2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. FGFR

FGFR (成纤维细胞生长因子)

Fibroblast growth factor receptor

FGFR（成纤维细胞生长因子受体）是与成纤维细胞生长因子蛋白家族成员结合的受体。其中一些受体与病理状况有关。FGFR3 中的点突变可导致软骨发育不全。在脊椎动物中已鉴定出五种不同的膜 FGFR，它们均属于酪氨酸激酶超家族（FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4、FGFR6）。成纤维细胞生长因子家族是发育过程中最重要的旁分泌因子组之一。它们负责决定某些细胞成为中胚层、血管的产生、肢体的生长以及多种细胞类型的生长和分化。

FGFR (Fibroblast growth factor receptors) are the receptors that bind to members of the fibroblast growth factor family of proteins. Some of these receptors are involved in pathological conditions. A point mutation in FGFR3 can lead to achondroplasia. Five distinct membrane FGFR have been identified in vertebrates and all of them belong to the tyrosine kinase superfamily (FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, FGFR6). The fibroblast growth factor family constitutes one of the most important groups of paracrine factors that act during development. They are responsible for determining certain cells to become mesoderm, for the production of blood vessels, for limb outgrowth, and for the growth and differentiation of numerous cell types.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P99930
    Efruxifermin Activator 98.32%
    Efruxifermin 是一种 Fc-FGF21 融合蛋白(人 IgG1 Fc 结构域连接到修饰的人 FGF21)。与天然人 FGF21 相比，Efruxifermin 的半衰期延长，受体亲和力增强。Efruxifermin 可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究。
    Efruxifermin
  • HY-B0636
    Triamcinolone acetonide

    曲安奈德

    		99.05%
    Triamcinolone acetonide 抑制碱性成纤维细胞生长因子，诱导的视网膜内皮细胞增生。Triamcinolone acetonide 降低软骨细胞活力，并导致软骨破坏。Triamcinolone acetonide 激活巨噬细胞，具有抗炎特性。Triamcinolone acetonide 可用于特应性皮炎等疾病的研究。
    Triamcinolone acetonide
  • HY-10209
    Masitinib

    马赛替尼

    		Inhibitor 99.98%
    Masitinib (AB1010) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC50 =200 nM)，它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM)，Lyn (对 LynB 的IC50=510 nM)，Lck，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。
    Masitinib
  • HY-147250
    Lirafugratinib Inhibitor 99.67%
    Lirafugratinib (RLY-4008) 是一种具有口服活性、不可逆、高选择性 FGFR2 抑制剂，IC50 为 3 nM。Lirafugratinib 与 Cys491 共价结合。Lirafugratinib 靶向 FGFR2 改变和耐药突变，诱导肿瘤消退，同时不影响其他 FGFR。
    Lirafugratinib
  • HY-10339
    KW-2449 Inhibitor 99.69%
    KW-2449是多靶点激酶抑制剂，对FLT3，ABL，ABLT315I和 Aurora kinase 的 IC50 值分别为6.6，14，4 和 48 nM。
    KW-2449
  • HY-50905
    Dovitinib

    多韦替尼

    		Inhibitor 99.88%
    Dovitinib (CHIR-258) 是口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，CSF-1R，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/Flt-1/VEGFR2/KDR/Flk-1/VEGFR3/Flt-4 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1，2，36，8/9，10/13/8，27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。
    Dovitinib
  • HY-101296
    PD-166866 Inhibitor 99.89%
    PD166866是选择性的FGFR1酪氨酸激酶抑制剂，IC50值为52.4 nM。
    PD-166866
  • HY-12009
    Pazopanib Hydrochloride

    盐酸帕唑帕尼

    		Inhibitor 99.99%
    Pazopanib Hydrochloride (GW786034 Hydrochloride) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1/Flt-1，VEGFR2/KDR/Flk-1，VEGFR3/Flt-4，PDGFRβ，c-Kit，FGFR1，c-Fms的IC50分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。
    Pazopanib Hydrochloride
  • HY-12297
    Sulfatinib Inhibitor 99.52%
    Sulfatinib (Surufatinib) 是一种有效且高度选择性的针对 VEGFR1/Flt-1/2/3，FGFR1和 CSF1R 的酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值在1 到 24 nM之间。
    Sulfatinib
  • HY-100492
    Fisogatinib Inhibitor 99.87%
    Fisogatinib (BLU-554) 是一种有效的高选择性口服的 FGFR4 抑制剂，其 IC50 值为 5 nM。Fisogatinib 在依赖 FGFR4 信号传导的肝细胞癌 (HCC) 模型中具有显着的抗肿瘤活性。
    Fisogatinib
  • HY-12823
    BLU9931 Inhibitor 99.97%
    BLU9931 是一种有效的，高度选择性的，不可逆的成纤维细胞生长因子受体 4 (FGFR4) 抑制剂，其 IC50 值为 3 nM，Kd 值为 6 nM。BLU9931 具有显着的抗肿瘤活性。
    BLU9931
  • HY-136848
    SM1-71 Inhibitor
    SM1-71 是一种有效的 TAK1 抑制剂，Ki 值为 160 nM，同时可以共价抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 在体外抑制多种癌细胞系的增殖。
    SM1-71
  • HY-101568
    Roblitinib Inhibitor 99.74%
    Roblitinib (FGF-401) 是一种口服有效的，高选择性的 FGFR4 抑制剂，IC50 为 1.9 nM。Roblitinib 有抗癌活性。
    Roblitinib
  • HY-122704A
    Surfen dihydrochloride Inhibitor ≥99.0%
    Surfen dihydrochloride 是一种有效的硫酸肝素 (heparan sulfate) 拮抗剂。Surfen 与糖胺聚糖结合。Surfen 可中和普通肝素和低分子量肝素的抗凝活性。Surfen 影响肝素的硫酸化并抑制肝素裂解酶的降解。Surfen 抑制 FGF2 结合和信号转导。Surfen 抑制细胞粘附和病毒感染。
    Surfen dihydrochloride
  • HY-P5321
    bFGF (119-126) Inhibitor 99.91%
    bFGF (119-126) 是一种有生物活性的肽。(该肽对应于 bFGF 的人、牛 (119-126)、小鼠、大鼠 (118-125) 和肝素结合生长因子 2 (118-125) 残基。它抑制 bFGF 受体的二聚化和激活。)
    bFGF (119-126)
  • HY-10331A
    Regorafenib monohydrate

    瑞格非尼水合物

    		Inhibitor 99.96%
    Regorafenib (BAY 73-4506) monohydrate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/Flt-1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
    Regorafenib monohydrate
  • HY-100019
    Rogaratinib Inhibitor 99.86%
    Rogaratinib (BAY1163877) 是一种有效且有选择性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 抑制剂。Rogaratinib 抑制 FGFRs 的 IC50 分别为 11.2 nM (FGFR1)，<1 nM (FGFR2)，18.5 nM (FGFR3)，127 nM (VEGFR3/Flt-4/FLT4)，201 nM (FGFR4)。
    Rogaratinib
  • HY-108766
    Ponatinib hydrochloride

    普纳替尼(盐酸盐)

    		Inhibitor 99.55%
    Ponatinib hydrochloride (AP24534 hydrochloride) 是 ponatinib 的盐酸盐。Ponatinib 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 Abl，PDGFRα，VEGFR2/KDR/Flk-1，FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。
    Ponatinib hydrochloride
  • HY-P99010
    Bemarituzumab

    贝玛妥珠单抗

    		Inhibitor ≥99.0%
    Bemarituzumab 是一种针对 FGFR2b (一种 FGF 受体) 的首创的人源化 IgG1 单克隆抗体。Bemarituzumab 阻止成纤维细胞生长因子结合和激活 FGFR2b。Bemarituzumab 具有用于癌症研究的潜力。
    Bemarituzumab
  • HY-13034
    Gandotinib Inhibitor 99.86%
    Gandotinib (LY2784544) 是一种有效的 JAK2 抑制剂，IC50 为 3 nM。Gandotinib (LY2784544) 也抑制FLT3，FLT4，FGFR2，TYK2 和 TRKB，IC50 分别为 4，25，32，44 和 95 nM。
    Gandotinib
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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