Mol Med. 2019 Jan;23(1):349-356.  [Abstract]

    FG-4592 mitigates radiation-induced DNA injuries. AHH-1 cells pretreated with or without FG-4592 are exposed to 6 Gy irradiation and γ-H2AX assay is used to determine DNA damages at 0, 0.5, 2 h after irradiation.

    Roxadustat purchased from MCE. Usage Cited in: J Cell Mol Med. 2019 Jan;23(1):349-356.  [Abstract]

    FG-4592 increases level of HIF-1α and regulates apoptosis-related proteins in AHH-1. The effects of FG-4592 on HIF1-α are detected using Western Blot. Level of HIF-1α is measured at different time points after the treatment of FG-4592 (A). Cell lysate is obtained at 6 h after irradiation and used to evaluate the regulation of FG-4592 on apoptosis-related molecules. Apoptosis promoting molecules (c-caspase3 and cyt-c) are downregulated and molecules that inhibit apoptosis are up-regulated by FG-4

    Roxadustat purchased from MCE. Usage Cited in: Science. 2016 Apr 1;352(6281):54-61.  [Abstract]

    FG-4592 causes normoxic stabilization of HIF1α and rewires energy metabolism. Immunoblot showing HIF1α ± RC inhibition with antimycin or oligomycin, ± FG-4592 under normoxia (21% O2) or hypoxia (1% O2). RC inhibition prevents HIF1α stabilization during hypoxia. FG-4592 administration overcomes this paradox and stabilizes HIF1α even during normoxia. Immunoblot is representative of independent experiments done in duplicate in HT-29 cells.

    查看 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    HIF-1α HIF

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Roxadustat is an orally active hypoxia-inducible factor (HIF) prolyl-hydroxylase (PHD) inhibitor (HIF-PHI) that promotes erythropoiesis through increasing endogenous erythropoietin, improving iron regulation, and reducing hepcidin[1].

    IC50 & Target

    Hypoxia-inducible factor prolyl-hydroxylase[1]
    体外研究
    (In Vitro)

    Roxadustat (5-50 μM；6 小时) 显著抑制 TBHP 诱导的 PC12 细胞凋亡[2]。
    Roxadustat（50 μM；6 小时）可稳定 PC12 细胞中的 HIF-1α 蛋白表达[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Roxadustat 相关抗体:

    Apoptosis Analysis[2]

    Cell Line: PC12 cells
    Concentration: 5, 20, 50 μM
    Incubation Time: 6 hours
    Result: Significantly inhibited TBHP-induced apoptosis.

    Western Blot Analysis[2]

    Cell Line: PC12 cells
    Concentration: 50 μM
    Incubation Time: 6 hours
    Result: stabilized HIF-1α protein expression.
    体内研究
    (In Vivo)

    Roxadustat（50 mg/kg；腹腔注射；每日一次，连续 7 天）可保护运动神经元的存活并改善脊髓损伤的恢复[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: 12-week female C57BL/6 mice[2]
    Dosage: 50 mg/kg
    Administration: Intraperitoneal injection; daily for 7 days
    Result: Protected the survival of motor neurons and improved recovery from spinal cord injury.
    Clinical Trial
    分子量

    352.34

    Formula

    C19H16N2O5
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to green yellow

    中文名称

    罗沙司他
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (283.82 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.8382 mL 14.1908 mL 28.3817 mL
    5 mM 0.5676 mL 2.8382 mL 5.6763 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.10 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.10 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

    以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water

      Solubility: 5 mg/mL (14.19 mM); 悬浊液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.91%

    COA (190 KB) HNMR (175 KB) LCMS (439 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    Roxadustat 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.8382 mL 14.1908 mL 28.3817 mL 70.9542 mL
    5 mM 0.5676 mL 2.8382 mL 5.6763 mL 14.1908 mL
    10 mM 0.2838 mL 1.4191 mL 2.8382 mL 7.0954 mL
    15 mM 0.1892 mL 0.9461 mL 1.8921 mL 4.7303 mL
    20 mM 0.1419 mL 0.7095 mL 1.4191 mL 3.5477 mL
    25 mM 0.1135 mL 0.5676 mL 1.1353 mL 2.8382 mL
    30 mM 0.0946 mL 0.4730 mL 0.9461 mL 2.3651 mL
    40 mM 0.0710 mL 0.3548 mL 0.7095 mL 1.7739 mL
    50 mM 0.0568 mL 0.2838 mL 0.5676 mL 1.4191 mL
    60 mM 0.0473 mL 0.2365 mL 0.4730 mL 1.1826 mL
    80 mM 0.0355 mL 0.1774 mL 0.3548 mL 0.8869 mL
    100 mM 0.0284 mL 0.1419 mL 0.2838 mL 0.7095 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Roxadustat808118-40-3FG-4592罗沙司他FG4592FG 4592HIF/HIF Prolyl-HydroxylaseFerroptosisHypoxia-inducible factorsHIFsHIF-PHInhibitorinhibitorinhibit

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