2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. CDK

CDK (细胞周期蛋白依赖性激酶)

Cyclin dependent kinase

CDK（细胞周期依赖性激酶）是丝氨酸-苏氨酸激酶，最初被发现在调节细胞周期中起着重要作用。它们还参与调节转录、mRNA 加工和神经细胞分化。CDK 是相对较小的蛋白质，分子量范围为 34 至 40 kDa，仅包含激酶结构域。事实上，当酵母细胞的 CDK 基因被同源人类基因取代时，酵母细胞可以正常增殖。根据定义，CDK 可结合一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白。没有细胞周期蛋白，CDK 几乎没有激酶活性；只有细胞周期蛋白-CDK 复合物才是活性激酶。

迄今为止，已知的细胞周期依赖性激酶 (CDK1-20) 约为 20 种。CDK1、4 和 5 参与细胞周期，而 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关。

CDK 水平在整个细胞周期中保持相对恒定，大多数调节是翻译后调节。大多数关于 CDK 结构和功能的了解都基于 S. pombe（Cdc2）、S. cerevisia（CDC28）和脊椎动物（CDC2 和 CDK2）的 CDK。CDK 调节的四种主要机制是细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节性抑制磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合。

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.

There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.

CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

CDK 亚型特异性产品:

CDK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-168209
    LBM22 Inhibitor
    LBM22 是一种 CLK2 抑制剂，其 IC50 值为 3.9 nM。LBM22 具有抗增殖活性，抑制 SR 蛋白磷酸化。LBM22 下调 Wnt 相关蛋白和抗凋亡蛋白的表达，可用于非小细胞肺癌的研究。
    LBM22
  • HY-12871A
    (+)-Atuveciclib Inhibitor
    (+)-Atuveciclib 是 Atuveciclib (Racemate) (HY-12871) 的异构体。Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) 是 Atuveciclib 的外消旋混合物。 Atuveciclib 是一种有效且高选择性的口服 P-TEFb/CDK9 抑制剂，CDK9/CycT1 的IC50 为13 nM。
    (+)-Atuveciclib
  • HY-400528
    CLK1-IN-4 Inhibitor 99.75%
    CLK1-IN-4 (Compound 79) 是 CDC 样激酶 1 (CLK-1) 抑制剂，IC50 为 1.5-2 μM。
    CLK1-IN-4
  • HY-150572
    CDK2-IN-11 Inhibitor
    CDK2-IN-11 (compound 9d) 是一种有效的 CDK2 抑制剂，IC50 为 6.4 μM，对 hCA II、hCA IX 和 hCA XII 的 KI 分别为 23.4 nM、56.3 nM 和 44.3 nM。CDK2-IN-11 可用于抗癌研究。
    CDK2-IN-11
  • HY-RS02348
    CDK1 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    CDK1 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 CDK1 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    CDK1 Human Pre-designed siRNA Set A
    CDK1 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-168067
    CDK-IN-14 Inhibitor
    CDK-IN-14 (B34) 是一种 CDK2 抑制剂 (IC50=0.097 μM)，具有抗肝癌活性。CDK-IN-14 通过 caspase 介导的机制阻滞 HepG-2 癌细胞的细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    CDK-IN-14
  • HY-168683
    CDK8 ligand 1 Degrader
    CDK8 ligand 1 是 CDK8 的配体。CDK8 ligand 1 可用于合成 LL-K8-22 (HY-149209)。
    CDK8 ligand 1
  • HY-155602
    CDK2-IN-18 Inhibitor
    CDK2-IN-18 (compound 8q) 是 CDK2/E 和 CDK4/D1的有效抑制剂，IC50 分别为 8 nM 和 46 nM。CDK2-IN-18 抑制肿瘤细胞的增殖。
    CDK2-IN-18
  • HY-146213
    CDK4/6-IN-12 Inhibitor
    CDK4/6-IN-12 是一种有效的周期蛋白依赖性激酶 4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-12 对 CDK4 和 CDK6 具有酶抑制活性，IC50 值分别为 592.3 nM 和 3090 nM。 CDK4/6-IN-12 可用于癌症的研究。
    CDK4/6-IN-12
  • HY-170425
    CDK7-IN-32 Inhibitor
    CDK7-IN-32 (compound10) 是 CDK7 的抑制剂。
    CDK7-IN-32
  • HY-RS02309
    CDC7 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    CDC7 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 CDC7 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    CDC7 Human Pre-designed siRNA Set A
    CDC7 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-145867
    EGFR-IN-45 Inhibitor
    EGFR-IN-45 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 泛抑制剂，对 EGFR 和 CDK2 的 IC50 分别为 0.4 µM 和 1.6 µM。EGFR-IN-45 也抑制拓扑异构酶 Topo I 和 Topo II。EGFR-IN-45 能将癌细胞抑制在 G1 前期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    EGFR-IN-45
  • HY-151878
    CDK7-IN-20 Inhibitor
    CDK7-IN-20 是一种有效的、选择性的、不可逆的 CDK7 (CDK) 抑制剂，IC50 值为 4 nM。CDK7-IN-20 对 CDK7 的选择性超过 CDK1、CDK2、CDK3、CDK5、CDK6、CDK9 和 CDK12 的 206 倍以上。CDK7-IN-20 具有用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 研究的潜力。
    CDK7-IN-20
  • HY-115909
    ZDLD20 Inhibitor 99.84%
    ZDLD20 是一种 β-咔啉，是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂，IC50 值为 6.51 μM。ZDLD20 表现出有效的抗 HCT116 活性，包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD20 表现出有效的抗癌活性。
    ZDLD20
  • HY-168620
    CDK6-IN-1 Inhibitor
    CDK6-IN-1 (compound 4i) 是一种 CDK6 的抑制剂。CDK6-IN-1 抑制细胞生长，诱导细胞周期阻滞在 G1 期。
    CDK6-IN-1
  • HY-162619
    CDK9-IN-33 Inhibitor
    CDK9-IN-33 (compound C35) 是一种有效的、选择性和具有口服活性的 CDK9 抑制剂，对 CDK9、CDK7、CDK2、CDK4、CDK6 的 IC50 值分别为 17.44、160、316.30、1771.00、>10000 nM。CDK9-IN-33 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK9-IN-33 降低 RPB1 CTD Ser2、RPB1 和 MCL1 的蛋白表达。CDK9-IN-33 显示出抗肿瘤活性。
    CDK9-IN-33
  • HY-162706
    BSJ-5-63 Degrader
    BSJ-5-63 是一种有效的 CDK12、CDK7、CDK9 PROTAC 降解剂。BSJ-5-63 降低 CDK12、CDK7、CDK9、RNAPII、Cyclin K 的蛋白表达。BSJ-5-63 降低 BRCA1、BRCA2 的 mRNA 表达。BSJ-5-63 具有抗癌活性，具有用于前列腺癌研究的潜力 (粉色：靶蛋白配体 (HY-150948)；黑色：连接子 (HY-W140827)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-112078))。。
    BSJ-5-63
  • HY-RS02396
    Cdk7 Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Cdk7 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Cdk7 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Cdk7 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Cdk7 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-170306
    LZ9 Inhibitor
    LZ9 是一种 ATP 竞争性 CDK1 和 CDK2 抑制剂。LZ9 具有用于结直肠癌 (CRC) 研究的潜力。
    LZ9
  • HY-153950
    CDK7-IN-22 Inhibitor
    CDK7-IN-22 (compound 101) 是一种具有抗肿瘤活性的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-22 显示出对 CDK7 的选择性。
    CDK7-IN-22
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
CDK Isoform Comparison

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