1. Anti-infection
  2. Bacterial Antibiotic
  3. Retapamulin

Retapamulin  (Synonyms: 瑞他帕林; SB-275833)

目录号: HY-17010 纯度: ≥98.0%
COA 产品使用指南 技术支持

Retapamulin (SB-275833) 是一种外用抗生素,能与金黄色葡萄球菌和大肠杆菌核糖体结合,Kd 为 3 nM。Retapamulin 可用于特异性皮炎和前列腺癌的研究。

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Retapamulin Chemical Structure

Retapamulin Chemical Structure

CAS No. : 224452-66-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥342
In-stock
5 mg ¥300
In-stock
10 mg ¥450
In-stock
50 mg ¥720
In-stock
100 mg ¥1080
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Retapamulin (SB-275833) is a topical antibiotic that binds Staphylococcus aureus and E. coli ribosomes with a Kd of 3 nM. Retapamulin can be used in researches of atopic dermatitis and prostate cancer[1][2][8].

体外研究
(In Vitro)

Retapamulin 对 Methicillin (HY-121544) 易感金黄色葡萄球菌和耐 Methicillin 金黄色葡萄球菌 (MRSA) 具有出色的体外活性,但对携带 cfr 基因的 MRSA 分离物无效[3]
Retapamulin 可抑制化脓性链球菌分离物,其 MIC 值介于 ≤0.015 至 0.12 μg/mL 之间[4]
Retapamulin抑制金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌,MIC90 分别为 0.12 μg/mL 和 ≤0.03 μg/mL[5]
Retapamulin 可抑制野生型金黄色葡萄球菌菌株 RN1786 的总活细胞 (TVC)、蛋白质合成和 50S 亚基合成,IC50 值分别为 12、5 和 27 ng/mL[6]
Retapamulin 可抑制 SARS-CoV-2 的细胞病理效应、木瓜蛋白酶和 MPRO 酶,IC50 值分别为 4.23、0.88 和 1.25 µM[7]
Retapamulin (0-10 μM,3 天) 在浓度为 0.1 μM 时对 PC-3-KQ 细胞的侵袭抑制率超过 50%[8]
Retapamulin (0-500 μg/mL, 16 h) 对 BRL-3A 细胞具有细胞毒性,IC50 为 49 μg/mL[9]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Retapamulin (1%,局部涂抹于皮损区域,每天两次,持续 3 天或 6 天) 可减少小鼠表皮伤口感染模型中耐 Meticillin 金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的数量[10]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Murine superficial skin wound infection model (abrasive paper was used to induce a minor superficial skin wound on a 1 cm2 area, which was inoculated with 7 log10 CFU of bacteria)[10]
Dosage: 1%
Administration: Applied topically to the lesion area, twice daily for 3 days or 6 days
Result: Reduced the bacterial loads by 2.5 and 5 log10 CFU for 3 days and 6 days, respectively.
Clinical Trial
分子量

517.76

Formula

C30H47NO4S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

瑞他帕林

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 110 mg/mL (212.45 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9314 mL 9.6570 mL 19.3140 mL
5 mM 0.3863 mL 1.9314 mL 3.8628 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.31 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.31 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: ≥98.0%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9314 mL 9.6570 mL 19.3140 mL 48.2849 mL
5 mM 0.3863 mL 1.9314 mL 3.8628 mL 9.6570 mL
10 mM 0.1931 mL 0.9657 mL 1.9314 mL 4.8285 mL
15 mM 0.1288 mL 0.6438 mL 1.2876 mL 3.2190 mL
20 mM 0.0966 mL 0.4828 mL 0.9657 mL 2.4142 mL
25 mM 0.0773 mL 0.3863 mL 0.7726 mL 1.9314 mL
30 mM 0.0644 mL 0.3219 mL 0.6438 mL 1.6095 mL
40 mM 0.0483 mL 0.2414 mL 0.4828 mL 1.2071 mL
50 mM 0.0386 mL 0.1931 mL 0.3863 mL 0.9657 mL
60 mM 0.0322 mL 0.1609 mL 0.3219 mL 0.8047 mL
80 mM 0.0241 mL 0.1207 mL 0.2414 mL 0.6036 mL
100 mM 0.0193 mL 0.0966 mL 0.1931 mL 0.4828 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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