2. Anti-infection Apoptosis Immunology/Inflammation NF-κB Metabolic Enzyme/Protease
  3. Virus Protease Apoptosis Reactive Oxygen Species Glutathione Peroxidase Caspase
  4. Probucol

Probucol  (Synonyms: 普罗布考; DH-581)

目录号: HY-B0388 纯度: 99.97%
COA 产品使用指南 技术支持

Probucol (DH-581) 是一种抗高血脂剂。Probucol 能激活谷胱甘肽过氧化物酶。Probucol 促进低密度脂蛋白 (LDL) 分解代谢、抑制 ABCA1 依赖的胆固醇外排、减少 HDL-C 水平。Probucol 还具有抗炎、抗氧化和神经保护功效。Probucol 可用于骨、心血管、癌症、神经系统和代谢相关疾病研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Probucol Chemical Structure

Probucol Chemical Structure

CAS No. : 23288-49-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥217
In-stock
10 mg ￥198
In-stock
25 mg ￥303
In-stock
50 mg ￥429
In-stock
100 mg ￥600
In-stock
500 mg ￥900
In-stock
1 g ￥1350
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Probucol (DH-581) is an anti-hyperlipidemic agent. Probucol activates glutathione peroxidase. Probucol promotes low density lipoprotein (LDL) catabolism, inhibits ABCA1-dependent cholesterol efflux, and decreases HDL-C levels. Probucol also has anti-inflammatory, antioxidant and neuroprotective properties. Probucol can be used for researches on bone, cardiovascular, cancer, neurological, and metabolism-related diseases[1][2][3][4][5][6][7][8][9][10][11][12][13].

IC50 & Target[13]

Caspase 3

 

Caspase 9

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
THP-1 IC50
0.6 μM
Compound: 22
Antioxidant activity in human THP1 cells assessed as inhibition of macrophage-mediated LDL oxidation after 24 hrs in presence of CuSO4 by TBARS assay
Antioxidant activity in human THP1 cells assessed as inhibition of macrophage-mediated LDL oxidation after 24 hrs in presence of CuSO4 by TBARS assay
[PMID: 30015075]
体外研究
(In Vitro)

Probucol (10 μM, 2 h) 通过影响表达 ABCA1 的 J774 巨噬细胞中 ABCA1 转位至质膜、膜胆固醇池和 125I-apo-AI 结合，抑制 ABCA1 介导的胆固醇外流[3]。
Probucol (10 μM, 24 h) 通过减少活性氧的生成，促进高血糖诱导的Müller 细胞增殖并抑制细胞凋亡 (Apoptosis) [5]。
Probucol (0.01–0.1 mL 的 50 mg probucol/mlacetone 溶液，60 min) 抑制 Fe-NTA 和 H2O2 引起的肾微粒体膜脂质过氧化和 DNA 损伤[6]。
Probucol (3–10 μM) 通过激活谷胱甘肽过氧化物酶 (GPx) 保护神经母细胞瘤细胞免受过氧化物引起的损伤[7]。
Probucol (10 μM) 通过降低氧化应激促进 MC3TE-E1 细胞的成骨细胞分化[11]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Probucol 相关抗体:

Apoptosis Analysis[5]

Cell Line: Müller cells treated with hyperglycemia (30 mM)
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Attenuated hyperglycemia-induced apoptosis (4% compared to 7.7%) (annexin V-FITC/PI staining).
体内研究
(In Vivo)

Probucol (400 ppm，饮食，12 周) 通过加速胆固醇逆向运输过程、抗炎和抗氧化功能来缓解改善兔子的动脉粥样硬化[4]。
Probucol (60 mg/kg，腹腔注射，2 周) 可促进 Sprague-Dawley 大鼠中内源性抗氧化剂产生，并对adriamycin 诱发的心肌病具有保护作用[8]。
Probucol (累积剂量，120 mg/kg，腹腔注射，4 周) 对 adriamycin 诱导的心肌病 Sprague-Dawley 大鼠具有完全保护作用，且不影响其抗肿瘤效果[9]。
Probucol (500 mg/kg，阴茎海绵体内注射，每日一次) 通过 Nrf2 途径延长间充质干细胞的存活时间，从而提高间充质干细胞治疗糖尿病 SD 大鼠勃起功能障碍疗效[10]。
Probucol (1-3.5 mg/kg，口服，12 周) 通过减少氧化应激，预防激素缺乏诱导的绝经后骨质疏松症 SD 大鼠的骨质疏松症的发展[11]。
Probucol (61 mg/kg，口服，80 天) 可产生多种有益的形态学效应，从而改善大鼠左心室的重塑和功能，减少神经体液激活，并保护肾功能[12]。
Probucol (500-1000 mg/kg，口服，每天一次，连续 15 天) 通过改善心肌相关蛋白 Caspase-3 和 Caspase-9 来恢复病毒性心肌炎大鼠心肌组织的病理损伤[13]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: New Zealand white male rabbits fed a high fat diet supplemented with 1% (w/w) cholesterol, 8% lard (w/w) and 0.05% cholate (w/w)[4]
Dosage: 48 mg/rabbit/day (400 ppm, 120 g of food intake daily)
Administration: Diet, 12 weeks
Result: Improved the paraoxonase 1 activity, cholesterol efflux rates, expression of ABCA1 and SR-BI in hepatocytes and peritoneal macrophages, and the level of ABCA1 and SR-BI in aortic lesions.
Decreased the serum HDL cholesterol concentration, myeloperoxidase activity, the IMT and the percentage plaque area of aorta.
Clinical Trial
分子量

516.84

Formula

C31H48O2S2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

普罗布考
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (193.48 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9348 mL 9.6742 mL 19.3483 mL
5 mM 0.3870 mL 1.9348 mL 3.8697 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.84 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.84 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.97%

COA (193 KB) HNMR (205 KB) LCMS (126 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Probucol 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9348 mL 9.6742 mL 19.3483 mL 48.3709 mL
5 mM 0.3870 mL 1.9348 mL 3.8697 mL 9.6742 mL
10 mM 0.1935 mL 0.9674 mL 1.9348 mL 4.8371 mL
15 mM 0.1290 mL 0.6449 mL 1.2899 mL 3.2247 mL
20 mM 0.0967 mL 0.4837 mL 0.9674 mL 2.4185 mL
25 mM 0.0774 mL 0.3870 mL 0.7739 mL 1.9348 mL
30 mM 0.0645 mL 0.3225 mL 0.6449 mL 1.6124 mL
40 mM 0.0484 mL 0.2419 mL 0.4837 mL 1.2093 mL
50 mM 0.0387 mL 0.1935 mL 0.3870 mL 0.9674 mL
60 mM 0.0322 mL 0.1612 mL 0.3225 mL 0.8062 mL
80 mM 0.0242 mL 0.1209 mL 0.2419 mL 0.6046 mL
100 mM 0.0193 mL 0.0967 mL 0.1935 mL 0.4837 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Probucol23288-49-5DH-581普罗布考DH581DH 581Virus ProteaseApoptosisReactive Oxygen SpeciesGlutathione PeroxidaseCaspaseCholesterol effluxAtherosclerosisAnti-inflammatoryAnti-oxidantJ774Müller cellsanti-hyperlipidemicLDLCardiomyopathyHeart FailureInhibitorinhibitorinhibit

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Probucol
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