2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Lipoxygenase

Lipoxygenase (脂氧合酶)

LOX

脂氧合酶 (LOX) 是一类酶，负责花生四烯酸和二十二碳六烯酸的代谢以及多种二十烷酸和二十二碳酸的形成，包括白三烯、脂氧素和神经保护素。根据细胞的氧化还原状态和其他环境条件，这些酶参与氧化应激和细胞死亡机制或细胞保护。脂氧合酶是脂质过氧化酶，与炎症和过度增生性疾病的发病机制有关，是药物干预的潜在靶点。

根据花生四烯酸氧合位点，脂氧合酶分为 5-、8-、9-、11-、12- 和 15-LOX。动物中主要的LOX有5-LOX、8-LOX、12-LOX和15-LOX，植物中则以5-LOX和15-LOX为主，其中5-LOX是最主要的异构体，与5-过氧二十碳四烯酸（5-HpETE）和其他生物活性脂质介质的形成有关。

Lipoxygenases (LOXs) are a family of enzymes that are responsible for the metabolism of arachidonic and docosahexaenoic acid and for the formation of several eicosanoids and docosanoids, including leukotrienes, lipoxins and neuroprotectins. Depending on cells' redox state and other milieu conditions, these enzymes are engaged in oxidative stress and cell death mechanisms or in cell protection. Lipoxygenases are lipid peroxidizing enzymes, implicated in the pathogenesis of inflammatory and hyperproliferative diseases, which represent potential targets for pharmacological intervention.

Lipoxygenases are classified on the basis of site of arachidonate oxygenation into 5-, 8-, 9-, 11-, 12- and 15-LOX. The prominent animal LOXs are 5-LOX, 8-LOX, 12-LOX and 15-LOX, while the plant LOXs are mostly 5-LOX and 15-LOX. Among these, 5-LOX is the most predominant isoform associated with the formation of 5-hydroperoxyeicosatetraenoic acid (5-HpETE) and other bioactive lipid mediators.

Lipoxygenase 亚型特异性产品:

Lipoxygenase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-17394
    Cisplatin

    顺铂

    		99.84%
    Cisplatin (CDDP) 是一种抗肿瘤的化疗剂，它与 DNA 交联引起癌细胞中 DNA 损伤。Cisplatin 可激活铁死亡 (ferroptosis) 并诱导自噬 (autophagy)。
    Cisplatin
  • HY-13419
    U-73122 Inhibitor 99.79%
    U-73122 是有效的 磷脂酶 C (phospholipase C) 和 5-脂氧合酶 (5-LO (5-lipoxygenase)) 抑制剂，对磷脂酶 C 的 IC50 值约为 1-2.1 µM.
    U-73122
  • HY-14164
    Zileuton

    齐留通

    		Inhibitor 99.86%
    Zileuton是有效，选择性的5-脂氧合酶抑制剂，具有抗哮喘特性。
    Zileuton
  • HY-N0172
    Caffeic acid

    咖啡酸

    		Inhibitor 99.38%
    Caffeic acid 是 TRPV1 离子通道和 5-脂氧合酶 (5-LO) 的抑制剂。
    Caffeic acid
  • HY-N0551
    Wedelolactone

    蟛蜞菊内酯

    		Inhibitor 99.91%
    Wedelolactone 通过直接抑制 IKK 复合物抑制 lps 诱导的 caspase-11 表达。Wedelolactone 抑制 5-Lox，其 IC50 值为 2.5 μM。Wedelolactone 通过下调 PKCε 诱导的 caspase 依赖的前列腺癌细胞凋亡，而不抑制 Akt。Wedelolactone 可从鳢肠中提取，可用于癌症的研究。
    Wedelolactone
  • HY-N0172R
    Caffeic acid (Standard)

    咖啡酸 (Standard)

    		Inhibitor
    Caffeic acid (Standard)是 Caffeic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Caffeic acid 是 TRPV1 离子通道和 5-脂氧合酶 (5-LO) 的抑制剂。
    Caffeic acid (Standard)
  • HY-N1996R
    Chebulagic acid (Standard)

    诃子鞣酸 (Standard)

    		Inhibitor
    Chebulagic acid (Standard) 是 Chebulagic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chebulagic acid是一个从果实中提取出来的 COX-LOX 双重抑制剂。有抗炎和抗感染的效果。Chebulagic acid 是一种 M2(S31N) 抑制剂和抗流感病毒剂。Chebulagic acid 还抑制 SARS-CoV-2 病毒的复制，EC50 值为 9.76 μM.
    Chebulagic acid (Standard)
  • HY-N0198R
    Nordihydroguaiaretic acid (Standard)

    去甲二氢愈创木酸 (Standard)

    		Inhibitor
    Nordihydroguaiaretic acid (Standard) 是 Nordihydroguaiaretic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nordihydroguaiaretic acid 是一种 5-脂氧合酶 (5LOX) (IC50=8 μM) 和酪氨酸激酶抑制剂。
    Nordihydroguaiaretic acid (Standard)
  • HY-N0198
    Nordihydroguaiaretic acid

    去甲二氢愈创木酸

    		Inhibitor 99.93%
    Nordihydroguaiaretic acid 是一种 5-脂氧合酶 (5LOX) (IC50=8 μM) 和酪氨酸激酶抑制剂。
    Nordihydroguaiaretic acid
  • HY-12341
    ML355 Inhibitor 98.11%
    ML355 是一高效、选择性 12-LOX 抑制剂，IC50值为 0.34 μM，对其他脂氧化酶和环氧化酶有很好的选择性，具有较好的药物动力学特征。
    ML355
  • HY-111310
    ML351 Inhibitor 98.58%
    ML351 是一种有效且高度特异的 15-LOX-1 抑制剂，其 IC50 of 200 nM。ML351 对相关同工酶 (5-LOX、血小板 12-LOX、15-LOX-2、绵羊 COX-1 和人COX-2) 表现出良好的选择性(>250倍)。ML351 对 T1D 非肥胖糖尿病小鼠模型的血糖异常和β细胞氧化应激有抑制作用。
    ML351
  • HY-N0232
    Psoralidin

    补骨脂定

    		Inhibitor 99.90%
    Psoralidin 是 COX-2 和 5-LOX 的双重抑制剂。具有抗癌，抗菌和抗炎作用。Psoralidin 显著下调 NOTCH1 信号传导。Psoralidin 还极大地诱导 ROS 产生。
    Psoralidin
  • HY-N1996
    Chebulagic acid

    诃子鞣酸

    		Inhibitor 99.67%
    Chebulagic acid是一个从果实中提取出来的 COX-LOX 双重抑制剂。有抗炎和抗感染的效果。Chebulagic acid 是一种 M2(S31N) 抑制剂和抗流感病毒剂。Chebulagic acid 还抑制 SARS-CoV-2 病毒的复制，EC50 值为 9.76 μM.
    Chebulagic acid
  • HY-19807
    Indirubin-3'-monoxime Inhibitor 99.89%
    Indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂，对 5-Lipoxygenase 的抑制作用较弱，IC50 值分别为 22 nM 和 7.8-10 µM；Indirubin-3'-monoxime 同时对 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 也有较强作用，IC50 值分别为 100 和 180 nM。
    Indirubin-3'-monoxime
  • HY-B1452
    Licofelone Inhibitor ≥99.0%
    Licofelone (ML-3000) 是双 COX/5-LOX 抑制剂 (IC50 分别为 0.21，0.18 μM)，有潜力用于骨关节炎的研究。Licofelone 具有抗炎和抗增殖作用。Licofelone 诱导细胞凋亡，减少促炎性白三烯和前列腺素的产生。
    Licofelone
  • HY-N0493
    Pectolinarigenin

    柳穿鱼黄素

    		Inhibitor 99.59%
    Pectolinarigenin 是 COX-2/5-LOX 的双重抑制剂。具有抗炎活性。Pectolinarigenin 对黑素生成具有有效的抑制作用。
    Pectolinarigenin
  • HY-132845
    Utreloxastat Inhibitor 99.69%
    Utreloxastat (PTC857) 是一种口服有效且能通过血脑屏障的 15-脂氧合酶抑制剂。Utreloxastat 是 CYP1A2 和 2B6 的弱抑制剂，IC50 > 5.3 μM 。Utreloxastat 能减少氧化应激、抑制还原性谷胱甘肽的消耗和铁死亡 (ferroptosis)。Utreloxastat 可用于以高水平氧化应激和线粒体病理为特征的神经退行性疾病的研究，如肌萎缩侧索硬化症。
    Utreloxastat
  • HY-115864
    Osavampator 99.89%
    Osavampator (TAK-653) 是一种新型的 AMPA 受体阳性变构调节剂。Osavampator 以谷氨酸依赖方式选择性结合 AMPA-R，诱导 hGluA1i CHO 细胞 Ca2+ 内流 (EC50 = 3.3 μM)。Osavampator 在许多模型里增强学习和记忆能力。Osavampator 目前正在开发用于治疗抑郁症。
    Osavampator
  • HY-N2513
    β-Boswellic acid

    β-乳香酸

    		Inhibitor 99.89%
    β-Boswellic acid 是从乳香 Boswellia serrata 的树胶脂中分离出来的，具有抗癌、抗氧化活性抗炎和缓解关节疼痛的作用。β-Boswellic acid 是具有口服活性的 5-脂氧合酶 (5-LO) 产物形成的非还原型抑制剂，其直接与 5-LO 相互作用或阻断其易位。β-Boswellic acid 抑制人白血病 HL-60 细胞中 DNA，RNA和蛋白质的合成，IC50 值范围从 0.6 到 7.1 μM，β-Boswellic acid 有望用于糖尿病、炎症及关节疾病的研究。
    β-Boswellic acid
  • HY-N1881
    4',5-Dihydroxyflavone Inhibitor 99.95%
    4',5-Dihydroxyflavone 是大豆 LOX-1/α-glucosidase 的抑制剂，其对大豆 LOX-1 的 Ki 值为102.6 μM，对酵母 α-glucosidase 的 IC50 值为 66 μM。
    4',5-Dihydroxyflavone
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Lipoxygenase Isoform Comparison

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