PPAR

Peroxisome proliferator-activated receptors

PPARs (Peroxisome proliferator-activated receptors) are ligand-activated transcription factors of nuclear hormone receptor superfamily comprising of the following three subtypes: PPARα, PPARγ, and PPARβ/δ. PPARs play essential roles in the regulation of cellular differentiation, development, and metabolism (carbohydrate, lipid, protein), and tumorigenesis of higher organisms. All PPARs heterodimerize with the retinoid X receptor (RXR) and bind to specific regions on the DNA of target genes. Activation of PPAR-α reduces triglyceride level and is involved in regulation of energy homeostasis. Activation of PPAR-γ enhances glucose metabolism, whereas activation of PPAR-β/δ enhances fatty acids metabolism.

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By Effects:	抑制剂 (45) 激动剂 (213) 拮抗剂 (20) 激活剂 (68) 调节剂 (21) 诱导剂 (5)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-106266

Chiglitazar	Agonist	98.81%
Chiglitazar (Carfloglitazar) 是泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARα/γ) 的双激动剂，其对PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC₅₀ 值分别为 1.2，0.08 和 1.7 μM。

HY-N0704

Agrimol B 仙鹤草酚 B	Inhibitor	99.75%
Agrimol B 是一种多酚，是一种口服有效的 SIRT1 激活剂。Agrimol B 具有抗成脂 (anti-adipogenic) 和抗肿瘤 (anticancer) 活性。Agrimol B 对植物病原菌具有抗菌 (antibacterial) 活性。Agrimol B 通过降低 PPARγ、C/EBPα、FAS、UCP-1 和 apoE 表达，显著抑制 3T3-L1 脂肪细胞分化。Agrimol B 对癌细胞的作用可能源于其对 c-MYC、SKP2 和 p27 的作用。

HY-B1415

Clofibric acid 氯贝酸	Agonist	99.99%
Clofibric acid (Chlorofibrinic acid)，一种脂质纤维调节剂 Clofibrate，Etofibrate 和 Etofyllinclofibrate 活性代谢物，是 PPARα 的激动剂，具有降血脂作用。Clofibric acid 也是一种除草剂。

HY-17386A

Rosiglitazone hydrochloride 盐酸罗格列酮	Agonist	99.31%
Rosiglitazone (BRL 49653) hydrochloride 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC₅₀: 60 nM, K_d: 40 nM)。Rosiglitazone hydrochloride 是一种 TRPC5 激活剂 (EC₅₀: 30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。Rosiglitazone hydrochloride 可用于肥胖、糖尿病、衰老、卵巢癌的研究。

HY-19937

Saroglitazar 沙罗格列扎	Agonist	99.10%
Saroglitazar是一种新型的过氧化物酶体增殖物活化受体PPAR的激动剂，具有显著PPARα活性和中度PPARγ活性, 在HepG2细胞中的EC₅₀值分别为0.65 pM and 3 nM。

HY-N0604

Ginsenoside Rh1 人参皂苷 Rh1	Inhibitor	≥98.0%
Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2) 抑制 PPAR-γ，TNF-α，IL-6 和 IL-1β 的表达。

HY-128932

Cefminox sodium 头孢米诺钠	Agonist	99.83%
Cefminox sodium (MT-141) 是一种半合成的头霉素，具有广谱的抗菌活性。Cefminox sodium (MT-141) 为前列环素受体 (prostacyclin receptor) 和 PPARγ 的双重激动剂，能够上调 cAMP 的产生和 PTEN 的表达，抑制 Akt/mTOR 信号通路。Cefminox sodium (MT-141) 可抑制肺动脉高压。

HY-N0515

Ophiopogonin D 麦冬皂苷D	Activator	99.54%
Ophiopogonin D 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的，是一种罕见的天然存在的 C₂₉ 甾体糖苷。Ophiopogonin D 是 CYP2J3 诱导剂，其通过增加人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中 CYP2J2/EETs 和 PPARα 的表达，显着抑制 Ang II 诱导的 NF-κB 核转位，IκBα 下调，细胞内 Ca²⁺ 过载和促炎细胞因子的激活。Ophiopogonin D 已被用于炎症和心血管疾病的相关研究。

HY-B0287

Clofibrate 氯贝丁酯	Agonist	99.61%
Clofibrate 是 PPAR 的激动剂，对人和鼠 PPARα 和 PPARγ 的 EC₅₀ 值分别为 55 μM，∼500 μM 和 50 μM，∼500 μM。

HY-N0222

Avicularin 扁蓄苷; 蓄苷	Inhibitor	99.80%
Avicularin 是一种具有口服活性的黄酮类化合物。Avicularin 抑制 NF-κB (p65) , COX-2 和 PPAR-γ 的活性。Avicularin 具有抗炎、抗感染、抗过敏、抗氧化、保肝、抗肿瘤等作用。

HY-101064

Fmoc-leucine	Modulator	99.91%
Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比，Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低，但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。

HY-10678

BMS-687453	Agonist	99.31%
BMS-687453 是一种有效的，选择性的 PPARα 激动剂，对人 PPARα 的 EC₅₀ 和 IC₅₀ 分别为 10 nM 和 260 nM；较弱地抑制 PPARγ 的活性，EC₅₀ 和 IC₅₀ 值分别为 4100 nM 和 >15000 nM。

HY-N1029

Norathyriol 芒果苷元	Inhibitor	99.83%
Norathyriol (Mangiferitin) 是芒果苷的天然代谢物。 Norathyriol 以非竞争性方式抑制 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase )，IC₅₀ 为 3.12 μM。Norathyriol 还抑制 PPARα、PPARβ 和 PPARγ，IC₅₀ 分别为 92.8 µM、102.4 µM 和 153.5 µM。具有抗氧化、抗癌、抗菌、抗炎、抗菌活性。

HY-U00450

4-O-Methyl honokiol 4--O-甲基和厚朴酚	Agonist	98.18%
4-O-Methyl honokiol 是从厚朴中分离到的木脂素类化合物，为 PPARγ 的激动剂，可抑制 NF-κB 的活性，用于癌症，炎症等研究。

HY-N6869

Dehydroabietic acid 脱氢枞酸	Agonist	99.75%
Dehydroabietic acid 是一种可以从松树 (Pinus) 和云杉 (Picea) 中分离得到的二萜树脂酸。Dehydroabietic acid 具有抗菌、抗真菌、抗炎和抗癌活性。Dehydroabietic acid 是一种 PPAR-α/γ 双重激动剂和 PPAR-γ 部分激动剂，可以减轻小鼠因食用高脂肪饮食 (HFD) 而引起的胰岛素抵抗 (IR) 和肝脂肪变性。

HY-100277

Mifobate	Inhibitor	99.10%
Mifobate (SR-202) 是一种有效且特异性的 PPARγ 拮抗剂，可选择性的抑制噻唑烷二酮 (TZD) 诱导的 PPARγ 转录活性 (IC₅₀=140 μM)。Mifobate 不影响 PPARα，PPARβ 或 FXR 的基础或配体刺激的转录活性。Mifobate 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。

HY-19383

Ertiprotafib	Agonist	98.86%
Ertiprotafib 是 PTP1B， IKK-β 的抑制剂，其 IC₅₀ 值分别是 1.6 μM，400 nM，同时也是PPARα/PPARβ 的激动剂，其 EC₅₀ 值为 ~1 μM。

HY-19737A

DG172 dihydrochloride	Antagonist	99.35%
DG172 dihydrochloride 是一种选择性的 PPARβ/δ 拮抗剂，IC₅₀ 值为 27 nM。

HY-W010983

SC-236	Agonist	99.56%
SC-236 是具有口服活性的 COX-2 特异性抑制剂 (对 COX-1 的 IC₅₀ 值为 10 nM)和 PPARγ 激动剂。SC-236 可通过 c-Jun 氨基端抑制激活蛋白-1 (AP-1) 活性。SC-236在小鼠模型中通过抑制 ERK 的磷酸化发挥抗炎作用。

HY-N2118

Bilobetin 白果素	Activator	99.39%
Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分，可以降低血脂，改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗，增加肝脏对脂质的吸收和氧化，降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平，增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性，并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化，核转位和活性，同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。

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