2. TGF-beta/Smad
  3. TGF-β Receptor
  4. LY-364947

LY-364947  (Synonyms: HTS466284)

目录号: HY-13462 纯度: 99.14%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

LY-364947 (HTS466284) 是一种有效的，ATP 竞争性的 TGFβR-I 抑制剂，IC50 值为 59 nM，是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

LY-364947 Chemical Structure

LY-364947 Chemical Structure

CAS No. : 396129-53-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥605
In-stock
5 mg ￥550
In-stock
10 mg ￥760
In-stock
50 mg ￥2750
In-stock
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LY-364947 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    LY-364947 purchased from MCE. Usage Cited in: J Cell Physiol. 2019 May;234(5):6263-6273.  [Abstract]

    NMCFs are treated with TGF-β1 (5 ng/mL) and LY364947 (LY, 3 μM) for 6 hr. The protein levels are analyzed by western blot analysis.

    LY-364947 purchased from MCE. Usage Cited in: Biochem Biophys Res Commun. 2020 Jan 29;522(1):270-277.  [Abstract]

    MDA-MB-231 cells are pretreated with DMSO or LY364947 (1 μM) for 1 h, and then treated with or without TGF-β1 for 6 h. Immunoblotting is done using indicated antibody.

    查看 TGF-β Receptor 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    ALK1 ALK2 ALK3 ALK4 ALK5 ALK6 ALK7 TGFβR2 ACVR2A ACVR2B

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    LY-364947 (HTS466284) is a potent ATP-competitive inhibitor of TGFβR-I with IC50 of 59 nM, and exhibits 7-fold selectivity over TGFβR-II[1].

    IC50 & Target

    IC50: 59 nM (TGFβR-I)
    体外研究
    (In Vitro)

    LY-364947 是一种 ATP 竞争性紧密结合抑制剂，通过 TGFβR-I 激酶抑制 P-Smad3 的磷酸化，Ki 为 28 nM。LY-364947 抑制 NMuMg 细胞内的体内 Smad2 磷酸化，IC50 为 135 nM。LY-364947 在 NMuMg 细胞中逆转 TGF-β 介导的生长抑制，IC50 为 0.218 μM。LY-364947 在低至 0.25 μM 的浓度下可将 NMuMg 细胞中的 xVent2-lux BMP4 反应增强 30%。LY-364947 (2 μM) 在 NMuMg 细胞中阻止 TGF-β 诱导的上皮-间质转化[1]。24 小时后，LY-364947 (3 μM) 在几乎所有 HDLEC 中诱导 Prox1 和 LYVE-1 的表达[2]。LY-364947 促进 Foxo3a 的核输出，在白血病起始细胞中具有低 Smad2/3 和高 Akt 磷酸化水平。LY-364947 (< 20 μM) 在与 OP-9 基质细胞共培养后抑制白血病起始细胞集落形成能力[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    LY-364947 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    LY-364947 (1 mg/kg，ip) 加速淋巴管生成，作为在慢性腹膜炎小鼠模型中显著增加 LYVE-1 阳性区域的证据。在使用 BxPC3 胰腺癌细胞的肿瘤异种移植模型中，LY-364947 (1 mg/kg，腹腔注射) 显著增加肿瘤组织中的 LYVE-1 阳性区域[2]。LY-364947 (25 mg/kg) 在受 CML 影响的小鼠的白血病起始细胞中增加 p-Akt 并减少核 Foxo3a[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    272.30

    Formula

    C17H12N4
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Off-white to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 15.62 mg/mL (57.36 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 3.6724 mL 18.3621 mL 36.7242 mL
    5 mM 0.7345 mL 3.6724 mL 7.3448 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (4.59 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (4.59 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.14%

    COA (201 KB) HNMR (293 KB) LCMS (93 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Animal Administration
    [2]

    BALB/c nude mice 5 to 6 weeks of age are used in the assay. Parental, or VEGF-C- or TGF-β1-expressing tumor cells (5×106) in 100 μL PBS are implanted subcutaneously into male nude mice and allowed to grow for 2 to 3 weeks to reach proliferative phase, before initiation of TβR-I inhibitor administration. TβR-I inhibitor LY-364947, dissolved in 5 mg/mL in DMSO and diluted with 100 μL PBS, or the vehicle control, is injected intraperitoneally at 1 mg/kg, 3 times a week for 3 weeks. Excised samples are directly frozen in dry-iced acetone for immunohistochemistry. Frozen samples are further sectioned at 10-μm thickness in a cryostat and subsequently incubated with primary and secondary antibodies. Samples are observed using a confocal microscope.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    LY-364947 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 3.6724 mL 18.3621 mL 36.7242 mL 91.8105 mL
    5 mM 0.7345 mL 3.6724 mL 7.3448 mL 18.3621 mL
    10 mM 0.3672 mL 1.8362 mL 3.6724 mL 9.1811 mL
    15 mM 0.2448 mL 1.2241 mL 2.4483 mL 6.1207 mL
    20 mM 0.1836 mL 0.9181 mL 1.8362 mL 4.5905 mL
    25 mM 0.1469 mL 0.7345 mL 1.4690 mL 3.6724 mL
    30 mM 0.1224 mL 0.6121 mL 1.2241 mL 3.0604 mL
    40 mM 0.0918 mL 0.4591 mL 0.9181 mL 2.2953 mL
    50 mM 0.0734 mL 0.3672 mL 0.7345 mL 1.8362 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    LY-364947396129-53-6HTS466284LY364947LY 364947HTS 466284HTS-466284TGF-β ReceptorTransforming growth factor beta receptorsInhibitorinhibitorinhibit

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