2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis
  3. PDGFR FGFR VEGFR Apoptosis
  4. Orantinib

Orantinib  (Synonyms: SU6668; TSU-68)

目录号: HY-10517 纯度: 99.21%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Orantinib (SU6668; TSU-68) 是多靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂，对Flt-1，PDGFRβ 和FGFR1 的 Ki 值分别为 2.1 μM，8 nM 和 1.2 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Orantinib Chemical Structure

Orantinib Chemical Structure

CAS No. : 252916-29-3

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
1 mg ￥228
In-stock
5 mg ￥500
In-stock
10 mg ￥750
In-stock
50 mg ￥2400
In-stock
100 mg ￥3900
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Orantinib (SU6668; TSU-68) is a multi-targeted receptor tyrosine kinase inhibitor with Kis of 2.1 μM, 8 nM and 1.2 μM for Flt-1, PDGFRβ and FGFR1, respectively.

IC50 & Target[1]

PDGFRβ

8 nM (Ki)

FGFR1

1.2 μM (Ki)

Flt-1

2.1 μM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

Orantinib (SU6668；0.03-10 μM) 在 VEGF 刺激的 HUVEC 中显示出对 KDR 酪氨酸磷酸化的抑制活性，并且还在过表达 PDGFRβ 的 NIH-3T3 细胞中阻断 PDGF 刺激的 PDGFRβ 酪氨酸磷酸化。Orantinib (≥10 μM) 抑制酸性 FGF 诱导的 FGFR1 底物 2 磷酸化。然而，Orantinib (高达 100 μM) 对过表达 EGFR 的 NIH-3T3 细胞中 EGF 刺激的 EGFR 酪氨酸磷酸化没有影响。此外，Orantinib 抑制 VEGF 驱动和 FGF 驱动的 HUVEC 有丝分裂发生，平均 IC50 分别为 0.34 μM 和 9.6 μM[1]。
在人骨髓性白血病 MO7E 细胞中，Orantinib (SU6668) 抑制干细胞因子 (SCF) 受体 c-kit 的酪氨酸自磷酸化，IC50 为 0.1-1 μM，以及 ERK1/2磷酸化。此外，Orantinib 抑制 SCF 诱导的 MO7E 细胞增殖，IC50 为 0.29 μM，并诱导细胞凋亡[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Orantinib 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Orantinib (SU6668；75-200 mg/kg) 在无胸腺小鼠的异种移植模型中引起多种肿瘤类型的肿瘤生长抑制，例如 A375、Colo205、H460、Calu-6、C6、SF763T 和 SKOV3TP5 细胞。Orantinib (75 mg/kg) 还抑制 C6 神经胶质瘤异种移植物的肿瘤血管生成[1]。
在 HT29 人结肠癌的肿瘤模型中，Orantinib (200 mg/kg) 降低肿瘤边缘和核心的平均血管通透性和平均血浆体积分数。Orantinib 促进癌周围异常间质发育[3]。
此外，Orantinib (TSU-68；200 mg/kg) 在兔 VX2 肝肿瘤模型中增强化疗输注的效果[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

310.35

Formula

C18H18N2O3
CAS 号
性状

固体

颜色

Yellow to orange

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (322.22 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2222 mL 16.1108 mL 32.2217 mL
5 mM 0.6444 mL 3.2222 mL 6.4443 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 10 mg/mL (32.22 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 10 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 100.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.21%

COA (289 KB) LCMS (127 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Orantinib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.2222 mL 16.1108 mL 32.2217 mL 80.5542 mL
5 mM 0.6444 mL 3.2222 mL 6.4443 mL 16.1108 mL
10 mM 0.3222 mL 1.6111 mL 3.2222 mL 8.0554 mL
15 mM 0.2148 mL 1.0741 mL 2.1481 mL 5.3703 mL
20 mM 0.1611 mL 0.8055 mL 1.6111 mL 4.0277 mL
25 mM 0.1289 mL 0.6444 mL 1.2889 mL 3.2222 mL
30 mM 0.1074 mL 0.5370 mL 1.0741 mL 2.6851 mL
40 mM 0.0806 mL 0.4028 mL 0.8055 mL 2.0139 mL
50 mM 0.0644 mL 0.3222 mL 0.6444 mL 1.6111 mL
60 mM 0.0537 mL 0.2685 mL 0.5370 mL 1.3426 mL
80 mM 0.0403 mL 0.2014 mL 0.4028 mL 1.0069 mL
100 mM 0.0322 mL 0.1611 mL 0.3222 mL 0.8055 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Orantinib252916-29-3SU6668 TSU-68SU 6668SU-6668TSU68TSU 68TSU-68PDGFRFGFRVEGFRApoptosisPlatelet-derived growth factor receptorFibroblast growth factor receptorVascular endothelial growth factor receptorInhibitorinhibitorinhibit

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