2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. TRP Channel
  4. Asivatrep

Asivatrep  (Synonyms: PAC-14028)

目录号: HY-12777 纯度: 95.16%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Asivatrep (PAC-14028) 是高效的选择性的瞬时受体电位香草酸亚型1 (TRPV1) 拮抗剂。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Asivatrep Chemical Structure

Asivatrep Chemical Structure

CAS No. : 1005168-10-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3784
In-stock
1 mg ￥1500
In-stock
5 mg ￥3500
In-stock
10 mg ￥5000
In-stock
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Customer Review

Asivatrep 相关抗体

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Asivatrep (PAC-14028) is a potent and selective transient receptor potential vanilloid type I (TRPV1) antagonist.

体外研究
(In Vitro)

Asivatrep (PAC-14028) could prevent barrier damages, accelerate skin barrier recovery and suppress pruritus, showing a potential for the treatment of atopic dermatitis. It could suppress serum IgE increase, epidermal infiltration of inflammatory cells and mast cell degranulation associated with atopic dermatitis[1]. Asivatrep (PAC-14028) shows efficacies against diverse disease models including visceral pain, inflammatory bowel disease, and inflammatory pain[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Asivatrep 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Asivatrep (PAC-14028) shows a plasma half-life of 2.1 h in rats while it is extended slightly to 3.8 h in minipigs. Oral bioavailability at 10 mg/kg dose is determined to be 52.7% and 64.2% in rats and minipigs, respectively suggesting that Asivatrep (PAC-14028) is relatively well-absorbed through oral route[1]. Asivatrep (PAC-14028) could inhibit capsaicin-evoked calcium influx in keratinocytes at sub-micromolar concentrations. This potent TRPV1 antagonistic activity in keratinocytes is manifested in vivo as the blockade of capsaicin-induced blood perfusion increase, and the accelerated barrier recovery from tape-stripping-induced barrier damages in hairless mice[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

491.47

Formula

C21H22F5N3O3S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (101.74 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0347 mL 10.1736 mL 20.3471 mL
5 mM 0.4069 mL 2.0347 mL 4.0694 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.09 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.09 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 95.16%

COA (190 KB) RP-HPLC (206 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Animal Administration
[1]

Rats: 1 mg of Asivatrep (PAC-14028) is dissolved in 10 mL of methanol to obtain a concentration of 100 μg/mL. Male Sprague-Dawley rats/minipigs are given intravenously Asivatrep (PAC-14028) at a single dose of 1 mg/kg, orally PAC-14028 at a single dose of 10 mg/kg as a suspension in 1% methylcellulose and 0.5% Tween80, or topically a single or multiple doses of 10 mg/kg as 1% Asivatrep (PAC-14028) solution (gel form) in 68% PEG400 vehicle. For the topical application, dorsal area is shaved and painted with designated dose of Asivatrep (PAC-14028) formulation. Occlusive dressing is placed on the applied region for 6 h to withhold licking or scratching the area. Blood samples are collected from the retroorbital sinus or jugular vein into heparinized tubes at designated times after drug administration. Blood samples are centrifuged immediately, and the plasma is collected and store for analysis[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Asivatrep 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0347 mL 10.1736 mL 20.3471 mL 50.8678 mL
5 mM 0.4069 mL 2.0347 mL 4.0694 mL 10.1736 mL
10 mM 0.2035 mL 1.0174 mL 2.0347 mL 5.0868 mL
15 mM 0.1356 mL 0.6782 mL 1.3565 mL 3.3912 mL
20 mM 0.1017 mL 0.5087 mL 1.0174 mL 2.5434 mL
25 mM 0.0814 mL 0.4069 mL 0.8139 mL 2.0347 mL
30 mM 0.0678 mL 0.3391 mL 0.6782 mL 1.6956 mL
40 mM 0.0509 mL 0.2543 mL 0.5087 mL 1.2717 mL
50 mM 0.0407 mL 0.2035 mL 0.4069 mL 1.0174 mL
60 mM 0.0339 mL 0.1696 mL 0.3391 mL 0.8478 mL
80 mM 0.0254 mL 0.1272 mL 0.2543 mL 0.6358 mL
100 mM 0.0203 mL 0.1017 mL 0.2035 mL 0.5087 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Asivatrep1005168-10-4PAC-14028PAC14028PAC 14028TRP ChannelTransient receptor potential channelsInhibitorinhibitorinhibit

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