2. PI3K/Akt/mTOR Stem Cell/Wnt
  3. GSK-3
  4. LY2090314

LY2090314 是一种有效的 GSK-3 抑制剂，抑制 GSK-3α 和 GSK-3β，IC50 值分别为 1.5 nM 和 0.9 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

LY2090314 Chemical Structure

LY2090314 Chemical Structure

CAS No. : 603288-22-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1218
In-stock
1 mg ￥490
In-stock
5 mg ￥1080
In-stock
10 mg ￥1710
In-stock
25 mg ￥3200
In-stock
50 mg ￥4950
In-stock
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LY2090314 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    LY2090314 purchased from MCE. Usage Cited in: Stem Cell Reports. 2018 Dec 11;11(6):1539-1550.  [Abstract]

    The CDX2 protein expression levels are measured by western blotting analysis in the treatment of SB216763, CHIR99021, LY2090314, BIO and BIO.DAPT.

    LY2090314 purchased from MCE. Usage Cited in: Stem Cell Reports. 2018 Dec 11;11(6):1539-1550.  [Abstract]

    Immunostaining analysis of CDX2 (green) is performed in the human iPSC-derived intestinal progenitor cells in the treatment of LY2090314.

    LY2090314 purchased from MCE. Usage Cited in: J Biol Chem. 2016 Dec 23;291(52):26875-26885.  [Abstract]

    K562 cells expressing wild-type S-UNG2 are treated with the GSK-3 inhibitor LY2090314 (LY) for 90 min. Phosphorylation of UNG2 is detected with phospho-PLK1 motif antibody (top). UNG2 expression in input cell lysates is detected by Western blotting for the S tag (bottom).

    查看 GSK-3 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    GSK-3 GSK-3α GSK-3β

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    LY2090314 is a potent inhibitor of glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) with IC50 values of 1.5 nM and 0.9 nM for GSK-3α and GSK-3β, respectively.

    IC50 & Target[1]

    GSK-3β

    0.9 nM (IC50)

    GSK-3α

    1.5 nM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    LY2090314 (20 nM) 促进 β-连环蛋白总蛋白的时间依赖性稳定以及 Axin2 的诱导。LY2090314 对 GSK3 具有高度选择性，这通过其相对于大量激酶的倍数选择性得到证明。LY2090314 在一组黑色素瘤细胞系中有效诱导细胞凋亡，与 BRAF 突变状态无关。LY2090314 诱导的细胞死亡依赖于 β-连环蛋白，GSK3β 基因沉默增加细胞对 LY2090314 的敏感性。LY2090314 在对 PLX4032 具有抗性的细胞系中保持活性，并具有独立的作用机制[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    LY2090314 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    LY2090314 表现出高清除率 (接近肝血流量) 和中等分布容积 (约 1-2 L/kg)，导致快速消除 (大鼠、狗和人类的半衰期分别约为 0.4、0.7 和 1.8-3.4 小时)。LY2090314 被广泛代谢迅速清除，由代谢物经胆汁排泄到粪便中，因此循环代谢物暴露可忽略不计，没有明显的肠道重吸收[1]。
    LY2090314 (25 mg/kg Q3D，静脉注射) 在体内提高 Axin2 基因表达，在黑色素瘤 A375 异种移植模型中表现出单药活性并增强 DTIC 的作用[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    512.53

    Formula

    C28H25FN6O3
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Orange to reddish brown

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (48.78 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.9511 mL 9.7555 mL 19.5111 mL
    5 mM 0.3902 mL 1.9511 mL 3.9022 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.44 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.44 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 20% HP-β-CD/10 mM Citrate pH 2.0

      Solubility: 10 mg/mL (19.51 mM); 悬浊液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.85%

    COA (301 KB) LCMS (93 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Animal Administration
    [2]

    Five million A375 human melanoma cancer cells are injected S.C. in the flank of female 6 to 8 week old athymic nude mice in a 1:1 mixture with matrigel. Mice are monitored daily for palpable tumors. When tumors reach appr 100 mm2 mice are randomized into groups receiving either LY2090314 (25 mg/kg Q3D) or vehicle (20% Captisol/0.01N HCl) via i.v. administration. Tumor volume (measured by calipers) and animal body weight are recorded twice weekly. Tumor volumes are calculated using the formula: (a2 × b)/2 (a being the smaller and b being the larger dimension of the tumor). For combination studies with DTIC (60 mg/kg QD), LY2090314 is dosed at 2.5 mg/kg Q3D and tumor growth monitored.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    LY2090314 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.9511 mL 9.7555 mL 19.5111 mL 48.7776 mL
    5 mM 0.3902 mL 1.9511 mL 3.9022 mL 9.7555 mL
    10 mM 0.1951 mL 0.9756 mL 1.9511 mL 4.8778 mL
    15 mM 0.1301 mL 0.6504 mL 1.3007 mL 3.2518 mL
    20 mM 0.0976 mL 0.4878 mL 0.9756 mL 2.4389 mL
    25 mM 0.0780 mL 0.3902 mL 0.7804 mL 1.9511 mL
    30 mM 0.0650 mL 0.3252 mL 0.6504 mL 1.6259 mL
    40 mM 0.0488 mL 0.2439 mL 0.4878 mL 1.2194 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    LY2090314603288-22-8LY 2090314LY-2090314GSK-3Glycogen synthase kinase-3Glycogen synthase kinase 3Inhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    LY2090314
    目录号：
    HY-16294
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