2. Epigenetics
  3. Histone Methyltransferase
  4. PFI-2 hydrochloride

PFI-2 hydrochloride  (Synonyms: (R)-PFI-2 hydrochloride)

目录号: HY-18627A 纯度: 99.52%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

PFI-2 ((R)-PFI-2 hydrochloride) hydrochloride 是一种强效的选择性 SETD7 抑制剂。(R)-PFI-2 具有高度抑制活性，其 IC50 值为 2.0 nM，(S)-PFI-2 的抑制活性 IC50 值为 1.0 μM。PFI-2 hydrochloride 可用于研究慢性肾脏疾病和肾纤维化发展过程中的炎症反应。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PFI-2 hydrochloride Chemical Structure

PFI-2 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1627607-87-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1540
In-stock
5 mg ￥875
In-stock
10 mg ￥1400
In-stock
25 mg ￥2408
In-stock
50 mg ￥3613
In-stock
100 mg ￥5058
In-stock
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PFI-2 hydrochloride 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PFI-2 ((R)-PFI-2 hydrochloride) hydrochloride is a potent and selective SET domain containing lysine methyltransferase 7 (SETD7) inhibitor. (R)-PFI-2 shows high inhibiting activity with IC50 value of 2.0  nM and (S)-PFI-2 shows inhibiting activity with IC50  value of 1.0  μM. PFI-2 hydrochloride can be used for the research of chronic kidney disease and inflammation response in the development of renal fibrosis[1][2].

IC50 & Target

SETD7/KMT7

 

体外研究
(In Vitro)

(R)- PFI-2 hydrochloride 具有高抑制活性，IC50 值为 2.0 nM，(S)- PFI-2 hydrochloride 具有抑制活性，IC50 值为 1.0 μM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PFI-2 hydrochloride 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

PFI-2 hydrochloride (ip，200 μM，每周两次) 在 FA 肾病中减缓肾纤维化的进展并保护肾功能[2]。
PFI-2 hydrochloride (ip，200 μM，每周两次) 减少 FA 损伤后的 ECM 积累和成纤维细胞激活[2]。
PFI-2 hydrochloride (ip，200 μM，每周两次) 阻碍 Th2 细胞因子信号传导激活和M2 巨噬细胞极化[2]。
PFI-2 hydrochloride (腹腔注射，200 μM，每周两次) 抑制 FA 处理的肾脏中的 M2 巨噬细胞-肌成纤维细胞转变和骨髓成肌纤维细胞积累[2]。
PFI-2 hydrochloride (腹腔注射，200 μM，每周两次) 减弱阻塞肾脏中的巨噬细胞 M2 极化和 M2 巨噬细胞向肌成纤维细胞的转变[2]。
PFI-2 hydrochloride (ip，200 μM，每周两次) 抑制 UUO 损伤后的髓样肌成纤维细胞聚集和肾纤维化[2]。
PFI-2 hydrochloride (ip，200 μM，每周两次) 减少 FA 肾病中炎症细胞的浸润、炎症分子的产生和 NF-κB 激活[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male C57BL/6 mice (8-10-week old, 20-25 g)[2]
Dosage: 200 μM (PFI-2 is diluted in 100 μL 0.1% (v/v) DMSO to a concentration of 200 μM/100 μL)
Administration: intraperitoneal injection, twice a week
Result: Presented less bone marrow-derived myofibroblasts, fewer CD206+/α-smooth muscle actin + cells and developed less renal fibrosis (P<0.01).
Reduced the infiltration of inflammatory cells and decreased the production of pro-inflammatory cytokines and chemokines in the kidneys after folic acid treatment (P<0.01).
Suppressed the accumulation of NF-κB p65+ cells in folic acid nephropathy (P<0.01).
分子量

535.98

Formula

C23H26ClF4N3O3S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 32 mg/mL (59.70 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 5.56 mg/mL (10.37 mM; 超声助溶)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8657 mL 9.3287 mL 18.6574 mL
5 mM 0.3731 mL 1.8657 mL 3.7315 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.66 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.66 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： PBS

    Solubility: 1 mg/mL (1.87 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.52%

COA (200 KB) LCMS (87 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

PFI-2 hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 1.8657 mL 9.3287 mL 18.6574 mL 46.6435 mL
5 mM 0.3731 mL 1.8657 mL 3.7315 mL 9.3287 mL
10 mM 0.1866 mL 0.9329 mL 1.8657 mL 4.6644 mL
DMSO 15 mM 0.1244 mL 0.6219 mL 1.2438 mL 3.1096 mL
20 mM 0.0933 mL 0.4664 mL 0.9329 mL 2.3322 mL
25 mM 0.0746 mL 0.3731 mL 0.7463 mL 1.8657 mL
30 mM 0.0622 mL 0.3110 mL 0.6219 mL 1.5548 mL
40 mM 0.0466 mL 0.2332 mL 0.4664 mL 1.1661 mL
50 mM 0.0373 mL 0.1866 mL 0.3731 mL 0.9329 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PFI-21627607-87-7(R)-PFI-2PFI2PFI 2Histone MethyltransferaseSET domain containing lysine methyltransferase 7 (SETD7)renal fibrosisinflammationmacrophagechronic kidney diseaseInhibitorinhibitorinhibit

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