2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. FGFR VEGFR
  4. Sulfatinib

Sulfatinib  (Synonyms: Surufatinib; HMPL-012)

目录号: HY-12297 纯度: 98.65%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Sulfatinib (Surufatinib) 是一种有效且高度选择性的针对 VEGFR1/2/3，FGFR1和 CSF1R 的酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值在1 到 24 nM之间。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Sulfatinib Chemical Structure

Sulfatinib Chemical Structure

CAS No. : 1308672-74-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1427
In-stock
1 mg ￥580
In-stock
5 mg ￥1350
In-stock
10 mg ￥2100
In-stock
50 mg ￥5300
In-stock
100 mg 现货 询价
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Sulfatinib 相关抗体

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FGFR FGFR1 FGFR2 FGFR3 FGFR4 FGF21

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VEGFR1/Flt-1 VEGFR2/KDR/Flk-1 VEGFR3/Flt-4

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Sulfatinib (Surufatinib) is a potent and highly selective tyrosine kinase inhibitor against VEGFR1/2/3, FGFR1 and CSF1R with IC50s of in a range of 1 to 24 nM.

IC50 & Target[1]

VEGFR1

 

VEGFR2

 

VEGFR3

 

FGFR1

 

CSF1R

 

体外研究
(In Vitro)

SuLfatinib 抑制 VEGFR1、2 和 3、FGFR1 和 CSF1R 激酶，IC50 范围为 1 至 24 nM，它强烈阻断 VEGF 诱导的 HEK293KDR 细胞中的 VEGFR2 磷酸化和 CSF1 刺激的 CSF1R 磷酸化 RAW264.7 细胞的 IC50 分别为 2 和 79 nM。SuLfatinib 还减弱 VEGF 或 FGF 刺激的 HUVEC 细胞增殖，IC50< 50 nM[1]。
此外，它是一种 hERG 抑制剂，在 CHO 细胞中的 IC50 为 6.8 μM[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Sulfatinib 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

在动物研究中，单次口服 SuLfatinib 以暴露依赖性方式抑制裸鼠肺组织中 VEGF 刺激的 VEGFR2 磷酸化。此外，给药后 24 小时血浆中 FGF23 水平的升高表明 FGFR 信号传导受到抑制。Sulfatinib 在多种人类异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用，并显著降低 CD31 表达，表明通过 VEGFR 和 FGFR 信号传导强烈抑制血管生成。在同源小鼠结肠癌模型 CT-26 中，Sulfatinib 在单药处理后表现出中度肿瘤生长抑制作用[1]。
口服给药 10 mg/kg 后，小鼠的 AUC 和 Cmax 分别为 397 ng/mL 和 138ng/mL[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

480.58

Formula

C24H28N6O3S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (208.08 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0808 mL 10.4041 mL 20.8082 mL
5 mM 0.4162 mL 2.0808 mL 4.1616 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.65%

COA (188 KB) HNMR (277 KB) LCMS (258 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Kinase Assay
[2]

The KDR kinase inhibition activity is tested using the the Z-lyte assay kit. The testing system contains 300 ng/mL of recombinant human KDR catalytic domain, 10 μM of ATP, 1 μM of substrate peptide, and a test compound (Sulfatinib) at a series of different concentrations in 384-well plate; total volume is 10 μL. The enzyme inhibition proceeds at room temperature (25°C), for 1 hour at room temperature on the shaker. 5 μL of stop solution is added to stop the reaction[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[2]

The phamacokinetics of Sulfatinib are studied with male ICR mice (n=6 for each group, weight 20-30g) after a single intraveneous and oral dosing at 2.5 and 10mg/kg, respectively. For i.v. dosing formulation, Sulfatinib is dissolved in DMSO (0.25%)-solutol(10%)-ethanol(10%)-physiological saline(79.75%) at the concentration of 0.25 mg/mL. And the p.o. Dosing formulation (1mg/mL) is prepared with 0.5% CMC-Na. After i.v. Or p.o. Dosing, blood samples are collected via the ophthalmic vein at 0 (pre-close), 5, 15, 30 min and 1, 1.5, 2, 4, 8, 24 h, anti-coagulated with heparin-Na. After centrifugation, plasma samples are seprated and protein precipitated with acetonitrilel containing internal standard[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Sulfatinib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0808 mL 10.4041 mL 20.8082 mL 52.0205 mL
5 mM 0.4162 mL 2.0808 mL 4.1616 mL 10.4041 mL
10 mM 0.2081 mL 1.0404 mL 2.0808 mL 5.2020 mL
15 mM 0.1387 mL 0.6936 mL 1.3872 mL 3.4680 mL
20 mM 0.1040 mL 0.5202 mL 1.0404 mL 2.6010 mL
25 mM 0.0832 mL 0.4162 mL 0.8323 mL 2.0808 mL
30 mM 0.0694 mL 0.3468 mL 0.6936 mL 1.7340 mL
40 mM 0.0520 mL 0.2601 mL 0.5202 mL 1.3005 mL
50 mM 0.0416 mL 0.2081 mL 0.4162 mL 1.0404 mL
60 mM 0.0347 mL 0.1734 mL 0.3468 mL 0.8670 mL
80 mM 0.0260 mL 0.1301 mL 0.2601 mL 0.6503 mL
100 mM 0.0208 mL 0.1040 mL 0.2081 mL 0.5202 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Sulfatinib1308672-74-3Surufatinib HMPL-012HMPL012HMPL 012HMPL-012FGFRVEGFRFibroblast growth factor receptorVascular endothelial growth factor receptorInhibitorinhibitorinhibit

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