2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Metabolic Enzyme/Protease
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. PPAR

PPAR (过氧化物酶体增殖剂激活受体)

Peroxisome proliferator-activated receptors

PPAR（过氧化物酶体增殖激活受体）是核激素受体超家族的配体激活转录因子，包含以下三种亚型：PPARα、PPARγ 和 PPARβ/δ。PPAR 在调节细胞分化、发育和代谢（碳水化合物、脂质、蛋白质）以及高等生物的肿瘤发生中起着重要作用。所有 PPAR 均与类视黄酸 X 受体 (RXR) 形成异二聚体并与靶基因 DNA 上的特定区域结合。PPAR-α 的激活可降低甘油三酯水平并参与能量稳态的调节。PPAR-γ 的激活可增强葡萄糖代谢，而 PPAR-β/δ 的激活可增强脂肪酸代谢。

PPARs (Peroxisome proliferator-activated receptors) are ligand-activated transcription factors of nuclear hormone receptor superfamily comprising of the following three subtypes: PPARα, PPARγ, and PPARβ/δ. PPARs play essential roles in the regulation of cellular differentiation, development, and metabolism (carbohydrate, lipid, protein), and tumorigenesis of higher organisms. All PPARs heterodimerize with the retinoid X receptor (RXR) and bind to specific regions on the DNA of target genes. Activation of PPAR-α reduces triglyceride level and is involved in regulation of energy homeostasis. Activation of PPAR-γ enhances glucose metabolism, whereas activation of PPAR-β/δ enhances fatty acids metabolism.

PPAR 亚型特异性产品:

PPAR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-121798
    TZD18 Agonist
    TZD18 是一种具有口服活性的，有效的 PPARα 和 PPARγ 双重激动剂，对 PPARα、PPARγ、PPARδ 的 IC50 值分别为 0.028、0.057、>10 µM。TZD18 可降低糖尿病小鼠的血浆葡萄糖和甘油三酯水平。TZD18 具有用于 2 型糖尿病研究的潜力。
    TZD18
  • HY-19522B
    Seladelpar (lysine) Agonist ≥98.0%
    Seladelpar (MBX-8025) lysine 是一种具有口服活性的、选择性的 PPARδ 激动剂，EC50 值为 2 nM。Seladelpar lysine 对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。Seladelpar lysine 可用于研究原发性胆汁性胆管炎。
    Seladelpar (lysine)
  • HY-N11722
    Panduratin A

    泛影素 A

    		Activator
    Panduratin A 是一种天然查尔酮化合物，是一种 PPAR-α/δ 激活剂。Panduratin A 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并促进多种血液系统恶性细胞系中细胞周期停滞在 G0/G1 期。Panduratin A 具有抗癌、抗氧化、抗炎、抗菌和抗生物膜活性。
    Panduratin A
  • HY-17386S2
    Rosiglitazone-d4-1

    罗格列酮-d4-1

    		Agonist
    Rosiglitazone-d4-1 (BRL 49653-d4-1) 是氘代标记的 Rosiglitazone (HY-17386)。
    Rosiglitazone-d<sub>4</sub>-1
  • HY-113655
    AD-5075
    AD-5075 是一种具有口服活性的胰岛素增敏剂。AD-5075 通过与 PPARγ 结合并由此产生活性构象受体来介导抗糖尿病活性。
    AD-5075
  • HY-116259
    PT-S58 Antagonist
    PT-S58 是一种 GSK0660 衍生物，是一种 PPARβ/δ 完全拮抗剂，IC50 值为 98 nM。PT-S58 在体外抑制激动剂诱导的 PPARβ/δ 转录活性。
    PT-S58
  • HY-B0258S1
    Gemfibrozil-d6-1 Activator
    Gemfibrozil-d6-1 (CI-719-d6-1) 是氚代标记的 Gemfibrozil (HY-B0258)。Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂，为一种降脂剂；Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂，对 CYP2C9，2C19，2C8 和 1A2 的 Ki 值分别为 5.8，24，69 和 82 μM。
    Gemfibrozil-d<sub>6</sub>-1
  • HY-158934
    (±)-CBCQ Inhibitor
    (±)-CBCQ 是大麻二酚的氧化产物，对于过氧化物酶体增殖物激活受体γ (PPAR-γ) 的 EC50 值为 14.7 μM。
    (±)-CBCQ
  • HY-17356S2
    Fenofibrate-13C6

    非诺贝特-13C6

    		Agonist
    Fenofibrate-13C6是氘代标记的Fenofibrate。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。
    Fenofibrate-<sup>13</sup>C<sub>6</sub>
  • HY-15027R
    5-Aminosalicylic Acid (Standard)

    5-氨基水杨酸 (Standard)

    		Agonist
    5-Aminosalicylic Acid (Standard) 是 5-Aminosalicylic Acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。5-Aminosalicylic acid 可抑制骨桥蛋白 (OPN) 的活性。
    5-Aminosalicylic Acid (Standard)
  • HY-15027S3
    5-Aminosalicylic acid-d3 disodium

    5-氨基水杨酸二钠盐-d3

    		Agonist
    5-Aminosalicylic acid-d3 disodium 是氘代标记的 5-Aminosalicylic Acid (HY-15027)。5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。5-Aminosalicylic acid 可抑制骨桥蛋白 (OPN) 的活性。
    5-Aminosalicylic acid-d<sub>3</sub> disodium
  • HY-101649
    Imiglitazar Agonist
    Imiglitazar (TAK559)是有效地人类PPARα和PPARγ1双重激动剂，EC50值分为67 和31 nM。
    Imiglitazar
  • HY-17386R
    Rosiglitazone (Standard)

    罗格列酮(Standard)

    		Agonist
    Rosiglitazone (Standard)是 Rosiglitazone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50: 60 nM, Kd: 40 nM)。Rosiglitazone 是一种 TRPC5 激活剂 (EC50: 30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。Rosiglitazone 可用于肥胖、糖尿病、衰老、卵巢癌的研究。
    Rosiglitazone (Standard)
  • HY-160003
    PPARγ agonist 9 Agonist
    PPARγ agonist 9 是 PPARγ 的激动剂。PPARγ agonist 9 是溶血磷脂酸的类似物，对 LPA3 受体的 EC50 为 10 μM。
    PPARγ agonist 9
  • HY-114822
    Prostaglandin A3
    Prostaglandin A3 是前列腺素 E3 (PGE3) 的非酶脱水产物。Prostaglandin A3 对犬 EP2 和 EP4 受体表现出良好的亲和力，IC50 值分别为 120 和 20 nM。Prostaglandin A3 对人 PPARγ 的 Ki 值为 188 μM。
    Prostaglandin A3
  • HY-N1426R
    Raspberry ketone (Standard)

    覆盆子酮 (Standard)

    		Agonist
    Raspberry ketone (Standard) 是 Raspberry ketone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Raspberry ketone 是覆盆子中主要的芳香族化合物，主要用作化妆品的香料和食品增味剂；同时可作为 PPAR-α 的激动剂起作用。
    Raspberry ketone (Standard)
  • HY-14649S6
    Retinoic acid-d3-1 Agonist
    Retinoic acid-d3-1 是 Retinoic acid (HY-14649) 的氘代物。 Retinoic acid 是维生素 A 的代谢产物，在细胞生长，分化和器官发生中起重要作用。Retinoic acid 是 RAR 核受体的天然激动剂，对 RARα/β/γ 的 IC50 为 14 nM。 Retinoic acid 与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为 17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
    Retinoic acid-d<sub>3</sub>-1
  • HY-50935R
    Troglitazone (Standard)

    曲格列酮(Standard)

    		Agonist
    Troglitazone (Standard)是 Troglitazone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Troglitazone 是口服有效的 PPARγ 激动剂，对人和鼠 PPARγ的 EC50 值分别为 550 nM 和 780 nM。Troglitazone 具有抗癌活性，并能预防和抑制 2 型糖尿病发展。
    Troglitazone (Standard)
  • HY-19425
    NS-220 Agonist
    NS-220 是具有生物活性的 PPARα 激动剂，具有良好的选择性，其对 PPARα、PPAR γ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 1.9×10-8 M、9.6×10-6 M 和 >10-4 M。NS-220 用于 2 型糖尿病高脂血症或代谢紊乱的研究。
    NS-220
  • HY-17618R
    Pemafibrate (Standard) Agonist
    Pemafibrate (Standard)是 Pemafibrate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pemafibrate是高度选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为1 nM。
    Pemafibrate (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
PPAR Isoform Comparison

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