2. Signaling Pathways
  3. NF-κB
  4. NF-κB

NF-κB (核因子κB)

Nuclear factor-κB; Nuclear factor-kappaB

NF-κB（活化 B 细胞的核因子 κ 轻链增强子）是一种控制 DNA 转录的蛋白质复合物。NF-κB 存在于几乎所有动物细胞类型中，并参与细胞对压力、细胞因子、自由基、紫外线照射、氧化 LDL 以及细菌或病毒抗原等刺激的反应。NF-κB 在调节对感染的免疫反应中起着关键作用。NF-κB 的错误调节与癌症、炎症和自身免疫性疾病、感染性休克、病毒感染和免疫发育不当有关。NF-κB 还与突触可塑性和记忆过程有关。哺乳动物 NF-κB 家族中有五种蛋白质：NF-κB1、NF-κB2、RelA、RelB、c-Rel。

NF-κB (Nuclear factor kappa-light-chain-enhancer of activated B cells) is a protein complex that controls transcription of DNA. NF-κB is found in almost all animal cell types and is involved in cellular responses to stimuli such as stress, cytokines, free radicals, ultraviolet irradiation, oxidized LDL, and bacterial or viral antigens. NF-κB plays a key role in regulating the immune response to infection. Incorrect regulation of NF-κB has been linked to cancer, inflammatory, and autoimmune diseases, septic shock, viral infection, and improper immune development. NF-κB has also been implicated in processes of synaptic plasticity and memory. There are five proteins in the mammalian NF-κB family: NF-κB1, NF-κB2, RelA, RelB, c-Rel.

NF-κB 亚型特异性产品:

NF-κB Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-110261
    GS143 Inhibitor 99.09%
    GS143 是一种选择性的 IκBα 泛素化抑制剂，对于 SCFβTrCP1 介导的 IκBα 泛素化作用的 IC50 为 5.2 μM。GS143 抑制靶基因的 NF-κB 活化和转录，并且不抑制蛋白酶体的活性，并具有抗哮喘作用。
    GS143
  • HY-13755A
    (R)-Sulforaphane Inhibitor 99.48%
    (R)-Sulforaphane (L-Sulforaphane) 是一种具有口服活性的，高效的 Keap1/Nrf2/ARE 诱导剂，具有抗氧化和抗癌活性。(R)-Sulforaphane 主要作用机制是通过上调细胞的第二阶段解毒酶，清除体内的致癌物质并对抗氧化应激。(R)-Sulforaphane 能够调节基因表达，影响多种信号通路 (包括 Nrf2、NF-κB 和 AP-1 等)。(R)-Sulforaphane 可用于肿瘤生物学、抗氧化防御机制以及炎症和免疫反应。
    (R)-Sulforaphane
  • HY-P3042
    Chymostatin Inhibitor ≥99.0%
    Chymostatin 是一种 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂。糜蛋白酶抑制剂上调 endocan 并抑制 NF-κBp65 活性。Chymostatin 可降低 HMGB1 和促炎性细胞因子 (IL-1β 和 IL-6)。Chymostatin 对 Paraquat 引起的急性肺损伤具有保护作用。Chymostatin 对肺癌具有抗癌活性。
    Chymostatin
  • HY-N4187
    Licochalcone D

    甘草查尔酮 D

    		Inhibitor 99.80%
    Licochalcone D 是存在于 Glycyrrhiza uralensis 中的黄酮类化合物，是具有口服活性的 NF-κB p65 的有效抑制剂。Licochalcone D 具有抗氧化、抗炎、抗癌等作用。
    Licochalcone D
  • HY-N0436
    Engeletin

    黄杞苷

    		Inhibitor 99.88%
    Engeletin 是从 Smilax glabra Roxb. 中得到的黄酮苷类物质，能够抑制 NF-κB 信号通路的激活，具有抗炎、缓解疼痛、利尿、消肿、抗菌等作用。
    Engeletin
  • HY-W592871
    10-Hydroxy-2-decenoic acid

    10-羟基-2-癸烯酸

    		Inhibitor 99.99%
    10-Hydroxy-2-decenoic acid (10-HDA) 是一种具有多种生理活性的口服不饱和中链脂肪酸。10-Hydroxy-2-decenoic acid 可诱导 A549 细胞中 ROS 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。10-Hydroxy-2-decenoic acid 可抑制 VEGF 诱导的人静脉内皮细胞血管生成。10-Hydroxy-2-decenoic acid 通过激活 AMPK-α 信号通路缓解非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD)。10-Hydroxy-2-decenoic acid 通过抑制 FFAR4 下游的 NF-κB 信号通路来防止骨质流失。10-Hydroxy-2-decenoic acid 是一种抗生素，可对抗多种细菌 (bacteria) 和真菌 (fungi)，例如嗜食脉孢菌、霉菌和金黄色葡萄球菌。10-Hydroxy-2-decenoic acid 对秀丽隐杆线虫具有延年益寿的作用。10-Hydroxy-2-decenoic acid 通过靶向天冬氨酰 β 羟化酶并抑制软骨细胞衰老来预防骨关节炎。
    10-Hydroxy-2-decenoic acid
  • HY-N6607
    Tryptanthrin Inhibitor 99.89%
    Tryptanthrin 是一种吲哚喹唑啉，可以是产自靛蓝植物的生物碱。Tryptanthrin 是一种口服有效的细胞白三烯 (LT) 生物合成抑制剂。Tryptanthrin 具有抗癌活性。Tryptanthrin 可抑制 NOS1、COX-2、NF-κB 的表达水平，调节 IL-2、IL-10、TNF-α 的表达水平。
    Tryptanthrin
  • HY-B1104
    Indoprofen

    吲哚洛芬

    		Inhibitor 99.52%
    Indoprofen ((±)-Indoprofe) 激活 AKT-AMPK 信号通路，抑制 NF-κB/MAPK 信号通路。Indoprofen 具有抗炎和免疫调节活性。Indoprofen 具有口服活性。
    Indoprofen
  • HY-B0612A
    Lercanidipine hydrochloride

    盐酸乐卡地平

    		Inhibitor 99.93%
    Lercanidipine 是第三代、亲脂性、可穿透血脑屏障、血管选择性、具有口服活性的二氢吡啶钙通道阻断剂，pIC50 为 7.74(由 微摩尔浓度 转换而来)。Lercanidipine 具有持久的降压作用以及肾脏和神经保护作用，还具有抗氧化、抗炎和抗凋亡的特性。Lercanidipine 可用于心血管和神经学研究。
    Lercanidipine hydrochloride
  • HY-N1365
    Isoscopoletin

    异东莨菪素

    		Inhibitor 99.92%
    Isoscopoletin (6-Hydroxy-7-methoxycoumarin) 是艾叶中的一种活性成分。 Isoscopoletin 具有显著的细胞增殖抑制作用，对人类 CCRF-CEM 白血病细胞和耐药亚系 CEM/ADR5000 作用的 IC50 值分别为 4.0 μM 和 1.6 μM。Isoscopoletin (6-Hydroxy-7-methoxycoumarin) 具有抑制 HBV 复制的活性。Isoscopoletin 通过抑制 MAPK/NF-κB/STAT/AKT 信号通路发挥抗氧化活性。
    Isoscopoletin
  • HY-B1278
    D-α-Tocopherol acetate

    生育酚乙酸酯

    		Inhibitor 98.32%
    D-α-Tocopherol acetate (D-Vitamin E acetate) 可水解为 d-α-生育酚 (VE) 并被小肠吸收。
    D-α-Tocopherol acetate
  • HY-N2350
    Cynaropicrin

    菜蓟苦素

    		Inhibitor 99.79%
    Cynaropicrin 是一种倍半萜内酯，可以抑制肿瘤坏死因子 (TNF-α) 的释放，在鼠和人巨噬细胞的 IC50 值分别为 8.24 和 3.18 μM。 Cynaropicrin 也抑制软骨降解因子 (MMP13) 的增加并抑制 NF-κB 的信号传导。
    Cynaropicrin
  • HY-W011121
    2-Oleoylglycerol

    2-十八烯酸单甘油酯

    		Activator ≥99.0%
    2-Oleoylglycerol (2-OG) 是饮食中存在的脂质。2-Oleoylglycerol 是一种 GPR119 激动剂，在瞬时转染的 COS-7 细胞中激活 hGPR119 的 EC50 值为 2.5 μM。2-Oleoylglycerol 通过激活 GPR119/TAK1/NF-κB/TGF-β1 信号通路，增强巨噬细胞的炎症反应，促进纤维化的发生。2-Oleoylglycerol 还可以在体内刺激胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。2-Oleoylglycerol 有望用于非酒精性脂肪性肝炎疾病的研究。
    2-Oleoylglycerol
  • HY-P9928A
    Alirocumab (anti-PCSK9)

    阿利西尤单抗 (anti-PCSK9)

    		98.24%
    Alirocumab (anti-PCSK9) 是一种抗 PCSK9 人单克隆抗体。Alirocumab (anti-PCSK9) 可抑制 PCSK9。Alirocumab (anti-PCSK9) 可减少 NLRP3 inflammasome，调节 Nrf2/HO-1、HMGB1/NF-κB 和 Fractalkine/CX3CR1。Alirocumab (anti-PCSK9) 可增强肝脏结合 LDL 胆固醇 (LDL-C) 的能力，并降低血液中的 LDL-C 水平。Alirocumab (anti-PCSK9) 可改善动脉粥样硬化和炎症。
    Alirocumab (anti-PCSK9)
  • HY-N0222
    Avicularin

    扁蓄苷; 蓄苷

    		Inhibitor 99.80%
    Avicularin 是一种具有口服活性的黄酮类化合物。Avicularin 抑制 NF-κB (p65) , COX-2 和 PPAR-γ 的活性。Avicularin 具有抗炎、抗感染、抗过敏、抗氧化、保肝、抗肿瘤等作用。
    Avicularin
  • HY-N0589
    Dehydrodiisoeugenol

    脱氢二异丁香酚

    		Inhibitor 99.98%
    Dehydrodiisoeugenol 从 Myristica fragrans Houtt 中分离得到，具有抗炎和抗菌作用。Dehydrodiisoeugenol 抑制 LPS 刺激的小鼠巨噬细胞中 NF-κB 活化和环氧合酶 (COX)-2 基因的表达。
    Dehydrodiisoeugenol
  • HY-148013
    K284-6111 Inhibitor 99.94%
    K284-6111 是一种高亲和力且口服活性的 CHI3L1 抑制剂，可抑制 CHI3L1 的表达。K284-6111 抑制 ERK 和 NF-κB 信号通路。K284-6111 抑制 p50 和 p65 的核转位以及 IκB 的磷酸化。K284-6111 通过减轻淀粉样生成和神经炎症改善记忆功能障碍，同时降低炎症蛋白 (如 iNOS、COX-2、GFAP 和 Iba-1) 的水平。K284-6111 减少类特应性皮炎的皮肤炎症，并抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的肝损伤。K284-6111 可用于阿尔茨海默症和脓毒症样肝损伤的研究。
    K284-6111
  • HY-110177
    SP-100030 Inhibitor 99.57%
    SP-100030 是一种有效的 NF-κB 和激活蛋白-1 (AP-1) 双抑制剂 (IC50 分别为 50 和 50 nM)。SP-10003 抑制 Jurkat和其他T细胞系产生的 IL-2、IL-8 和 TNF-α 的产生。SP-100030 降低小鼠胶原性关节炎 (CIA)。
    SP-100030
  • HY-B0808
    Oxaprozin

    奥沙普秦

    		Inhibitor 99.94%
    Oxaprozin 是一种口服有效的 COX 的抑制剂，其对人类血小板COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。
    Oxaprozin
  • HY-N0919
    Yangonin

    甲氧醉椒素

    		Inhibitor 99.72%
    Yangonin 对人重组大麻素 CB1 受体具有高的亲和力，IC50 和 Ki 分别为 1.79 μM 和 0.72 μM。
    Yangonin
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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NF-κB transcription factors are critical regulators of immunity, stress responses, apoptosis and differentiation. In mammals, there are five members of the transcription factor NF-κB family: RELA (p65), RELB and c-REL, and the precursor proteins NF-κB1 (p105) and NF-κB2 (p100), which are processed into p50 and p52, respectively. NF-κB transcription factors bind as dimers to κB sites in promoters and enhancers of a variety of genes and induce or repress transcription. NF-κB activation occurs via two major signaling pathways: the canonical and the non-canonical NF-κB signaling pathways[1]. 

 

The canonical NF-κB pathway is triggered by signals from a large variety of immune receptors, such as TNFR, TLR, and IL-1R, which activate TAK1. TAK1 then activates IκB kinase (IKK) complex, composed of catalytic (IKKα and IKKβ) and regulatory (NEMO) subunits, via phosphorylation of IKKβ. Upon stimulation, the IKK complex, largely through IKKβ, phosphorylates members of the inhibitor of κB (IκB) family, such as IκBα and the IκB-like molecule p105, which sequester NF-κB members in the cytoplasm. IκBα associates with dimers of p50 and members of the REL family (RELA or c-REL), whereas p105 associates with p50 or REL (RELA or c-REL). Upon phosphorylation by IKK, IκBα and p105 are degradated in the proteasome, resulting in the nuclear translocation of canonical NF-κB family members, which bind to specific DNA elements, in the form of various dimeric complexes, including RELA-p50, c-REL-p50, and p50-p50. Atypical, IKK-independent pathways of NF-κB induction also provide mechanisms to integrate parallel signaling pathways to increase NF-κB activity, such as hypoxia, UV and genotoxic stress.

 

The non-canonical NF-κB pathway is induced by certain TNF superfamily members, such as CD40L, BAFF and lymphotoxin-β (LT-β), which stimulates the recruitment of TRAF2, TRAF3, cIAP1/2 to the receptor complex. Activated cIAP mediates K48 ubiquitylation and proteasomal degradation of TRAF3, resulting in stabilization and accumulation of the NFκB-inducing kinase (NIK). NIK phosphorylates and activates IKKα, which in turn phosphorylates p100, triggering p100 processing, and leading to the generation of p52 and the nuclear translocation of p52 and RELB[2][3].

 

Reference:

[1]. Oeckinghaus A, et al. The NF-kappaB family of transcription factors and its regulation.Cold Spring Harb Perspect Biol. 2009 Oct;1(4):a000034. 
[2]. Taniguchi K, et al. NF-κB, inflammation, immunity and cancer: coming of age. Nat Rev Immunol. 2018 May;18(5):309-324.
[3]. Perkins ND,et al. Integrating cell-signalling pathways with NF-kappaB and IKK function. Nat Rev Mol Cell Biol. 2007 Jan;8(1):49-62.

NF-κB Isoform Comparison

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