2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. FGFR

FGFR (成纤维细胞生长因子)

Fibroblast growth factor receptor

FGFR（成纤维细胞生长因子受体）是与成纤维细胞生长因子蛋白家族成员结合的受体。其中一些受体与病理状况有关。FGFR3 中的点突变可导致软骨发育不全。在脊椎动物中已鉴定出五种不同的膜 FGFR，它们均属于酪氨酸激酶超家族（FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4、FGFR6）。成纤维细胞生长因子家族是发育过程中最重要的旁分泌因子组之一。它们负责决定某些细胞成为中胚层、血管的产生、肢体的生长以及多种细胞类型的生长和分化。

FGFR (Fibroblast growth factor receptors) are the receptors that bind to members of the fibroblast growth factor family of proteins. Some of these receptors are involved in pathological conditions. A point mutation in FGFR3 can lead to achondroplasia. Five distinct membrane FGFR have been identified in vertebrates and all of them belong to the tyrosine kinase superfamily (FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, FGFR6). The fibroblast growth factor family constitutes one of the most important groups of paracrine factors that act during development. They are responsible for determining certain cells to become mesoderm, for the production of blood vessels, for limb outgrowth, and for the growth and differentiation of numerous cell types.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P3503A
    Vosoritide acetate Inhibitor 99.89%
    Vosoritide (BMN 111) acetate 是一种利尿钠肽受体 2 (NPR2) 激动剂，可作用于软骨细胞的增殖和分化，促进骨骼生长。
    Vosoritide acetate
  • HY-W001179
    2,5-Dihydroxybenzoic acid

    2,5-二羟基苯甲酸

    		Inhibitor 99.97%
    2,5-Dihydroxybenzoic acid 是苯甲酸的代谢物，也是纤维母细胞生长因子 (fibroblast growth factor) 的强效抑制剂。
    2,5-Dihydroxybenzoic acid
  • HY-13304
    LY2874455 Inhibitor 99.14%
    LY2874455 是一种 pan-FGFR 抑制剂。LY2874455 抑制 FGFR1，2，3 和 4，IC50 分别为 2.8，2.6，6.4 和 6 nM。
    LY2874455
  • HY-10996A
    KHS101 hydrochloride 99.84%
    KHS101 hydrochloride 可选择性的诱导神经元分化表型，并能和转化酸性含螺旋蛋白 (TACC3) 发生相互作用。
    KHS101 hydrochloride
  • HY-19981
    Derazantinib Inhibitor 99.28%
    Derazantinib (ARQ-087) 是一种 ATP 竞争性、口服活性 FGFR 抑制剂 (IC50s: FGFR2 为 1.8 nM，FGFR1 和 3 为 4.5 nM)。Derazantinib 抑制 FGFR 磷酸化。Derazantinib 抑制多种异种移植模型中的肿瘤生长。
    Derazantinib
  • HY-13311A
    Infigratinib phosphate Inhibitor 99.74%
    Infigratinib phosphate (BGJ-398 phosphate; NVP-BGJ398 phosphate) 是 FGFR 抑制剂，对 FGFR1，FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为0.9，1.4 和 1 nM，比对 FGFR4 和 VEGFR2/KDR/Flk-1 的抑制性高40倍，对 Abl，Fyn，Kit，Lck 和 Lyn几乎无活性。
    Infigratinib phosphate
  • HY-10209A
    Masitinib mesylate

    甲磺酸马赛替尼

    		Inhibitor 99.51%
    Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-Kit，IC50 =200 nM)，它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM)，Lyn (对 LynB 的 IC50=510 nM)，Lck，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。
    Masitinib mesylate
  • HY-15391
    Lucitanib

    德立替尼

    		Inhibitor 98.94%
    Lucitanib (E-3810) 是 VEGFR 和 FGFR 的双重抑制剂，有效和选择性地抑制VEGFR1/Flt-1，VEGFR2/KDR/Flk-1，VEGFR3/Flt-4，FGFR1，FGFR2，IC50分别为7 nM，25 nM，10 nM，17.5 nM，82.5 nM。
    Lucitanib
  • HY-17601
    Alofanib Inhibitor 99.90%
    Alofanib (RPT835)是高效和选择性的成纤维细胞生长因子受体2 (FGFR2) 的变构抑制剂。抗癌活性。抗血管生成活性。
    Alofanib
  • HY-135960
    BO-264 Inhibitor 99.63%
    BO-264 是一种高效，口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 (TACC3) 抑制剂，IC50 为 188 nM，Kd 为 1.5 nM。BO-264 特异性阻断 FGFR3-TACC3 融合蛋白的功能。BO-264 诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞，DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。BO-264 具有广谱抗肿瘤活性。
    BO-264
  • HY-10517
    Orantinib Inhibitor 99.21%
    Orantinib (SU6668; TSU-68) 是多靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂，对Flt-1，PDGFRβ 和FGFR1 的 Ki 值分别为 2.1 μM，8 nM 和 1.2 μM。
    Orantinib
  • HY-P99384
    Vofatamab

    沃凡妥单抗

    		Inhibitor 98.32%
    Vofatamab (B-701) 是一种抗 FGFR3 单克隆抗体 (mAb)。Vofatamab 阻断野生型和基因激活受体的激活。Vofatamab 可用于转移性尿路上皮癌 (Muc) 的研究。
    Vofatamab
  • HY-N0060A
    Ferulic acid sodium

    阿魏酸钠

    		Inhibitor 99.87%
    Ferulic acid sodium 是一种新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 抑制剂, 对于 FGFR1 和 FGFR2 的 IC50值分别为 3.78 and 12.5 μM。
    Ferulic acid sodium
  • HY-101768
    PRN1371 Inhibitor 99.43%
    PRN1371 是高度选择性和有效的 FGFR1-4 和 CSF1R 抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4 和 CSF1R 的 IC50 值分别为 0.6，1.3，4.1，19.3 和 8.1 nM。
    PRN1371
  • HY-19957
    Zoligratinib Inhibitor 99.76%
    Zoligratinib (Debio 1347) 是口服可用，选择性的 FGFR 抑制剂，抑制FGFR1，FGFR2和 FGFR3的IC50 值分别为9.3，7.6，22 and 290 nM。
    Zoligratinib
  • HY-10987A
    ENMD-2076 Inhibitor 99.99%
    ENMD-2076是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，VEGFR2/KDR/Flk-1/VEGFR2/KDR/Flk-1，Flt4/VEGFR3/Flt-4，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的IC50 值分别为1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 and 56.4 nM。
    ENMD-2076
  • HY-18602
    FIIN-2 Inhibitor 99.32%
    FIIN-2 是 FGFR 的不可逆抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3和FGFR4的IC50 值分别为3.1，4.3，27和45 nM。
    FIIN-2
  • HY-18622
    PP58 Inhibitor 99.75%
    PP58是吡啶[2,3-d]嘧啶化合物，抑制PDGFR，FGFR和Src家族活性的IC50值在纳摩尔级。
    PP58
  • HY-119367
    ODM-203 Inhibitor 99.91%
    ODM-203 是一种口服有效的，具有选择性的 FGFR/VEGFR 抑制剂，其对 FGFR3/1/2 和 VEGFR3/Flt-4/2/1/4 的 IC50 值分别为 6, 11, 16, 5, 9, 26 和 35 nM。ODM-203 具有很强的抗肿瘤活性，并能激活肿瘤微环境中的免疫反应。
    ODM-203
  • HY-P99007
    Aprutumab

    阿普卢妥单抗

    		Inhibitor 99.00%
    Aprutumab (BAY 1179470) 是一种人源 FGFR2 单克隆抗体，可与 FGFR2 同工型 FGFR2-IIIb 和 FGFR2-IIIc 结合。Aprutumab 具有用于实体瘤研究的潜力。
    Aprutumab
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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