1. Signaling Pathways
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    Cytoskeleton
  3. PAK
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PAK抑制剂

PAK抑制剂 (46):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-15027
    5-Aminosalicylic Acid

    5-氨基水杨酸

    Inhibitor 99.82%
    5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。5-Aminosalicylic acid 可抑制骨桥蛋白 (OPN) 的活性。
  • HY-13007
    PF-3758309 Inhibitor 99.84%
    PF-3758309 (PF-03758309) 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能:抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
  • HY-15663
    IPA-3 Inhibitor 99.43%
    IPA-3 是一种选择性的,ATP 非竞争的 PAK1 抑制剂,IC50 值为 2.5 μM,对 PAKs 4-6 没有抑制作用。
  • HY-159897
    PAK4-IN-5 Inhibitor
    PAK4-IN-5 (Compound 12i) 是一种 PAK4 抑制剂 (IC50: PAK4 为 7.68 nM,PAK1 为 1872.01 nM)。PAK4-IN-5 通过多种相互作用稳定地与 PAK4 结合。PAK4-IN-5 通过抑制 PAK4LIMK1 的磷酸化来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和迁移潜力。PAK4-IN-5 将细胞周期停滞在 G0/G1 期,诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和活性氧产生。LD50:小鼠 >500 mg/kg (口服)。
  • HY-15027S4
    5-Aminosalicylic acid-d7

    5-氨基水杨酸-d7

    Inhibitor
    5-Aminosalicylic acid-d7 (5-ASA-d7; Mesalamie-d7; Mesalazie-d7) 是氘代标记的 5-Aminosalicylic Acid。5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。5-Aminosalicylic acid 可抑制骨桥蛋白 (OPN) 的活性。
  • HY-15542A
    FRAX597 Inhibitor 99.79%
    FRAX597 是一种有效的 I型 P21激活激酶 (PAK)抑制剂,作用于 PAK123IC50 分别为 8,13 和 19 nM。
  • HY-100519
    NVS-PAK1-1 Inhibitor 99.50%
    NVS-PAK1-1是有效,选择性的 PAK1 变构抑制剂,IC50值为5 nM。
  • HY-15323
    PRT062607 Hydrochloride Inhibitor 98.07%
    PRT062607 (P505-15) Hydrochloride 是一种口服有效的 Syk 抑制剂 (IC50: 1 nM),能够抑制炎症和诱导凋亡 (apoptosis)。PRT062607 Hydrochloride 在肿瘤异植小鼠模型中,发挥有效的抗肿瘤活性。
  • HY-15542B
    FRAX486 Inhibitor 98.01%
    FRAX486 是一种 PAK抑制剂,对 PAK1PAK2PAK3IC50 值分别为 14,33 和 39 nM。
  • HY-12793
    Padnarsertib Inhibitor 99.86%
    Padnarsertib (KPT-9274) 是口服有效的 PAK4/烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (Nampt) 抑制剂,IC50 分别 <100 和 125 nM。
  • HY-19635
    G-5555 Inhibitor 99.88%
    G-5555 是有效 PAK1 抑制剂,对 PAK1PAK2Ki 值分别为 3.7 nM 和 11 nM。
  • HY-12632
    GNE 2861 Inhibitor 99.20%
    GNE 2861 是 PAK 的抑制剂,对 group II 具有选择性。GNE 2861 抑制 PAK4PAK5PAK6IC50 值分别为7.5,36和126 nM。
  • HY-120940
    AZ13705339 Inhibitor 98.90%
    AZ13705339 是一种高效且具有选择性的 PAK1 抑制剂,对 PAK1 和 pPAK1 的 IC50 分别为 0.33 nM 和 59 nM。AZ13705339 对 PAK1PAK2 具有结合亲和力,Kd 分别为 0.28 nM 和 0.32 nM。AZ13705339 可用于癌症研究。
  • HY-19538
    FRAX1036 Inhibitor 99.49%
    FRAX1036 是一种 PAK 抑制剂,对 PAK1PAK2PAK4Ki 值分别为 23.3 nM,72.4 nM 和 2.4 μM。
  • HY-125035
    LCH-7749944 Inhibitor 99.36%
    LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种有效的 PAK4 抑制剂,IC50 为 14.93 μM。LCH-7749944通过下调 PAK4/c-Src/EGFR/cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖,并诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-19635A
    G-5555 hydrochloride Inhibitor 98.78%
    G-5555 hydrochloride是有效,选择性的PAK1抑制剂,Ki值为3.7 nM。
  • HY-139253
    MRIA9 Inhibitor 98.80%
    MRIA9 是 ATP 竞争性的、pan-SIKPAK2/3 抑制剂,其对 SIK1、SIK2 和 SIK3IC50 值分别为 516 nM, 180 nM 和 127 nM。
  • HY-143490
    PAK4-IN-2 Inhibitor 99.78%
    PAK4-IN-2 是一种高效的 PAK4 抑制剂,IC50 为 2.7 nM。PAK4-IN-2 能将 MV4-11 细胞周期阻滞在 G0/G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PAK4-IN-2 可用于癌症研究。
  • HY-131043
    NVS-PAK1-C Inhibitor 99.2%
    NVS-PAK1-C 是一种有效的、ATP 竞争的特异性变构 PAK1 抑制剂探针,对于去磷酸化的 PAK1 和磷酸化的 PAK1IC50 值分别为 5 nM 和 6 nM。NVS-PAK1-C 也可以抑制去磷酸化的 PAK2 (IC50=270 nM) 和磷酸化的 PAK2 (IC50=720 nM)。
  • HY-N8303
    Gardenin A

    栀子(黄)素A

    Inhibitor
    Gardenin A 是一种口服有效的、合成的 PMF 类似物,对神经突生长和神经元分化具有神经营养作用。Gardenin A 通过激活 PC12 细胞中的 MAPK/ERKPKCPKA 信号通路促进神经细胞的发生,但不激活 TrkA、CREB 信号通路。Gardenin A 也有镇静、抗焦虑、抗抑郁和抗惊厥作用。
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