PPAR (过氧化物酶体增殖剂激活受体)

Peroxisome proliferator-activated receptors

PPAR（过氧化物酶体增殖激活受体）是核激素受体超家族的配体激活转录因子，包含以下三种亚型：PPARα、PPARγ 和 PPARβ/δ。PPAR 在调节细胞分化、发育和代谢（碳水化合物、脂质、蛋白质）以及高等生物的肿瘤发生中起着重要作用。所有 PPAR 均与类视黄酸 X 受体 (RXR) 形成异二聚体并与靶基因 DNA 上的特定区域结合。PPAR-α 的激活可降低甘油三酯水平并参与能量稳态的调节。PPAR-γ 的激活可增强葡萄糖代谢，而 PPAR-β/δ 的激活可增强脂肪酸代谢。

PPARs (Peroxisome proliferator-activated receptors) are ligand-activated transcription factors of nuclear hormone receptor superfamily comprising of the following three subtypes: PPARα, PPARγ, and PPARβ/δ. PPARs play essential roles in the regulation of cellular differentiation, development, and metabolism (carbohydrate, lipid, protein), and tumorigenesis of higher organisms. All PPARs heterodimerize with the retinoid X receptor (RXR) and bind to specific regions on the DNA of target genes. Activation of PPAR-α reduces triglyceride level and is involved in regulation of energy homeostasis. Activation of PPAR-γ enhances glucose metabolism, whereas activation of PPAR-β/δ enhances fatty acids metabolism.

PPAR 亚型特异性产品:

PPAR Isoform Comparison

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PPAR Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (49) Control (2) 激动剂 (237) 拮抗剂 (21) 激活剂 (80) 调节剂 (23) 诱导剂 (5)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-W012974R

3-Aminoisobutyric acid (Standard)
3-Aminoisobutyric acid (Standard) 是 3-Aminoisobutyric acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3-Aminoisobutyric acid (β-Aminoisobutyric acid) 具有抗炎和抗氧化作用。3-Aminoisobutyric acid 可增加白色脂肪组织中棕色脂肪细胞特异性基因的表达和肝细胞中的脂肪酸 β-氧化。3-Aminoisobutyric acid 通过 AMPK–PPARδ 依赖性途径减轻小鼠中棕榈酸或高脂肪饮食引起的胰岛素抵抗和炎症。3-Aminoisobutyric acid 是骨骼肌中胸腺嘧啶和缬氨酸的分解代谢物。

HY-U00340

PPAR agonist 1	Agonist	98.39%
PPAR agonist 1 是一种 PPAR α 和 PPAR γ 的激动剂，可用于降血糖、血脂水平、胆固醇和降低体重的研究。

HY-17386B

Rosiglitazone potassium 罗格列酮钾盐	Agonist
Rosiglitazone (BRL 49653) potassium 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC₅₀: 60 nM, K_d: 40 nM)。Rosiglitazone potassium 是一种 TRPC5 激活剂 (EC₅₀: 30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。Rosiglitazone potassium 可用于肥胖、糖尿病、衰老、卵巢癌的研究。

HY-141494

Pparδ agonist 5	Agonist
Pparδ agonist 5，一种具有口服活性的、选择性的 PPARδ 激动剂 (EC₅₀=0.335 μM)，比 GW0742 选择性好。Pparδ agonist 5 促进体内骨密度和微结构的改善。

HY-113081R

1-Methyladenosine (Standard)	Inducer
1-Methyladenosine (Standard) 是 1-Methyladenosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Methyladenosine 是一种 RNA 修饰，可作为肿瘤标志物，其体内水平升高与癌症发生有关。1-Methyladenosine 甲基化后可通过上调 PPARδ 表达，调节胆固醇代谢并激活 Hedgehog 信号通路，来驱动肝脏肿瘤的发生。

HY-116538R

(10E,12Z)-Octadeca-10,12-dienoic acid (Standard) (10E,12Z)-10,12-十八碳二烯酸 (Standard)	Activator
(10E,12Z)-Octadeca-10,12-dienoic acid (Standard)是 (10E,12Z)-Octadeca-10,12-dienoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(10E,12Z)-Octadeca-10,12-dienoic acid 可以激活PPAR α，抑制脂肪细胞分化。(10E,12Z)-Octadeca-10,12-dienoic acid 及其下游代谢产物具有多种抗氧化和抗肿瘤活性。(10E,12Z)-Octadeca-10,12-dienoic acid 是口服有效的。

HY-13956B

Pioglitazone potassium 吡格列酮钾盐; 酮基匹格列酮钾盐	Agonist
Pioglitazone (U 72107) potassium 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，作用于人和鼠 PPARγ 的 EC₅₀ 分别为 0.93 μM 和 0.99 μM。Pioglitazone potassium 可用于糖尿病研究。

HY-124244

DB-959	Inhibitor
DB-959 (PPARδ/γ agonist 1) 是一种有效 PPAR 激动剂，靶向 PPAR δ/γ。DB-959 可改善 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的小鼠的空间学习和记忆能力，有潜力改善阿尔茨海默症 (AD)。

HY-19522C

Seladelpar Lysine dihydrate	Agonist
Seladelpar (MBX-8025) Lysine dihydrate 是 Seladelpar (HY-19522) 的赖氨酸二水合物盐形式。Seladelpar Lysine dihydrate 是一种口服有效的 PPAR-δ 激动剂，EC₅₀ 为 2 nM。Seladelpar Lysine dihydrate 对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。Seladelpar Lysine dihydrate 可用于研究原发性胆汁性胆管炎。Seladelpar Lysine dihydrate 可使高血糖、高胰岛素血症、葡萄糖、血清脂质和胆固醇水平正常化，改善小鼠模型中的非酒精性脂肪性肝炎。

HY-14166A

MK-886 sodium salt	Antagonist
MK-886 (L 663536) sodium salt 是一种有效的，细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC₅₀ 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC₅₀ 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 sodium salt 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂，可以诱导细胞凋亡。

HY-139230

OLHHA	Agonist
OLHHA 是一种双重 CB1 受体 (CB1 receptor) 拮抗剂和 PPARα 激动剂。OLHHA 也是一种酒精摄入抑制剂，EC₅₀ 值为 0.2 mg/kg。OLHHA 可降低肝脏脂质积累和循环甘油三酯水平。OLHHA 具有抗脂肪变性活性，具有研究非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 的潜力。

HY-114632

Oxeglitazar	Agonist
Oxeglitazar 是一种口服活性化合物，可用于 II 型糖尿病的研究。

HY-143863

PPARδ agonist 8	Agonist
Pparδ agonist 8 是一种有效的 Pparδ 激动剂。过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 是核内受体转录因子超家族的成员，在体内代谢稳态、炎症、细胞生长和分化的调节中起关键作用。Pparδ agonist 8 具有研究非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 的潜力 (摘自专利WO2021169769A1，化合物 TM2)。

HY-144111

PPARα/δ agonist 1	Agonist
PPARα/δ agonist 1 是一种有效的 PPARα/PPARδ 双激动剂 (PPARα EC₅₀=7.0 nM; PPARδ EC₅₀=8.4 nM)。PPARα/δ agonist 1 对 PPARγ 具有很高的选择性 (PPARγ EC₅₀=1316.1 nM)。PPARα/δ agonist 1 具有研究非酒精性脂肪性肝炎的潜力。

HY-146439

PPARγ agonist 4	Agonist
PPARγ agonist 4 (Compound 18b) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 4 对非耐药细胞和耐药细胞均无细胞毒性。PPARγ agonist 4 仅在与伊马替尼联合使用时发挥抗肿瘤效力。

HY-13766

Timcodar	Inhibitor
Timcodar是一种大环内酯类试剂，研究表明，在脂肪生成过程中，timcodar能显著抑制脂肪积累，其效果与雷帕霉素相似。但与雷帕霉素不同的是，timcodar不会引起免疫抑制和葡萄糖抵抗。此外，timcodar能有效抑制脂肪生成转录调节因子PPAR??和C/EBP??，从而抑制涉及脂肪积累的基因。这些研究为timcodar作为潜在的抗肥胖疗法奠定了基础，因为肥胖正成为一个全球性流行病。

HY-147757

PPARγ/δ modulator 1	Modulator
PPARγ/δ modulator 1 (化合物 3e) 是一种有效的 PPAR 调节剂。PPARγ/δ modulator 1 是 PPARδ 拮抗剂和 PPARγ 部分激动剂，其 K_i 值分别为 14.4 nM 和 5.31 μM。PPARγ/δ modulator 1 对 PPARδ 共抑制作用和脂联素生成作用的 EC₅₀ 值分别为 7.3和12.6 μM。

HY-132211

3-Thiatetradecanoic acid (十一基硫代)-乙酸	Inducer
3-Thiatetradecanoic acid 是 N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 的底物，参与硫杂脂肪酸的代谢。

HY-N0014R

Icariin (Standard) 淫羊藿甙（标准品） ; 淫羊藿甙（标准品）	Activator
Icariin (Standard) 是 Icariin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Icariin 是一种黄酮醇苷。 Icariin 抑制 PDE5 和 PDE4 活性，IC₅₀ 分别为 432 nM 和 73.50 μM。Icariin 也是一种 PPARα 激活剂。

HY-146438

PPARγ agonist 3	Agonist
PPARγ agonist 3 (Compound 18a) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 3 对非耐药细胞和耐药细胞均无细胞毒性。PPARγ agonist 3 仅在与 Imatinib 联合使用时发挥抗肿瘤效力。

PPAR Isoform Comparison

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