2. Signaling Pathways
  3. Apoptosis
  4. Caspase
  5. Caspase激活剂

Caspase激活剂

Caspase Isoform Comparison

Caspase激活剂 (132):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-14654
    Aspirin

    阿司匹林

    		Activator 99.82%
    Aspirin (Acetylsalicylic Acid) 是一种口服有效的不可逆的环氧合酶 COX-1 和 COX-2 抑制剂，IC50 分别为 5 和 210 μg/mL. Aspirin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Aspirin 可抑制 NF-κB 的活化。Aspirin 还抑制血小板前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase)，可预防冠状动脉和脑血管血栓形成。
  • HY-B1081A
    Oxidopamine hydrobromide

    6-羟基多巴胺氢溴酸盐

    		Activator 99.95%
    Oxidopamine (6-OHDA) hydrobromide 是神经递质多巴胺 (neurotransmitter dopamine) 的拮抗剂。Oxidopamine hydrobromide 是一种广泛应用的神经毒素，可选择性破坏多巴胺能神经元。Oxidopamine hydrobromide 促进 COX-2 激活，导致 PGE2 合成和促炎细胞因子 IL-1β 的分泌。Oxidopamine hydrobromide 可用于帕金森病 (PD)、注意缺陷多动障碍 (ADHD) 和莱施奈恩综合症的研究。
  • HY-B1081
    Oxidopamine hydrochloride

    6-羟基多巴胺盐酸盐

    		Activator 99.91%
    Oxidopamine (6-OHDA) hydrochloride 是神经递质多巴胺 (neurotransmitter dopamine) 的拮抗剂。Oxidopamine hydrochloride 是一种广泛应用的神经毒素，可选择性破坏多巴胺能神经元。Oxidopamine hydrochloride 促进 COX-2 激活，导致 PGE2 合成和促炎细胞因子 IL-1β 的分泌。Oxidopamine hydrochloride 可用于帕金森病 (PD)、注意缺陷多动障碍 (ADHD) 和莱施奈恩综合症的研究。
  • HY-121320
    Raptinal Activator ≥98.0%
    Raptinal 直接激活 caspase-3，可启动 caspase 依赖性的细胞凋亡内源性途径。Raptinal 能够通过直接激活效应 caspase-3来快速诱导癌细胞死亡，绕过启动子 caspase-8 和 caspase-9的激活。
  • HY-107738
    Guggulsterone

    香胶甾酮

    		Activator 99.95%
    Guggulsterone 是一种植物甾醇，来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1，xIAP，Bfl-1/A1，Bcl-2，cFLIP，survivin)，调节细胞周期蛋白 (cyclin D1，c-Myc)，激活 caspases，JNK，抑制 Akt，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达，包括 NF-κB，STAT3，C /EBPα，雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone，一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂，可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化，Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
  • HY-N0605
    Ginsenoside Rh2

    人参皂苷 Rh2

    		Activator 98.87%
    Ginsenoside Rh2 诱导 caspase-8 和 caspase-9 活化。Ginsenoside Rh2 以多途径方式诱导癌细胞凋亡。
  • HY-13523
    PAC-1

    半胱天冬酶原活化物1

    		Activator 99.93%
    PAC-1 是一种 procaspase-3 激活剂，诱导癌细胞凋亡，EC50 为 2.08 μM。
  • HY-N0674
    Dehydrocorydaline

    脱氢紫堇碱

    		Activator 99.77%
    Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax，Bcl-2 蛋白表达；激活 caspase-7，caspase-8，并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline 具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90％)， P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
  • HY-B1193
    Terfenadine

    特非那定

    		Activator 99.91%
    Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂, IC50为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂，通过调节 Ca2+ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡，同时激活 Caspase-4，-2，-9。
  • HY-P1333
    Dynorphin A

    强啡肽A

    		Activator 98.06%
    Dynorphin A 是一种内源性阿片肽，参与中枢神经系统 (CNS) 的抑制性神经传递。Dynorphin A 是一种高效的 kappa 阿片受体 (KOR) 激动剂，也是其他阿片受体的激动剂，如 mu (MOR) 和 delta (DOR)。Dynorphin A 可诱导神经元死亡，可用于神经系统疾病的相关研究。
  • HY-P1740
    RGD peptide (GRGDNP) Activator 99.63%
    RGD peptide (GRGDNP) 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
  • HY-B0257
    Levonorgestrel

    左炔诺孕酮

    		Activator 99.94%
    Levonorgestrel 是一种口服有效的孕酮 (HY-N0437) 抑制剂。Levonorgestrel 具有抗癌活性，能够诱导细胞凋亡。Levonorgestrel 能够用于避孕且能与其他药物进行联用。Levonorgestrel 能够用于骨质疏松、子宫平滑肌瘤的研究。
  • HY-B0942
    Benzethonium chloride

    苄索氯铵

    		Activator 98.76%
    Benzethonium chloride 作用于在爪蟾卵母细胞，抑制人重组 α7 和 α4β2 神经元烟碱性乙酰胆碱受体 (nicotinic acetylcholine receptors)，具有抗菌、抗癌、抗败血症和消毒的活性。Benzethonium chloride 诱导了癌细胞凋亡 (Apoptosis) 并激活了半胱天冬酶。Benzethonium chloride 消除了 FaDu 细胞的肿瘤形成能力，延缓了体内异种移植肿瘤的生长。
  • HY-14654R
    Aspirin (Standard)

    阿司匹林（标准品）

    		Activator 99.85%
    Aspirin (Standard) 是 Aspirin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aspirin (Acetylsalicylic Acid) 是一种口服有效的不可逆的环氧合酶 COX-1 和 COX-2 抑制剂，IC50 分别为 5 和 210 μg/mL. Aspirin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Aspirin 可抑制 NF-κB 的活化。Aspirin 还抑制血小板前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase)，可预防冠状动脉和脑血管血栓形成。
  • HY-119272
    EF24 Activator 99.78%
    EF24 是一种姜黄素类似物，具有更强的抗肿瘤功效和口服生物利用度。在口腔鳞状细胞癌细胞中，EF24 通过抑制 MAPK/ERK 信号通路发挥抗肿瘤作用。EF24 处理可提高活化的 Caspase3 和 Caspase9 的水平，并降低 MEK1 和 ERK 的磷酸化形式的表达。
  • HY-13560
    AVN-944 Activator 99.77%
    AVN-944 (VX-944) 是一种口服有效、选择性、非竞争性和特异性的 IMPDH (肌苷一磷酸脱氢酶)抑制剂。AVN-944 是从头合成鸟嘌呤核苷酸的必要限速酶。AVN-944 也是一种沙粒病毒 RNA 合成 (arenavirus RNA synthesis) 抑制剂，可阻断沙粒病毒感染。AVN-944 具有广泛的抗癌活性，可用于多发性骨髓瘤 (MM) 和急性髓系白血病 (AML) 的研究。
  • HY-101448
    TMI-1 Activator 99.59%
    TMI-1 (WAY-171318) 是可口服的肿瘤坏死因子转换酶 (TACE) 抑制剂 (IC50: 8.4 nM)，也是 ADAM-TS-4、ADAM-17 及多种 MMPs 的有效抑制剂。TMI-1 能显著抑制 TNF-α 的分泌，减轻小鼠胶原诱导关节炎。TMI-1 抑制肿瘤增殖，通过 Caspase 依赖途径诱导凋亡。TMI-1 还逆转 TRPV1 上调并降低神经细胞内炎症因子 (TNF-α、IL-1β、IL-6) 水平，保护免受紫杉醇引起的神经毒性。TMI-1 导致促动脉粥样硬化脂蛋白谱变化，但不影响早期病变进展。
  • HY-12294A
    PEAQX tetrasodium hydrate Activator ≥98.0%
    PEAQX tetrasodium hydrate (NVP-AAM077 tetrasodium hydrate) 是 PEAQX (HY-12294) 的四钠水合物。PEAQX tetrasodium hydrate 是一种口服有效的选择性的 NMDA 拮抗剂，对 hNMDAR 1A/2A 和 hNMDAR 1A/2B 的 IC50 值分别为 270 nM 和 29.6 μM。PEAQX tetrasodium hydrate 可以促进皮质纹状体切片培养物中的 caspase-3 激活并引起细胞凋亡。
  • HY-15586
    L67 Activator ≥98.0%
    L67 (DNA Ligase Inhibitor) 是一种竞争性的 DNA 连接酶抑制剂，能有效抑制 DNA 连接酶 I 和 III (IC50 都为 10 μM)。L67 可通过降低癌细胞线粒体 DNA 水平，增加线粒体活性氧水平，造成核 DNA 损伤。L67 还能激活癌细胞中依赖 Caspase 1 的凋亡通路，可用于癌症的研究。
  • HY-126741
    Azadirachtin

    印楝素

    		Activator 99.06%
    Azadirachtin 是一种具有口服活性的三萜类化合物，具有抗癌、抗疟疾、抗炎、杀虫活性。Azadirachtin 通过线粒体通路 (抑制 Bcl-2/Bax 和死亡受体 (TNFR)，激活 Apaf-1 和 caspase-3))的参与诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。同时，Azadirachtin 通过抑制 NF-кB信号通路激活发挥抗炎作用，以及通过诱导昆虫细胞凋亡发挥抗虫害功能。
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