2. Signaling Pathways
  3. PI3K/Akt/mTOR
  4. Akt

Akt (蛋白激酶B)

PKB; Protein kinase B

Akt/PKB（蛋白激酶B）是一种具有抗凋亡活性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，是PtdIns(3,4,5)P3信号通路的主要下游靶标之一。它含有一个普列克底物同源结构域（PH结构域），可特异性结合质膜上的PtdIns(3,4,5)P3。Akt的磷酸化和活化直接由质膜上PtdIns(3,4,5)P3的水平决定，而质膜上的PtdIns(3,4,5)P3水平受PI3K的调控。

Akt由三种亚型组成：PKBα/Akt1、PKBβ/Akt2和PKBγ/Akt3。Akt亚型具有N末端PH（普列克底物同源）结构域和一个激酶结构域，它们之间由一个39个氨基酸的铰链区隔开。具有催化活性的 Akt 调节与细胞存活、生长、增殖、代谢和蛋白质合成有关的多种底物的功能。

Akt 是细胞存活的重要介质，其失活与各种应激诱导的病理性细胞死亡和退行性疾病有关。

Akt/PKB (Protein kinase B), a serine/threonine protein kinase with antiapoptotic activity, is one of the major downstream targets of PtdIns(3,4,5)P3 signaling pathway. It contains a pleckstrin homology domain (PH domain) that specifically binds PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane. Akt phosphorylation and activation are directly determined by the level of PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane, which is regulated by PI3K.

Akt consists of three isoforms: PKBα/Akt1, PKBβ/Akt2 and PKBγ/Akt3. Akt isoforms have an N-terminal PH (pleckstrin homology) domain and a kinase domain, which are separated by a 39-amino-acid hinge region. Catalytically active Akt regulates the function of numerous substrates involved in cell survival, growth, proliferation, metabolism and protein synthesis.

Akt is a crucial mediator of cell survival and its deactivation is implicated in various stress-induced pathological cell death and degenerative diseases.

Akt 亚型特异性产品:

Akt Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N6936
    Sennidin A Activator
    Sennidin A 可从Cassia angustifolia 分离得到，能够抑制HCV NS3 解旋酶，其 IC50 值为0.8 μM。Sennidin A诱导Akt和葡萄糖转运蛋白4 (GLUT4) 的磷酸化。Sennidin A刺激葡萄糖掺入。
    Sennidin A
  • HY-P10842
    d-GLP-2 E33A
    d-GLP-2 E33A 是胰高血糖素样肽 2 受体 (GLP-2R) 的激动剂，EC50 为 414 nM。d-GLP-2 E33A 能激活 GLP-2R 和提高 AKT 的磷酸化水平，对 GLP-1R 无刺激作用。d-GLP-2 E33A 可用于肠道吸收不良和炎症性肠病等疾病的研究。
    d-GLP-2 E33A
  • HY-N0392R
    Polygalasaponin F (Standard)

    瓜子金皂苷己 (Standard)

    		Inhibitor
    Polygalasaponin F (Standard) 是 Polygalasaponin F 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Polygalasaponin F 是一种从 Polygala japonica 提取的齐墩果烷型三萜皂苷，可降低炎性细胞因子肿瘤坏死因子 α (TNFa) 的释放。 Polygalasaponin F 通过调节 TLR4-PI3K/AKT-NF-kB 信号通路减少神经炎症细胞因子的分泌。
    Polygalasaponin F (Standard)
  • HY-P1823
    C-Reactive Protein (CRP) (174-185) Modulator 99.83%
    C-Reactive Protein (CRP) 是一种抗肺炎球菌血浆蛋白，可作为炎症标志物。C-Reactive Protein 可以通过激活补体保护小鼠免受肺炎球菌感染。C-Reactive Protein 可以通过 CD64/AKT/mTOR 通路抑制 caspase-3/9 的激活从而促进舌鳞状细胞癌小鼠的化疗耐药性。
    C-Reactive Protein (CRP) (174-185)
  • HY-161351
    STAT3/AKT-IN-1 Inhibitor
    STAT3/AKT-IN-1 是信号转导子和转录激活子 3 (STAT3) 和蛋白激酶 B (AKT) 信号通路的双重抑制剂，具有抗肿瘤活性并诱导 SGC-7901 细胞凋亡 (apoptosis)。
    STAT3/AKT-IN-1
  • HY-N0728S2
    α-Linolenic acid-d14

    α-亚麻酸 d14

    		Inhibitor
    α-Linolenic acid-d14 是 α-Linolenic acid 的氘代物。α-Linolenic acid 是从种子油中分离的，人体无法合成的必需脂肪酸。α-Linolenic acid 可通过调节 PI3K/Akt 信号传导来影响血栓形成过程。α-Linolenic acid 具有抗心律失常的特性，并且与心血管疾病和癌症等有关。
    α-Linolenic acid-d<sub>14</sub>
  • HY-146216
    MMP-9-IN-3 Inhibitor
    MMP-9-IN-3 是一种 MMP-9 抑制剂 (IC50: 5.56 nM)，可与 MMP-9 形成氢键。MMP-9-IN-3 还抑制 AKT 活性 (IC50: 2.11 nM)。MMP-9-IN-3 具有细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MMP-9-IN-3 可用于癌症研究。
    MMP-9-IN-3
  • HY-N9149
    Cryptanoside A Inducer
    Cryptanoside A 是一种强心苷环氧化物，可以从 Cryptolepis dubia 的茎中分离出来。Cryptanoside A 对癌细胞具有有效的细胞毒性。Cryptanoside A 还抑制 Na+/K+-ATPase 活性。Cryptanoside A 增加 Akt, NF-κB p65 亚基的表达。
    Cryptanoside A
  • HY-N11775
    Eudebeiolide B Inhibitor
    Eudebeiolide B 是一种可以从荔枝草中分离出来的化合物。Eudebeiolide B 通过调节 RANKL 诱导的 NF-κB、c-Fos 和钙信号，抑制破骨细胞生成，可用于破骨细胞相关疾病的研究。
    Eudebeiolide B
  • HY-171047
    Autophagy inducer 7 Inhibitor
    Autophagy inducer 7 (Compound SSA) 是一种自噬 (Autophagy ) 和凋亡 (Apoptosis) 诱导剂。Autophagy inducer 7 通过抑制 Akt/mTOR 信号传导和下游蛋白的表达来激活自噬。Autophagy inducer 7 抑制 DNA 合成 (DNA synthesis) 并导致 G0-G1 细胞周期停滞。Autophagy inducer 7 抑制肿瘤细胞生长。
    Autophagy inducer 7
  • HY-137996
    Dehydrovomifoliol Inhibitor
    Dehydrovomifoliol 是 AKT/mTOR 的双重抑制剂。Dehydrovomifoliol 通过抑制 AKT/mTOR 信号通路来减少脂质积累和脂肪生成。Dehydrovomifoliol用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。
    Dehydrovomifoliol
  • HY-132003
    Wortmannin-Rapamycin Conjugate 1 Inhibitor
    Wortmannin-Rapamycin Conjugate 1 (compound 7c) 是 wortmanning -rapamycin 偶联物的呋喃开环衍生物，具有较强的抗肿瘤活性和良好的水溶性。Wortmannin-Rapamycin Conjugate 1 能抑制肿瘤中 AKT 磷酸化，可用于癌症研究。
    Wortmannin-Rapamycin Conjugate 1
  • HY-164399
    SST0116CL1 Degrader
    SST0116CL1 是一种 HSP90 抑制剂 (IC50: 0.21 μM)。SST0116CL1 与 Hsp90 的 ATP 结合口袋结合，干扰 Hsp90 伴侣功能，从而导致客体蛋白 (EGFR、CDK4 和 AKT) 降解。SST0116CL1 诱导 BT-474 细胞中 Her2 降解 (IC50: 0.2 μM)。SST0116CL1 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。
    SST0116CL1
  • HY-163578
    Akt1-IN-6 Inhibitor
    Akt1-IN-6 (Compound 273) 是一种 Akt1 抑制剂 (IC50: <15 nM)
    Akt1-IN-6
  • HY-161438
    Akt1-IN-3 Inhibitor
    Akt1-IN-3 (Compd 7) 是 AKT1 的抑制剂。Akt1-IN-3 抑制 AKT1- E17K，IC50 < 15 nM。
    Akt1-IN-3
  • HY-127067
    Yuanhuadin Inhibitor
    Yuanhuadin 提取自芫花 Daphne genkwa，通过抑制 Akt/mTOR 和 EGFR 通路具有抗肿瘤活性，同时也可以诱导细胞周期停滞和流产。
    Yuanhuadin
  • HY-142019
    Tanshinol borneol ester Inhibitor
    Tanshinol borneol ester 是一种血管生成刺激剂，通过 Akt 和 MAPK 信号通路促进血管生成的多个关键步骤。Tanshinol borneol ester 具有抗缺血和抗动脉粥样硬化作用。
    Tanshinol borneol ester
  • HY-111137
    Puquitinib Inhibitor
    Puquitinib (XC-302 free base)是一种多靶点抑制剂，具有通过抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路诱导鼻咽癌细胞自噬的活性。Puquitinib能够抑制CNE-2细胞的增殖，表现出剂量依赖性的抗增殖效果。Puquitinib诱导CNE-2细胞形成自噬体和自噬溶酶体，并通过荧光显微镜和电子显微镜进行观察。Puquitinib可促进LC3-II的形成，并提高beclin 1的表达，同时降低p62的水平。Puquitinib通过降低p-AKT和p-mTOR的表达，提示其对PI3K/AKT/mTOR通路的抑制作用。Puquitinib还会诱导CNE-2细胞的凋亡，而当自噬受到抑制时，凋亡率则会降低，意味着自噬可能与凋亡相互作用，以诱导细胞死亡。
    Puquitinib
  • HY-146738
    GSD-11
    GSD-11 是一种有效的选择性抗紧缩剂。GSD-11 抑制 PANC-1 细胞的迁移和集落形成。GSD-11 抑制 Akt/mTOR 信号通路。GSD-11 具有研究胰腺癌的潜力。
    GSD-11
  • HY-163501
    PI3Kα-IN-23 Inhibitor
    PI3Kα-IN-23 (Compound 9) 是 PI3Ka H1047R 的抑制剂。
    PI3Kα-IN-23
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Akt Isoform Comparison

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