2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. NOD-like Receptor (NLR)
  5. NLRP3 Isoform
  6. NLRP3 抑制剂

NLRP3 抑制剂

NLRP3 抑制剂 (59):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-12815A
    MCC950 sodium Inhibitor 99.75%
    MCC950 sodium (CP-456773 sodium; CRID3 sodium salt) 是一种有效，选择性的 NLRP3 抑制剂，在BMDMs 和 HMDMs中的 IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。
  • HY-12815
    MCC950 Inhibitor 99.62%
    MCC950 (CP-456773; CRID3) 是一种有效，选择性的 NLRP3 抑制剂，在 BMDMs 和 HMDMs中的 IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。
  • HY-164304
    INF 195 Inhibitor 99.55%
    INF 195 是一种 NLRP3 抑制剂。INF 195 可以抑制 NLRP3 驱动的巨噬细胞焦亡 (pyroptosis) 和 IL-1β 释放，EC50 值为 0.15 μM。INF 195 在低剂量下可以减小离体小鼠心脏的梗死面积，有效预防心肌缺血/再灌注损伤。
  • HY-161727
    P2Y14R antagonist 1 Inhibitor
    P2Y14R antagonist 1 (compound I-17) 是一种强效选择性 P2Y14R 拮抗剂，其 IC50 为 0.6 nM。P2Y14R antagonist 1 表现出强效的 P2Y14R 拮抗活性，以及体内外的有效性和良好的药代动力学特性。P2Y14R antagonist 1 通过NOD样受体家族瘤病毒蛋白 (NLRP3)/ 瘤病毒蛋白D (GSDMD) 信号通路减少炎症因子的释放和细胞焦亡。P2Y14R antagonist 1 有望用于急性痛风性关节炎领域的研究。
  • HY-168009
    NLRP3-IN-45 Inhibitor
    NLRP3-IN-45 (D6) 是 NLRP3 炎症小体活化的抑制剂，抑制 IL-1β 的活性 (IC50=41.79 nM)。NLRP3-IN-45 不影响 NLRP3 炎症小体激活的起始阶段。NLRP3-IN-45 在 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 小鼠模型中特异性抑制 NLRP3 炎症小体的激活。
  • HY-103666
    CY-09 Inhibitor 98.01%
    CY-09 是一种选择性和直接的 NLRP3 抑制剂。CY-09 直接与 NLRP3 NACHT 结构域的 ATP 结合基序结合，抑制 NLRP3 ATP酶活性，从而抑制 NLRP3 炎症小体的组装和活化。
  • HY-17629
    Dapansutrile Inhibitor ≥98.0%
    Dapansutrile 是一种口服有效的选择性 NLRP3 炎症小体抑制剂。Dapansutrile 具有抗炎活性，能够降低免疫因子水平。Dapansutrile 可用于炎性疾病的研究。
  • HY-144226
    NLRP3/AIM2-IN-3 Inhibitor 98.00%
    NLRP3/AIM2-IN-3 (compound 59) 是一种有效的抑制剂，对 NLRP3 和 AIM2 炎性体依赖性细胞焦亡 (pyroptosis) 具有不同的物种特异性作用。NLRP3/AIM2-IN-3 对 LPS/nigericin 刺激的 THP-1 巨噬细胞的细胞焦亡具有抑制作用，IC50 为 0.077 ± 0.008 μM。NLRP3/AIM2-IN-3 干扰 NLRP3 或 AIM2 与衔接蛋白 ASC 的相互作用并抑制 ASC 寡聚化。
  • HY-N0633
    Muscone

    麝香酮

    		Inhibitor ≥98.0%
    Muscone 是中药麝香的主要活性单体。Muscone 抑制 NF-κB 和 NLRP3 炎性小体的活化。Muscone 显着降低炎性细胞因子 (IL-1β，TNF-α 和 IL-6) 水平，并最终改善心脏功能和存活率。
  • HY-B0116
    Stavudine

    司他夫定

    		Inhibitor 99.87%
    Stavudine (d4T) 是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)。Stavudine 具有抗 HIV-1 和 HIV-2 的活性。Stavudine 还抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的复制。Stavudine 降低 NLRP3 炎症小体激活，调节淀粉样 β 自噬。Stavudine 诱导细胞凋亡。
  • HY-132831
    Selnoflast Inhibitor 98.58%
    Selnoflast (RO7486967)，原名 somalix/RG6418/IZD334，是一种具有口服活性，强效，选择性和可逆性的小分子 NLRP3 炎性小体抑制剂。Selnoflast 是一种有效的抑制剂，可抑制人阿尔茨海默病 (AD) 单核细胞源性巨噬细胞中由 NLRP3 激活刺激的 IL-1β 释放。Selnoflast 有望用于阿尔茨海默病和全身炎症性疾病，如溃疡性结肠炎和慢性阻塞性肺病的研究
  • HY-N0496
    Ruscogenin

    鲁斯可皂苷元

    		Inhibitor 99.59%
    Ruscogenin 是从 Ophiopogon japonicus 提取的一种重要甾体皂苷元，通过抑制 TXNIP/NLRP3 炎症体激活和 MAPK 途径减轻脑缺血诱导的血脑屏障功能障碍，Ruscogenin 具有显著的抗炎和抗血栓活性。Ruscogenin 有口服活性。
  • HY-N0373
    Licochalcone B

    甘草查尔酮 B

    		Inhibitor 99.93%
    Licochalcone B 是从 Glycyrrhiza uralensis 根中提取的。Licochalcone B 抑制淀粉样蛋白 β (amyloid β; Aβ42) 自聚集作用 (IC50=2.16 μM) 并分解预先形成的 Aβ42 原纤维，通过螯合金属离子减少金属诱导的 Aβ42 聚集。Licochalcone B 在 LPS 信号通路中抑制 NF-κB p65 磷酸化。Licochalcone B 可抑制 NSCLC 细胞的生长并诱导凋亡。Licochalcone B 通过破坏 NEK7‐NLRP3 相互作用来抑制 NLRP3 炎症小体。
  • HY-16059
    Arglabin

    阿格拉宾

    		Inhibitor 99.87%
    Arglabin ((+)-Arglabin)，从亮绿蒿中分离出的天然产物，是一种 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂。Arglabin 具有抗炎和抗肿瘤活性。Arglabin 的抗肿瘤活性是通过抑制 farnesyl 转移酶而激活 RAS 原癌基因来实现的。
  • HY-100581
    CORM-3 Inhibitor
    CORM-3 是一种 CO 释放分子，能减弱 NF-κB p65 的核异位，减少 ROS 的生成，并提高细胞内谷胱甘肽和超氧化物歧化酶的水平。CORM-3 可减少 NLRP3 炎症小体的激活
  • HY-152670
    JC2-11 Inhibitor 98.02%
    JC2-11 是一种炎症小体抑制剂。JC2-11 抑制含有募集结构域的蛋白质 NLRC 4、黑色素瘤 2 中缺失 (AIM 2) 和非典型 (NC) 炎症小体。JC2-11 减少了炎症小体中 caspase-1 (p20) 的分泌、gasdermin D (GSDMD) 的裂解、IL-1β 和乳酸脱氢酶 (LDH) 的释放。JC2-11 通过破坏活性氧的产生和 caspase-1 的活性来抑制炎症小体的活化。
  • HY-130252
    YQ128 Inhibitor 99.83%
    YQ128 是有效的，选择性第二代 NLRP3 炎性体抑制剂，IC50 为 0.30 μM。YQ128 能显着和选择性地抑制 IL-1β 的产生，但不抑制 TNF-α 的产生。YQ128 可以穿过血脑屏障到达中枢神经系统。YQ128 具有抗炎活性。YQ128 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
  • HY-150206
    NLRP3-IN-13 Inhibitor 99.01%
    NLRP3-IN-13 (参考专利中的化合物 C77) 是一种有效的选择性 NLRP3 抑制剂 (IC50: 2.1 μM)。NLRP3-IN-13 抑制 NLRP3 和 NLRC4 炎性体，并抑制 NLRP3 介导的 IL-1β 产生。NLRP3-IN-13 还抑制 NLRP3 ATPase 活性。NLRP3-IN-13可用于神经炎症疾病的研究。
  • HY-N3005
    Britannin Inhibitor 99.93%
    Britannin 是一种 NLRP3抑制剂， IC50 为 3.630 μM，具有抗炎活性。Britannin 通过阻断 NLRP3 与 NEK7 之间的相互作用，抑制了NLRP3 炎症小体的活化和组装。同时，Britannin 具有抗肿瘤活性，britannin 通过阻断 HIF-1α 和 Myc 之间的相互作用来抑制 PD-L1 的表达并增强细胞毒性 T 淋巴细胞活性，来抑制肿瘤细胞增殖。Britannin 也可通过激活由 ROS 调节的 AMPK 来诱导肝癌细胞凋亡和自噬。Britannin 有望用于抗炎和抗肿瘤领域研究。
  • HY-137245
    Emlenoflast Inhibitor 98.19%
    Emlenoflast (MCC7840)，一种磺酰脲类，是一种有效和选择性的 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂，IC50 值小于 100 nM。Emlenoflast 可用于炎性疾病的研究。
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