2. MAPK/ERK Pathway Autophagy
  3. p38 MAPK Autophagy
  4. Losmapimod

Losmapimod  (Synonyms: 洛批莫德; GSK-AHAB; GW856553X; SB856553)

目录号: HY-10402 纯度: 99.96%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Losmapimod (GSK-AHAB) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 p38 MAPK 抑制剂，抑制 p38α 和 p38β 的 pKi 值分别为 8.1 和 7.6。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Losmapimod Chemical Structure

Losmapimod Chemical Structure

CAS No. : 585543-15-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥825
In-stock
5 mg ￥468
In-stock
10 mg ￥750
In-stock
25 mg ￥1710
In-stock
50 mg ￥2650
In-stock
100 mg ￥3710
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Losmapimod 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Losmapimod purchased from MCE. Usage Cited in: EBioMedicine. 2018 Feb;28:51-61.  [Abstract]

    Western blot analysis of p-YAP, p-MKK3/6 and p-p38 expressions in untreated ZD1839-resistant cells (left, HCC827GR and right, H1975) or cells treated for 2, 6 or 10 h with ZD1839 (1 μM) or Losmapimod (1 μM) either alone or in combination. Total YAP, MKK3/6 and p38 MAPK proteins are used as loading controls.

    Losmapimod purchased from MCE. Usage Cited in: Neurochem Int. 2015 Nov;90:1-8.  [Abstract]

    Inhibition of p38 MAPK (p38 inhibitor, Losmapimod 1 mg/kg) suppressed DLP1 and MFF with the temporal-accumulated effect after ischemia-reperfusion.

    查看 p38 MAPK 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    p38 MAPK p38α p38β MAPK13 p38δ p38γ

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Losmapimod (GSK-AHAB) is a selective, potent, and orally active p38 MAPK inhibitor with pKis of 8.1 and 7.6 for p38α and p38β, respectively[1].

    IC50 & Target

    pKi: 8.1 (p38α), 7.6 (p38β)
    体内研究
    (In Vivo)

    In the spontaneously hypertensive stroke-prone rat (SHR-SP), chronic treatment with GSK-AHAB significantly and dose-dependently improves survival, endothelial-dependent and -independent vascular relaxation, and indices of renal function, and it attenuates dyslipidemia, hypertension, cardiac remodeling, plasma renin activity (PRA), aldosterone, and interleukin-1β (IL-1β)[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    383.46

    Formula

    C22H26FN3O2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    中文名称

    洛批莫德
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    Ethanol 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (86.92 mM; 超声助溶)

    DMSO 中的溶解度 : 27.5 mg/mL (71.72 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.6078 mL 13.0392 mL 26.0783 mL
    5 mM 0.5216 mL 2.6078 mL 5.2157 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 2.75 mg/mL (7.17 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.75 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.75 mg/mL (7.17 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.75 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.96%

    COA (192 KB) HNMR (284 KB) LCMS (264 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Animal Administration
    [1]

    Male SHR-SPs (n=70) are randomly assigned according to body weight into five groups (n=14 per group): normal diet controls (ND), high salt-fat diet controls (SFD), SFD + GSK-AHAB (1.2 mg/kg/day), and SFD + GSK-AHAB (12 mg/kg/day) and SFD + MK 966 (18 mg/kg/day). All drugs are administered in the diet by mixing with the SFD. A subgroup of animals from each group (n=6 per group) are anesthetized and surgically instrumented with radiotelemetry units for the conscious measurement of mean arterial blood pressure and heart rate. These animals are allowed to recover for at least 7 days before the start of the study.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Losmapimod 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO / Ethanol 1 mM 2.6078 mL 13.0392 mL 26.0783 mL 65.1958 mL
    5 mM 0.5216 mL 2.6078 mL 5.2157 mL 13.0392 mL
    10 mM 0.2608 mL 1.3039 mL 2.6078 mL 6.5196 mL
    15 mM 0.1739 mL 0.8693 mL 1.7386 mL 4.3464 mL
    20 mM 0.1304 mL 0.6520 mL 1.3039 mL 3.2598 mL
    25 mM 0.1043 mL 0.5216 mL 1.0431 mL 2.6078 mL
    30 mM 0.0869 mL 0.4346 mL 0.8693 mL 2.1732 mL
    40 mM 0.0652 mL 0.3260 mL 0.6520 mL 1.6299 mL
    50 mM 0.0522 mL 0.2608 mL 0.5216 mL 1.3039 mL
    60 mM 0.0435 mL 0.2173 mL 0.4346 mL 1.0866 mL
    Ethanol 80 mM 0.0326 mL 0.1630 mL 0.3260 mL 0.8149 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Losmapimod585543-15-3GSK-AHAB GW856553X SB856553洛批莫德SB856553SB 856553SB-856553p38 MAPKAutophagyInhibitorinhibitorinhibit

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