2. Signaling Pathways
  3. NF-κB
  4. NF-κB

NF-κB (核因子κB)

Nuclear factor-κB; Nuclear factor-kappaB

NF-κB（活化 B 细胞的核因子 κ 轻链增强子）是一种控制 DNA 转录的蛋白质复合物。NF-κB 存在于几乎所有动物细胞类型中，并参与细胞对压力、细胞因子、自由基、紫外线照射、氧化 LDL 以及细菌或病毒抗原等刺激的反应。NF-κB 在调节对感染的免疫反应中起着关键作用。NF-κB 的错误调节与癌症、炎症和自身免疫性疾病、感染性休克、病毒感染和免疫发育不当有关。NF-κB 还与突触可塑性和记忆过程有关。哺乳动物 NF-κB 家族中有五种蛋白质：NF-κB1、NF-κB2、RelA、RelB、c-Rel。

NF-κB (Nuclear factor kappa-light-chain-enhancer of activated B cells) is a protein complex that controls transcription of DNA. NF-κB is found in almost all animal cell types and is involved in cellular responses to stimuli such as stress, cytokines, free radicals, ultraviolet irradiation, oxidized LDL, and bacterial or viral antigens. NF-κB plays a key role in regulating the immune response to infection. Incorrect regulation of NF-κB has been linked to cancer, inflammatory, and autoimmune diseases, septic shock, viral infection, and improper immune development. NF-κB has also been implicated in processes of synaptic plasticity and memory. There are five proteins in the mammalian NF-κB family: NF-κB1, NF-κB2, RelA, RelB, c-Rel.

NF-κB 亚型特异性产品:

NF-κB Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N0440
    Germacrone Inhibitor 99.76%
    Germacrone 是一种具有多种生物活性的倍半萜化合物。Germacrone 可抑制 H1N1 和 H3N2 甲型流感病毒以及乙型流感病毒。Germacrone 通过调节 Th1/Th2 平衡和抑制 NF-κB 信号传导来阻止关节炎的进展。Germacrone 可将细胞周期停滞在 G0/G1 和 G2/M 期，并诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。Germacrone 抑制 5α-还原酶 (5α-reductase) 并具有抗雄激素作用。Germacrone 具有神经保护功能，可用于创伤性脑损伤 (TBI) 的研究。Germacrone 还具有抗氧化活性。
    Germacrone
  • HY-N3021
    D-chiro-Inositol

    D-手性肌醇

    		Inhibitor ≥98.0%
    D-chiro-Inositol 是一种肌醇的差向异构体，具有改善糖代谢、抗肿瘤、抗炎和抗氧化的活性。D-chiro-Inositol 通过改善胆汁酸分泌和减轻氧化应激，有效缓解胆汁淤积。它通过模拟胰岛素的作用来改善胰岛素抵抗，降低高血糖和循环胰岛素水平，减少血清雄激素，并改善 X 综合征的一些代谢异常。此外，D-chiro-Inositol 可诱导促炎因子 (如 Nf-κB) 和细胞因子 (如 TNF-α) 的减少，从而发挥抗炎作用。D-chiro-Inositol 可用于肝硬化、乳腺癌、2 型糖尿病和多囊卵巢综合征的研究。
    D-chiro-Inositol
  • HY-N0841
    Bruceine A

    鸦胆子素A

    		Inhibitor 99.89%
    Bruceine A (Dihydrobrusatol) 是一种天然的苦木素。Bruceine A 是一种寄生虫 (parasites)，NF-κB，和 PFKFB4 (Kd: 44 nM) 抑制剂。Bruceine A 是一种 P38α MAPK 激活剂。Bruceine A 具有抗寄生虫活性。Bruceine A 具有抗肿瘤活性并抑制癌细胞迁移。Bruceine A 可阻断细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Bruceine A 可用于寄生虫、胰腺癌和乳腺癌的研究。
    Bruceine A
  • HY-B0130
    Perindopril

    培哚普利

    		98.11%
    Perindopril erbumine 是一种血管紧张素转换酶 (angiotensin-converting enzyme) 抑制剂，调节NF-κB 和 STAT3 信号传导，抑制胶质细胞活化和神经炎症，可用于慢性肾脏病和高血压的研究。
    Perindopril
  • HY-N0762
    Isobavachin

    异补骨脂二氢黄酮

    		Inhibitor 99.88%
    Isobavachin 是可从 Psoralea corylifolia 中分离得到的一种抗氧化剂，在A环的8号位置有一个prenyl基团，它可以促进神经元的分化和其蛋白异戊烯化的潜在作用。
    Isobavachin
  • HY-B0130A
    Perindopril erbumine

    培哚普利叔丁胺

    		99.98%
    Perindopril erbumine 是一种血管紧张素转换酶 (angiotensin-converting enzyme) 抑制剂，调节 NF-κB 和 STAT3 信号传导，抑制胶质细胞活化和神经炎症，可用于慢性肾脏病和高血压的研究。
    Perindopril erbumine
  • HY-N5063
    Plantainoside D Inhibitor 99.92%
    Plantainoside D，一种苯乙醇苷，是一种 IKK-β 抑制剂。Plantainoside D 具有血管紧张素转换酶 (ACE) 的抑制活性，其 IC50 值为 2.17 mM。Plantainoside D 通过抑制电压依赖性钙通道 (VDCCs) 和蛋白激酶C (PKC) 级联反应，显著减少大鼠大脑皮层神经末梢谷氨酸的释放。Plantainoside D 通过抑制 ROS 的生成和 NF-κB 的活化，显著缓解细胞凋亡 (apoptosis)。Plantainoside D 通过调节 Sirt3/NLRP3 信号通路，显著改善脓毒症诱导的急性肺损伤 (ALI)。Plantainoside D 可用于神经保护、抗氧化、抗炎、抗高血压的研究。
    Plantainoside D
  • HY-124179
    IT-901 Inhibitor 99.32%
    IT-901 是一种具有口服活性且有效的 NF-κB 亚基 c-Rel 抑制剂，对 NF-κB 和 c-Rel 与 DNA 结合的 IC50 分别为 0.1 μM，3 μM。IT-901 是一种具有生物活性的萘硫代巴比妥酸酯衍生物，具有用于人类淋巴瘤和改善移植物抗宿主病 (GVHD) 的潜力。
    IT-901
  • HY-19696B
    Tauroursodeoxycholate dihydrate

    牛磺熊去氧胆酸二水合物

    		Inhibitor 99.96%
    Tauroursodeoxycholate dehydrate 是口服活性的 Ursodeoxycholic acid (HY-13771) 牛磺酸共轭物。Tauroursodeoxycholate dehydrate 抑制 caspase-3/7、凋亡 (Apoptosis)、IRE1α/TRAF2/NF-κB，预防 JNK 磷酸化，抑制 ROS 生成，激活 Akt 信号传导。Tauroursodeoxycholate dehydrate 预防白内障形成、减轻 2 型糖尿病小鼠中的肾小管损伤、减轻肝脏 I/R 损伤、抑制非酒精性脂肪肝中肠道炎症和屏障破坏。
    Tauroursodeoxycholate dihydrate
  • HY-N0267
    Hypaconitine

    次乌头碱

    		Inhibitor 99.49%
    Hypaconitine 抑制 KCNH2 电流，IC50 为 8.1 nM，并表现出心脏毒性。Hypaconitine 通过抑制 NF-κB 核转位来抑制 TGF-β1 诱导的 A549 细胞上皮间质转化(EMT)。Hypaconitine 可以用作神经肌肉阻滞剂。Hypaconitine 具有口服活性。
    Hypaconitine
  • HY-155998
    NF-κB-IN-11 Inhibitor 98.42%
    NF-κB-IN-11 (Compound 3i) 是一种 NF-κB 抑制剂。NF-κB-IN-11 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 通路激活，并抑制 NF-κB 的核转位。NF-κB-IN-11 下调磷酸化-IKK、IκBα 和 NF-κB p65 的表达水平。NF-κB-IN-11 具有抗炎活性，可减轻葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠结肠炎。NF-κB-IN-11 (口服) 在小鼠急性毒性测定中显示 MTD 超过 1852 mg/kg。
    NF-κB-IN-11
  • HY-N0253
    Hederacoside C

    常春藤苷C

    		Inhibitor 99.85%
    Hederacoside C (Kalopanaxsaponin B) 是一种可从常春藤叶子中主得到的成分。Hederacoside C 通过抑制 MAPK/NF-κB 及其下游信号通路的激活介导炎症反应。Hederacoside C 具有抗炎和抗菌 (antibacterial) 活性。
    Hederacoside C
  • HY-N1193
    Sulfuretin

    硫黄菊素

    		Inhibitor 99.36%
    Sulfuretin 通过抑制 NF-κB 通路来抑制炎症反应。 Sulfuretin 可用于过敏性气道炎症的研究。Sulfuretin 减少氧化应激、血小板聚集和诱变。Sulfuretin 是一种竞争性的有效单酚酶和二酚酶活性抑制剂，IC50 为 13.64 μM。
    Sulfuretin
  • HY-147972
    NF-κB/MAPK-IN-1 Inhibitor 98.71%
    NF-κB/MAPK-IN-1 (compound 11a) 是一种有效的 NF-κB 和 MAPK 通路抑制剂。NF-κB/MAPK-IN-1 对 NO 生成具有抑制作用，其 IC50 为6.96 μM。NF-κB/MAPK-IN-抑制 LPS 诱导的 iNOS，COX-2，ERΚ 和 P38 激活。 NF-κB/MAPK-IN-1 可抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应。 NF-κB/MAPK-IN-1 可用于类风湿关节炎 (RA) 的研究。
    NF-κB/MAPK-IN-1
  • HY-N1486
    Ursonic acid

    熊果酮酸

    		Inhibitor 99.88%
    Ursonic acid 是一种天然的三萜酸，具有口服活性。Ursolic acid 可以通过多种信号通路诱发人类癌症细胞的细胞凋亡。Ursolic acid 具有抗炎和抗癌活性。
    Ursonic acid
  • HY-N3945
    Glaucine

    海罂粟碱

    		Inhibitor 99.57%
    Glaucine (O,O-Dimethylisoboldine) 是一种从 Glaucium flavum 中提取的生物碱，具有镇咳、支气管扩张、抗炎、镇痛、解热和抗癌等多种活性。Glaucine 是一种选择性的、口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，在人支气管和多形核白细胞中的Ki为 3.4 µM。Glaucine 通过拮抗钙离子通道 (calcium channel) 来诱导人离体支气管的松弛。此外，Glaucine 还可通过抑制 NF-κB 的激活，减少 MMP-9 基因的表达，从而抑制乳腺癌细胞的迁移和侵袭。因此，Glaucine 在哮喘和乳腺癌的研究中具有应用潜力。
    Glaucine
  • HY-128423
    Tylvalosin tartrate

    酒石酸乙酰异戊酰泰乐菌素

    		Inhibitor 98.77%
    Tylvalosin (Acetylisovaleryltylosin) tartrate 是一种具有口服活性的，广谱大环内酯抗生素 (antibiotic>)，显示抗菌活性。Tylvalosin tartrate 是一种抗病毒试剂，可用于研究 PRRSV 感染。Tylvalosin tartrate 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tylvalosin tartrate 还具有抗炎活性，缓解氧化应激，并通过抑制 NF-κB 激活来缓解急性肺损伤。
    Tylvalosin tartrate
  • HY-N0807
    Swertiamarin

    獐牙菜苦苷

    		Modulator 99.03%
    Swertiamarin 是一种口服有效的天然产物，具有降血糖、降血脂、抗风湿、抗氧化活性。Swertiamarin 可以调节促炎细胞因子、MMP 和 NF-κB 水平并促进成骨细胞增殖。Swertiamarin 可以通过 Nrf2/HO-1 途径对四氯化碳诱导的大鼠肝毒性具有抗氧化和保肝作用。Swertiamarin 可以通过调节佐剂诱导的关节炎大鼠中的 JAK2/STAT3 转录因子来减弱炎症介质。Swertiamarin 可用于糖尿病、关节炎疾病的研究。
    Swertiamarin
  • HY-13687A
    IKK 16 hydrochloride Inhibitor 99.95%
    IKK 16 hydrochloride 是一种具有口服活性的 IKK 抑制剂。IKK 16 hydrochloride 作用于 IKK2，IKK complex，IKK1 和 LRRK 2，IC50 分别为 40 nM，70 nM，200 nM 和 50 nM。IKK 16 hydrochloride 还是泛 PKD 抑制剂，抑制 PKD1，PKD2，PKD3，IC50 分别为 153.9，115，99.7 nM。IKK 16 hydrochloride 还是 ABCB1 抑制剂，干扰 ABCB1 与底物的结合。IKK 16 hydrochloride 通过减少内毒素暴露引起的急性炎症反应，对 LPS (HY-D1056) 诱导的多器官功能障碍起着保护作用。IKK 16 hydrochloride 可以恢复急性肾损伤的肾功能并减轻纤维化。IKK 16 hydrochloride 通过抑制 NF-κB 通路可减轻患有 2 型糖尿病 (T2DM) 的小鼠与多种微生物败血症相关的心功能障碍。
    IKK 16 hydrochloride
  • HY-B0900
    Anethole

    茴香脑

    		Inhibitor 99.81%
    Anethole 是一类具有口服活性的芳香族化合物，用作调味剂，广泛存在于自然界中。Anethole 具有抗癌、抗炎、抗氧化、抗菌、抗真菌、麻醉、雌激素、中枢神经系统抑制、催眠、杀虫剂、和胃保护作用。Anethole 可以用于氧化应激相关皮肤病、前列腺癌的研究 。
    Anethole
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
All Rights Reserved.
Download NF-κB Signaling Pathway Map.

NF-κB transcription factors are critical regulators of immunity, stress responses, apoptosis and differentiation. In mammals, there are five members of the transcription factor NF-κB family: RELA (p65), RELB and c-REL, and the precursor proteins NF-κB1 (p105) and NF-κB2 (p100), which are processed into p50 and p52, respectively. NF-κB transcription factors bind as dimers to κB sites in promoters and enhancers of a variety of genes and induce or repress transcription. NF-κB activation occurs via two major signaling pathways: the canonical and the non-canonical NF-κB signaling pathways[1]. 

 

The canonical NF-κB pathway is triggered by signals from a large variety of immune receptors, such as TNFR, TLR, and IL-1R, which activate TAK1. TAK1 then activates IκB kinase (IKK) complex, composed of catalytic (IKKα and IKKβ) and regulatory (NEMO) subunits, via phosphorylation of IKKβ. Upon stimulation, the IKK complex, largely through IKKβ, phosphorylates members of the inhibitor of κB (IκB) family, such as IκBα and the IκB-like molecule p105, which sequester NF-κB members in the cytoplasm. IκBα associates with dimers of p50 and members of the REL family (RELA or c-REL), whereas p105 associates with p50 or REL (RELA or c-REL). Upon phosphorylation by IKK, IκBα and p105 are degradated in the proteasome, resulting in the nuclear translocation of canonical NF-κB family members, which bind to specific DNA elements, in the form of various dimeric complexes, including RELA-p50, c-REL-p50, and p50-p50. Atypical, IKK-independent pathways of NF-κB induction also provide mechanisms to integrate parallel signaling pathways to increase NF-κB activity, such as hypoxia, UV and genotoxic stress.

 

The non-canonical NF-κB pathway is induced by certain TNF superfamily members, such as CD40L, BAFF and lymphotoxin-β (LT-β), which stimulates the recruitment of TRAF2, TRAF3, cIAP1/2 to the receptor complex. Activated cIAP mediates K48 ubiquitylation and proteasomal degradation of TRAF3, resulting in stabilization and accumulation of the NFκB-inducing kinase (NIK). NIK phosphorylates and activates IKKα, which in turn phosphorylates p100, triggering p100 processing, and leading to the generation of p52 and the nuclear translocation of p52 and RELB[2][3].

 

Reference:

[1]. Oeckinghaus A, et al. The NF-kappaB family of transcription factors and its regulation.Cold Spring Harb Perspect Biol. 2009 Oct;1(4):a000034. 
[2]. Taniguchi K, et al. NF-κB, inflammation, immunity and cancer: coming of age. Nat Rev Immunol. 2018 May;18(5):309-324.
[3]. Perkins ND,et al. Integrating cell-signalling pathways with NF-kappaB and IKK function. Nat Rev Mol Cell Biol. 2007 Jan;8(1):49-62.

NF-κB Isoform Comparison

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z