Talmapimod (Synonyms: 他匹莫德; SCIO-469)

目录号: HY-10406 纯度: 98.97%: FAQs
Data Sheet SDS COA 产品使用指南

摩尔计算器

Talmapimod (SCIO-469) 是 p38α 选择性的，具有口服活性的，ATP 竞争性的抑制剂，IC₅₀ 值是 9 nM，约为 p38β 的10倍，在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Talmapimod Chemical Structure

CAS No. : 309913-83-5

1. 客户无需承担相应的运输费用。

2. 同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

可免费申领三个不同产品的试用装。

3. 试用装只面向终端客户。

规格	价格	是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO	￥1524	In-stock
1 mg	￥623	In-stock
2 mg	￥900	In-stock
5 mg	￥1245	In-stock
10 mg	￥2100	In-stock
25 mg	￥4400	In-stock
50 mg	现货	询价
100 mg	现货	询价
200 mg		询价
500 mg		询价

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p38 MAPK p38α p38β MAPK13 p38δ p38γ

生物活性
纯度 & 产品资料
参考文献

生物活性

Talmapimod (SCIO-469) is an orally active, selective, and ATP-competitive p38α inhibitor with an IC₅₀ of 9 nM. Talmapimod shows about 10-fold selectivity over p38β, and at least 2000-fold selectivity over a panel of 20 other kinases, including other MAPKs^[1]^[2]^[3].

IC₅₀ & Target^[1]

p38α

9 nM (IC₅₀)

p38β

90 nM (IC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

Talmapimod (SCIO-469) (100-200 nM; 1 hour) inhibits phosphorylation of p38 MAPK in MM cells^[1].
Talmapimod inhibits LPS-induced TNF-a production in human whole blood^[2].
Talmapimod decreases constitutive p38alpha MAPK phosphorylation of both 5T2MM and 5T33MM cells^[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis^[1]

Cell Line:	MM.1S, U266, RPMI8226, MM.1R, and RPMI-Dox40 cell lines
Concentration:	100, 200 nM
Incubation Time:	1 hour
Result:	Strongly inhibits phosphorylation of p38 MAPK.

体内研究
(In Vivo)

Targeting p38α MAPK with Talmapimod (SCIO-469) decreases myeloma burden in addition to preventing the development of myeloma bone disease^[2].
Talmapimod inhibits multiple myeloma growth and prevents bone disease in the 5T2MM and 5T33MM models^[3].
Talmapimod (10-90 mg/kg; p.o.; twice daily orally for 14 days) dose-dependently reduced tumor growth and also dose-dependently reduced weight of the palpable tumors at termination^[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Six-week-old male triple immune-deficient BNX mice (RPMI-8226 MM palpable tumors)^[4]
Dosage:	P.o.; twice daily orally for 14 days
Administration:	10, 30, 90 mg/kg
Result:	Dose-dependently reduced tumor growth.

Clinical Trial

分子量

513.00

Formula

C₂₇H₃₀ClFN₄O₃

CAS 号

309913-83-5

性状

固体

颜色

Pink to red

中文名称

他匹莫德

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	2 years
	-20°C	1 year

溶解性数据

细胞实验：

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (194.93 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9493 mL	9.7466 mL	19.4932 mL
5 mM	0.3899 mL	1.9493 mL	3.8986 mL
10 mM	0.1949 mL	0.9747 mL	1.9493 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

摩尔计算器
稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Concentration _(start) × Volume _(start) = Concentration _(final) × Volume _(final)

This equation is commonly abbreviated as: C₁V₁ = C₂V₂

浓度 _(start)

体积 _(start)

浓度 _(final)

体积 _(final)

动物实验：

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: 2.5 mg/mL (4.87 mM); 悬浊液; 超声助溶

此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案二

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
方案三

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器

请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只

由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量

请输入您的动物体内配方组成：

DMSO +

Tween-80 +

Saline

如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。

方案所需 助溶剂 包括：DMSO，，均可在 MCE 网站选购。，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。

计算结果

工作液所需浓度 : mg/mL

储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。

动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。

连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。

请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热（超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。

纯度 & 产品资料

纯度: 98.97%

选择批次：

Data Sheet (630 KB) SDS (393 KB)

COA (172 KB) HNMR (145 KB) LCMS (87 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

[1]. Hideshima T et al. p38 MAPK inhibition enhances PS-341 (bortezomib)-induced cytotoxicity against multiple myeloma cells. Oncogene. 2004 Nov 18, 23(54), 8766-76. [Content Brief]

[2]. Navas T, et al. Inhibition of p38alpha MAPK disrupts the pathological loop of proinflammatory factor production in the myelodysplastic syndrome bone marrow microenvironment. Leuk Lymphoma. 2008 Oct;49(10):1963-75. [Content Brief]

[3]. Vanderkerken K et al. Inhibition of p38alpha mitogen-activated protein kinase prevents the development of osteolytic bone disease,reduces tumor burden, and increases survival in murine models of multiple myeloma. Cancer Res. 2007 May 15;67(10):4572-7. [Content Brief]

[4]. Medicherla S, et al. p38alpha-selective MAP kinase inhibitor reduces tumor growth in mouse xenograft models of multiple myeloma. Anticancer Res. 2008 Nov-Dec;28(6A):3827-33. [Content Brief]

Talmapimod 相关分类

完整储备液配制表

可选溶剂	浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg

DMSO	1 mM	1.9493 mL	9.7466 mL	19.4932 mL	48.7329 mL
	5 mM	0.3899 mL	1.9493 mL	3.8986 mL	9.7466 mL
	10 mM	0.1949 mL	0.9747 mL	1.9493 mL	4.8733 mL
	15 mM	0.1300 mL	0.6498 mL	1.2995 mL	3.2489 mL
	20 mM	0.0975 mL	0.4873 mL	0.9747 mL	2.4366 mL
	25 mM	0.0780 mL	0.3899 mL	0.7797 mL	1.9493 mL
	30 mM	0.0650 mL	0.3249 mL	0.6498 mL	1.6244 mL
	40 mM	0.0487 mL	0.2437 mL	0.4873 mL	1.2183 mL
	50 mM	0.0390 mL	0.1949 mL	0.3899 mL	0.9747 mL
	60 mM	0.0325 mL	0.1624 mL	0.3249 mL	0.8122 mL
	80 mM	0.0244 mL	0.1218 mL	0.2437 mL	0.6092 mL
	100 mM	0.0195 mL	0.0975 mL	0.1949 mL	0.4873 mL

Help & FAQs

Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Talmapimod309913-83-5SCIO-469他匹莫德SCIO469SCIO 469p38 MAPKmultiplemyelomacellsHsp27tumorcytotoxicityphosphorylationInhibitorinhibitorinhibit

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