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HDAC6

 

HDAC6 相关产品 (213):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-143324
    A2AAR/HDAC-IN-1 Inhibitor
    A2AAR/HDAC-IN-1 (compound 14c) 是一种口服有效且平衡的 A2AAR/HDAC 双抑制剂，其对 A2AAR 的 Ki 为 163.5 nM, 对 HDAC1 的 IC50 为 145.3 nM。A2AAR/HDAC-IN-1 具有抗癌 (anticancer) 活性。
  • HY-147966
    HDAC-IN-43 Inhibitor
    HDAC-IN-43是一种强效的HDAC 1/3/6 抑制剂，IC50 值分别为82、45和24 nM。HDAC-IN-43是一种弱的PI3K/mTOR抑制剂，IC50 值分别为3.6 和 3.7 μM。HDAC-IN-43具有广谱的抗增殖活性。
  • HY-12487
    NL-103 Inhibitor
    NL-103 是组蛋白脱乙酰酶 (HDACs) 和 Hedgehog 的抑制剂。NL-103 对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 21.3 nM、57 nM、74 nM 和 680nM。NL-103 可下调 Gli2 的表达。NL-103 可用于抗癌研究。
  • HY-159171
    sEH/HDAC6-IN-2 Inhibitor
    sEH/HDAC6-IN-2 是一种有效的双重可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 和 HDAC6 抑制剂，对人类 sEH、小鼠 sEH 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.9 nM、46.8 nM 和 8 nM。sEH/HDAC6-IN-2 可用于研究炎症疼痛。
  • HY-144449
    mTOR/HDAC6-IN-1 Inhibitor
    mTOR/HDAC6-IN-1 是一种有效的哺乳动物雷帕霉素 (mTOR) 和组蛋白去乙酰酶 (HDAC6) 的双重抑制剂 (mTOR 和 HDAC6 的 IC50s 分别为 133.7 nM 和 56 nM)。mTOR/HDAC6-IN-1 可诱导明显的细胞自噬 (autophagy)、细胞凋亡 (apoptosis)，以及抑制迁移。mTOR/HDAC6-IN-1 具有研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 的潜力。
  • HY-159172
    HDAC3-IN-4 Inhibitor
    HDAC3-IN-4 是一种选择性且具有口服活性的 HDAC3 抑制剂，IC50 为 89 nM。HDAC3-IN-4 通过调节溶酶体中的组织蛋白酶 B（CTSB）来诱导 PD-L1 的降解，DC50 为 5.7 μM。与 HDAC1、HDAC6、HDAC7 和 HDAC8 相比，HDAC3-IN-4 对 HDAC3 的选择性更好。
  • HY-163207
    sEH/HDAC6-IN-1 Inhibitor
    sEH/HDAC6-IN-1 (compound M9) 是一种具有选择性的，口服有效的 sEH 和 HDAC/6 双效抑制剂，IC50 值分别为 2 nM (human sEH)，0.72 nM (murine sEH) 和 5 nM (HDAC6)。sEH/HDAC6-IN-1 具有镇痛和抗炎症活性。
  • HY-161667
    GSK-3β/HDAC-IN-1 Inhibitor
    GSK-3β/HDAC-IN-1 (Compd 4) 是可穿透血脑屏障的、首创的非 ATP 竞争性糖原合成酶激酶 3β/ 组蛋白去乙酰化酶 (GSK-3β/HDACs) 抑制剂，对 GSK-3β、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 的分别为 0.142、0.03 和 0.045 μM。GSK-3β/HDAC-IN-1 可被用于阿尔兹海默研究。
  • HY-147991
    PDE5/HDAC-IN-1 Inhibitor
    PDE5/HDAC-IN-1 (Compound 26) 是一种有效的磷酸二酯酶 5 （PDE5）和 HDAC 抑制剂，IC50 分别为 46.3 nM 和 14.5 nM。PDE5/HDAC-IN-1 诱导细胞凋亡（apoptosis），具有抗癌活性。
  • HY-146276
    CDK/HDAC-IN-2 Inhibitor
    CDK/HDAC-IN-2 是一种有效的 HDAC/CDK 双重抑制剂，对于 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6,8, CDK1, CDK2, CDK4,6,7, IC50 分别为 6.4, 0.25, 45, >1000, 8.63, 0.30, >1000 nM。CDK/HDAC-IN-2 显示出优异的抗增殖活性。CDK/HDAC-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK/HDAC-IN-2 显示出强大的抗肿瘤功效。
  • HY-144725
    HDAC1/6-IN-1 Inhibitor
    HDAC1/6-IN-1 (化合物 D7) 是一种有效的 GLP、HDAC6 和 HDAC1 的多靶点抑制剂，IC50 的值分别为 1.3、13 和 89 nM。HDAC1/6-IN-1 能在蛋白水平上抑制 H3K9 的甲基化和去乙酰化。HDAC1/6-IN-1 可诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞，并阻止癌细胞迁移和入侵。
  • HY-124946
    C1A Inhibitor
    C1A 是 I/II 类 HDAC 和 sirtuin 抑制剂，对 HDAC6 的 IC50 为 479 nM。C1A 诱导 HDAC6 底物 α-微管蛋白和 HSP90 的持续乙酰化。C1A 表现出很强的抗癌作用，并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-169940
    Fibrostat Inhibitor
    Fibrostat (Compound 5n) 是一种选择性 HDAC6 抑制剂，通过抑制 HDAC6 活性来发挥抗纤维化功能，对 HDAC6 IC50 值为 63 nM，并对 HDAC1、HDAC3、HDAC5、HDAC8、HDAC10 和 HDAC11 显示出较好的选择性。Fibrostat 能显著下调成纤维细胞中纤维化标志物 (纤维连接蛋白和胶原 1) 的表达。Fibrostat 在大鼠灌注心脏和斑马鱼幼体实验中未显示出毒性。Fibrostat 有望用于与纤维化相关的疾病研究。
  • HY-168650
    ROCK/HDAC-IN-1 Inhibitor
    ROCK/HDAC-IN-1 (Compound 10h) 是一种口服有效的 ROCK/HDAC 抑制剂。ROCK/HDAC-IN-1 抑制 ROCK1/2 (IC50：254.9 nM、58.18 nM) 和 HDAC1/2/3/6/8 (IC50：9.09、8.03、6.26、0.41、7.69 nM)。 ROCK/HDAC-IN-1 刺激 DAMP 的激活，特别是钙网蛋白 (CRT) 暴露和 HMGB1 释放，表明它是一种潜在的免疫性细胞死亡 (ICD) 诱导剂。ROCK/HDAC-IN-1 对乳腺癌细胞具有抗增殖活性 (对 MDA-MB-231 细胞 IC50：0.37 μM)，并抑制肿瘤生长且激活 T 细胞，而没有明显的毒性。
  • HY-150694
    HDAC6-IN-11 Inhibitor
    HDAC6-IN-11 (Compound 9) 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 20.7 nM，比对其他HDAC 异构体有超过 300 倍的选择性。HDAC6-IN-11 对癌细胞表现出抗增殖活性。
  • HY-162781
    HDAC1/6-IN-2 Inhibitor
    HDAC1/6-IN-2 (I-c4) 是 HDAC1 和 HDAC6 的抑制剂，其 IC50 分别为 3.1 nM 和 2.95 nM。HDAC1/6-IN-2 具有抗肿瘤活性。
  • HY-169156
    HDAC6-IN-49 Inhibitor
    HDAC6-IN-49 (Compound 3) 是 HDAC 的抑制剂，对 HDAC6 和 HDAC1 的 IC50 分别为 0.012 和 0.735 μM。HDAC6-IN-49 对 MAO-B、胆碱酯酶 (ChE)、组胺受体 (H3R) 和 血清素 6 受体 (5-HT6R) 具有抑制作用。HDAC6-IN-49 对 SH-SY5Y 细胞表现出神经保护作用。HDAC6-IN-49 在果蝇帕金森模型和 C. elegans 阿尔茨海默模型中，起到提高认知功能和运动能力的作用。
  • HY-146293
    HDAC6/HSP90-IN-1 Inhibitor
    HDAC6/HSP90-IN-1 (化合物17) 是一种有效的选择性的 HDAC6 和 HSP90 的双重抑制剂，IC50 值分别为 4.3 和 46.8 nM。HDAC6/HSP90-IN-1 可下调 INF-γ 处理的 H1975 肺癌细胞中 PD-L1 的表达。HDAC6/HSP90-IN-1 在 H1975 异种移植小鼠中抑制肿瘤生长。
  • HY-150772
    Tubulin/HDAC-IN-1 Inhibitor
    Tubulin/HDAC-IN-1 是一种双重的 tubulin 和 HDAC-IN-1 抑制剂，其通过与 tubulin 的 CH/π 相互作用以及与 HDAC8 的氢键相互作用而发挥功能。Tubulin/HDAC-IN-1 可抑制 tubulin 聚合并选择性抑制 HDAC8 (IC50: 150 nM)。Tubulin/HDAC-IN-1 对各种人类癌细胞具有细胞毒性，还可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin/HDAC-IN-1 可用于神经母细胞瘤、白血病等血液肿瘤和实体肿瘤的研究。
  • HY-146750
    HDAC-IN-37 Inhibitor
    HDAC-IN-37 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC3、HDAC8 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.0551 μM、1.24 μM、0.948 μM 和 34.2 μM。HDAC-IN-37 能缓慢诱导组蛋白乙酰化。HDAC-IN-37 抑制细胞由 G1 期向 S 期转变，诱导早期细胞凋亡 (apoptosis)。
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