1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Immunology/Inflammation
  3. CXCR

CXCR (CXC趋化因子受体)

CXC chemokine receptors; C-X-C motif chemokine receptors

CXCR(CXC 趋化因子受体)是特异性结合并响应 CXC 趋化因子家族细胞因子的整合膜蛋白。它们代表趋化因子受体的一个亚家族,即 G 蛋白连接受体的一个大家族,被称为七跨膜 (7-TM) 蛋白,因为它们跨越细胞膜七次。目前已知哺乳动物中有七种 CXC 趋化因子受体,分别命名为 CXCR1 至 CXCR7。CXCR1 和 CXCR2 是密切相关的受体,它们识别在其 CXC 基序紧邻处具有 ELR 氨基酸基序的 CXC 趋化因子。CXCR3 主要在 T 淋巴细胞上表达。CXCR4 是称为 CXCL12(或 SDF-1)的趋化因子的受体,与 CCR5 一样,被 HIV-1 用于进入靶细胞。趋化因子受体 CXCR5 在 B 细胞上选择性表达,参与淋巴细胞归巢和正常淋巴组织的发育。CXCR6 以前有三种不同的名称(STRL33、BONZO 和 TYMSTR),后来根据其染色体位置及其基因序列与其他趋化因子受体的相似性将其指定为 CXCR6。CXCR7 最初被称为 RDC-1(孤儿受体),但后来被证明会在 CXCL12(CXCR4 的配体)的作用下引起 T 淋巴细胞趋化,促使该分子重新命名为 CXCR7。

CXCRs (CXC chemokine receptors) are integral membrane proteins that specifically bind and respond to cytokines of the CXC chemokine family. They represent one subfamily of chemokine receptors, a large family of G protein-linked receptors that are known as seven transmembrane (7-TM) proteins, since they span thecell membrane seven times. There are currently seven known CXC chemokine receptors in mammals, named CXCR1 through CXCR7. CXCR1 and CXCR2 are closely related receptors that recognize CXC chemokines that possess an E-L-R amino acid motif immediately adjacent to their CXC motif. CXCR3 is expressed predominantly on T lymphocytes. CXCR4 is the receptor for a chemokine known as CXCL12 (or SDF-1) and, as with CCR5, is utilized by HIV-1 to gain entry into target cells. The chemokine receptor CXCR5 is selectively expressed on B cells and is involved in lymphocyte homing and the development of normal lymphoid tissue. CXCR6 was formerly called three different names (STRL33, BONZO, and TYMSTR) before being assigned CXCR6 based on its chromosomal location and its similarity to other chemokine receptors in its gene sequence. CXCR7 was originally called RDC-1 (an orphan receptor) but has since been shown to cause chemotaxis in T lymphocytes in response to CXCL12 (the ligand for CXCR4) prompting the renaming of this molecule as CXCR7.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P4109
    vMIP-II (1-21) Inhibitor
    vMIP-II (1-21) (NT21MP) 是 CXCR4 的抑制剂。vMIP-II (1-21) 广谱性的与 CC 和 CXC 趋化因子受体的相互作用。vMIP-II (1-21) 通过与 125I-SDF-1R 竞争结合位点来抑制 CXCR4 (IC50=190 nM)。
    vMIP-II  (1-21)
  • HY-111793
    NUCC-390 Agonist 98.40%
    NUCC-390 是新型的选择性小分子 CXCR4 receptor 受体激动剂。NUCC-390 可以诱导 CXCR4 受体的内化,作用方式与 AMD3100 (HY-10046) 相反。NUCC-390 在动物模型中,有助于神经退行性变后神经功能恢复。
    NUCC-390
  • HY-P1949A
    Cyclic MKEY TFA
    Cyclic MKEY TFA 是 CXCL4-CCL5 异二聚体形成的合成环肽抑制剂,其通过介导炎症来防止动脉粥样硬化和主动脉瘤形成。Cyclic MKEY TFA 还可以预防小鼠中风引起的脑损伤。
    Cyclic MKEY TFA
  • HY-10011B
    (Rac)-SCH 563705 Antagonist 99.78%
    (Rac)-SCH 563705 是 SCH 563705 (HY-10011) 的外消旋混合物。SCH 563705 (compound 16) 是一种有效的,可口服的 CXCR2CXCR1 拮抗剂,IC50 值分别为 1.3 nM 和 7.3 nM,Ki 值分别为 1 nM 和 3 nM。
    (Rac)-SCH 563705
  • HY-15462
    SRT3109 Antagonist 99.82%
    SRT3109 是一种 CXCR2 拮抗剂,pIC50 值为 8.2,可用于趋化因子介导的疾病研究。
    SRT3109
  • HY-110269
    VUF 11222 Agonist 99.91%
    VUF 11222 (Compound 38) 是 CXCR3 非拟肽激动剂。VUF 11222 可用于炎症方面的研究。
    VUF 11222
  • HY-50101C
    Mavorixafor hydrochloride Antagonist
    Mavorixafor (AMD-070) hydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM。Mavorixafor hydrochloride 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 nM 和 9 nM。Mavorixafor hydrochloride 可用于研究 WHIM 综合征。
    Mavorixafor hydrochloride
  • HY-P1682
    Balixafortide Antagonist
    Balixafortide (POL6326) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
    Balixafortide
  • HY-144347
    HF51116 Antagonist
    HF51116 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂。HF51116 强烈拮抗 SDF-1α 诱导的细胞迁移、钙动员和 CXCR4 内化。HF51116 通过 CXCR4 抑制 HIV-1 感染。HF51116 具有研究HIV-1感染、造血干细胞动员和癌症转移的潜力。
    HF51116
  • HY-160041A
    Olaptesed pegol sodium Inhibitor
    Olaptesed pegol sodium 基于聚乙二醇化结构的、靶向 CXCL12 的 L-寡核糖核苷酸适配体。Olaptesed pegol sodium 可中和 CXCL12,CXCL12 抑制可动员慢性淋巴细胞白血病细胞进入循环系统,并阻止其归巢至保护性微环境中。
    Olaptesed pegol sodium
  • HY-160041
    Olaptesed pegol Inhibitor
    Olaptesed pegol (NOX-A12) 基于聚乙二醇化结构的、靶向 CXCL12 的 L-寡核糖核苷酸适配体。Olaptesed pegol 可中和 CXCL12,CXCL12 抑制可动员慢性淋巴细胞白血病细胞进入循环系统,并阻止其归巢至保护性微环境中。
    Olaptesed pegol
  • HY-10046S
    Plerixafor-d4

    普乐沙福 d4

    Antagonist
    Plerixafor-d4 是 Plerixafor 的氘代物。Plerixafor (AMD 3100) 是选择性的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 44 nM。Plerixafor 是一种免疫刺激剂和造血干细胞动员剂,也是 CXCR7 的变构激动剂。Plerixafor 抑制 HIV-1HIV-2 的复制,EC50 为 1-10 nM。
    Plerixafor-d<sub>4</sub>
  • HY-P990390
    Anti-CXCL12/SDF1a Antibody
    Anti-CXCL12/SDF1a Antibody 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 CXCL12/SDF1a。Anti-CXCL12/SDF1a Antibody 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 145 kDa。Anti-CXCL12/SDF1a Antibody 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
    Anti-CXCL12/SDF1a Antibody
  • HY-139906
    CXCL12 ligand 1 Agonist
    CXCL12 ligand 1 是趋化因子 CXCL12 上 sY12 结合囊的第一个配体。
    CXCL12 ligand 1
  • HY-113730
    VUF5834 Antagonist
    VUF5834 是一种非肽类趋化因子受体CXCR3拮抗剂,具有非竞争性拮抗和反向激动活性。VUF5834可阻断CXCL10和CXCL11在人CXCR3上的作用,对CXCR3表现出非竞争性拮抗和反向激动特性,除TAK-779外,对啮齿动物CXCR3的亲和力略低于灵长类动物CXCR3。
    VUF5834
  • HY-P990394
    Anti-CXCR3/GPR9/CD183 Antibody
    Anti-CXCR3/GPR9/CD183 Antibody 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 CXCR3/GPR9/CD183。Anti-CXCR3/GPR9/CD183 Antibody 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 150 kDa。Anti-CXCR3/GPR9/CD183 Antibody 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
    Anti-CXCR3/GPR9/CD183 Antibody
  • HY-155698
    Mz438
    Mz438 是高亲和力、选择性荧光 CXCR2 配体。Mz438 是一种基于小分子的荧光探针,针对 CXCR2 的 IABS。
    Mz438
  • HY-P990313
    ABX-IL8
    ABX-IL8 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 CXCL8/IL-8。ABX-IL8 带有 huIgG2 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 143.94 kDa。ABX-IL8 的同型对照可参考 Human IgG2 kappa, Isotype Control (HY-P99002)。
    ABX-IL8
  • HY-10017A
    (R)-SCH 546738 99.75%
    (R)-SCH 546738 是 SCH 546738 (HY-10017) 的 R-构型。SCH 546738 是口服有效的,非竞争性的 CXCR3 拮抗剂,对人 CXCR3 受体的 Ki 为 0.4 nM。
    (R)-SCH 546738
  • HY-161735
    CXCR4-IN-3 Inhibitor
    CXCR4-IN-3 (compound XVI) 是一种针对炎症相关受体 CXCR4 的口服有效抑制剂,IC50 为 3.2 nM。CXCR4-IN-3 表现出强效抗趋化活性,抑制率为 79.19±2.33%。CXCR4-IN-3 具有抗炎活性。CXCR4-IN-3 可用于 IBD (炎症性肠病)研究。
    CXCR4-IN-3
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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