PPAR (过氧化物酶体增殖剂激活受体)

Peroxisome proliferator-activated receptors

PPAR（过氧化物酶体增殖激活受体）是核激素受体超家族的配体激活转录因子，包含以下三种亚型：PPARα、PPARγ 和 PPARβ/δ。PPAR 在调节细胞分化、发育和代谢（碳水化合物、脂质、蛋白质）以及高等生物的肿瘤发生中起着重要作用。所有 PPAR 均与类视黄酸 X 受体 (RXR) 形成异二聚体并与靶基因 DNA 上的特定区域结合。PPAR-α 的激活可降低甘油三酯水平并参与能量稳态的调节。PPAR-γ 的激活可增强葡萄糖代谢，而 PPAR-β/δ 的激活可增强脂肪酸代谢。

PPARs (Peroxisome proliferator-activated receptors) are ligand-activated transcription factors of nuclear hormone receptor superfamily comprising of the following three subtypes: PPARα, PPARγ, and PPARβ/δ. PPARs play essential roles in the regulation of cellular differentiation, development, and metabolism (carbohydrate, lipid, protein), and tumorigenesis of higher organisms. All PPARs heterodimerize with the retinoid X receptor (RXR) and bind to specific regions on the DNA of target genes. Activation of PPAR-α reduces triglyceride level and is involved in regulation of energy homeostasis. Activation of PPAR-γ enhances glucose metabolism, whereas activation of PPAR-β/δ enhances fatty acids metabolism.

PPAR 亚型特异性产品:

PPAR Isoform Comparison

PPAR 相关产品 (503)
重组蛋白 (9)
抗体 (4)
PPAR Isoform Comparison

By Effects:	Ligand (1) Control (4) 抑制剂 (67) 激动剂 (258) 拮抗剂 (23) 激活剂 (88) 调节剂 (25) 诱导剂 (5)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-A0087

Octocrylene 奥克立林	Activator	98.98%
Octocrylene 是一种有机紫外线 (UV) 过滤器，主要吸收 UVB 辐射和较短的 UVA 波长。Octocrylene 作为 PPARγ 的部分激动剂，它会改变脂质代谢酶的基因转录谱。此外，Octocrylene 对人皮肤成纤维细胞具有细胞毒性和遗传毒性作用，并且在斑马鱼幼鱼中能够介导雌激素 (如雌三醇) 的生物合成，同时影响抗氧化途径，包括谷胱甘肽转移酶和过氧化物酶体。

HY-12483

SR1664	Inhibitor	≥98.0%
SR1664是一种 PPARγ 拮抗剂。SR1664能结合 PPARγ，并有效抑制 Cdk5 介导的 PPARγ 磷酸化 (IC₅₀=80 nM; K_i= 28.67 nM)。

HY-108022

Azemiglitazone	Modulator
Azemiglitazone (MSDC-0602) 是一种具有口服活性的噻唑烷二酮 (TZD) 类活性分子，对 PPARγ 的结合和激活具有低亲和力。Azemiglitazone 可以抑制线粒体丙酮酸载体 (MPC)，抑制阿兹海默症，减轻非酒精性脂肪肝炎引起的肝损伤。

HY-N0704

Agrimol B 仙鹤草酚 B	Inhibitor	99.75%
Agrimol B 是一种多酚，是一种口服有效的 SIRT1 激活剂。Agrimol B 具有抗成脂 (anti-adipogenic) 和抗肿瘤 (anticancer) 活性。Agrimol B 对植物病原菌具有抗菌 (antibacterial) 活性。Agrimol B 通过降低 PPARγ、C/EBPα、FAS、UCP-1 和 apoE 表达，显著抑制 3T3-L1 脂肪细胞分化。Agrimol B 对癌细胞的作用可能源于其对 c-MYC、SKP2 和 p27 的作用。

HY-100348

EPI-001	Modulator	99.34%
EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂，靶向 AR 的反式激活单元 5 (Tau-5)。EPI-001 可抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活，IC₅₀ 值约为 6 μM。EPI-001 也是一种选择性的 PPARγ 调节剂。EPI-001 对去势抵抗性前列腺癌具有活性。

HY-19937

Saroglitazar 沙罗格列扎	Agonist	99.10%
Saroglitazar是一种新型的过氧化物酶体增殖物活化受体PPAR的激动剂，具有显著PPARα活性和中度PPARγ活性, 在HepG2细胞中的EC₅₀值分别为0.65 pM and 3 nM。

HY-B0287

Clofibrate 氯贝丁酯	Agonist	99.61%
Clofibrate 是 PPAR 的激动剂，对人和鼠 PPARα 和 PPARγ 的 EC₅₀ 值分别为 55 μM，～500 μM 和 50 μM，～500 μM。

HY-N2388

Auraptene 橙皮油素	Inhibitor	99.96%
Auraptene 是一种口服有效的可以从芸香科植物中分离得到的香叶氧基香豆素，具有抗炎、抗细菌、抗病原体、抗氧化、抗肿瘤和神经保护等作用，在多种慢性疾病 (高血压、囊性纤维化) 治疗领域发挥重要作用。

HY-N0604

Ginsenoside Rh1 人参皂苷 Rh1	Inhibitor	≥98.0%
Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2) 抑制 PPAR-γ，TNF-α，IL-6 和 IL-1β 的表达。

HY-N2118

Bilobetin 白果素	Activator	99.39%
Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分，可以降低血脂，改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗，增加肝脏对脂质的吸收和氧化，降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平，增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性，并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化，核转位和活性，同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。

HY-N0515

Ophiopogonin D 麦冬皂苷D	Activator	99.54%
Ophiopogonin D 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的，是一种罕见的天然存在的 C₂₉ 甾体糖苷。Ophiopogonin D 是 CYP2J3 诱导剂，其通过增加人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中 CYP2J2/EETs 和 PPARα 的表达，显着抑制 Ang II 诱导的 NF-κB 核转位，IκBα 下调，细胞内 Ca²⁺ 过载和促炎细胞因子的激活。Ophiopogonin D 已被用于炎症和心血管疾病的相关研究。

HY-N0222

Avicularin 扁蓄苷; 蓄苷	Inhibitor	99.80%
Avicularin 是一种具有口服活性的黄酮类化合物。Avicularin 抑制 NF-κB (p65) , COX-2 和 PPAR-γ 的活性。Avicularin 具有抗炎、抗感染、抗过敏、抗氧化、保肝、抗肿瘤等作用。

HY-B1415

Clofibric acid 氯贝酸	Agonist	99.99%
Clofibric acid (Chlorofibrinic acid)，一种脂质纤维调节剂 Clofibrate，Etofibrate 和 Etofyllinclofibrate 活性代谢物，是 PPARα 的激动剂，具有降血脂作用。Clofibric acid 也是一种除草剂。

HY-N1029

Norathyriol 芒果苷元	Inhibitor	99.83%
Norathyriol (Mangiferitin) 是芒果苷的天然代谢物。 Norathyriol 以非竞争性方式抑制 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase )，IC₅₀ 为 3.12 μM。Norathyriol 还抑制 PPARα、PPARβ 和 PPARγ，IC₅₀ 分别为 92.8 µM、102.4 µM 和 153.5 µM。具有抗氧化、抗癌、抗菌、抗炎、抗菌活性。

HY-128932

Cefminox sodium 头孢米诺钠	Agonist	99.83%
Cefminox sodium (MT-141) 是一种半合成的头霉素，具有广谱的抗菌活性。Cefminox sodium (MT-141) 为前列环素受体 (prostacyclin receptor) 和 PPARγ 的双重激动剂，能够上调 cAMP 的产生和 PTEN 的表达，抑制 Akt/mTOR 信号通路。Cefminox sodium (MT-141) 可抑制肺动脉高压。

HY-N2025

Oroxin A	Activator	99.76%
Oroxin A 是 Oroxylum indicum（L.）Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分。Oroxin A 是 PPARγ 的部分激动剂，可激活 PPARγ 转录。Oroxin A 通过对接 PPARγ 的蛋白配体结合区域起到激活作用。Oroxin A 对 α-葡萄糖苷酶有抑制活性，具有抗氧化能力。Oroxin A 具有可用于癌症研究。

HY-W011220

Ciglitazone 环格列酮	Agonist	98.89%
Ciglitazone 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂 (EC₅₀=3 μM)。Ciglitazone 抑制 th17 细胞的增殖和分化。Ciglitazone 是一种口服降糖剂，在肥胖高血糖动物模型中具有活性。Ciglitazone 诱导负鼠肾上皮细胞凋亡 (apoptosis)，同时激活 p38 MAPK 和凋亡诱导因子 (AIF) 的核转位。

HY-N6869

Dehydroabietic acid 脱氢枞酸	Agonist	99.75%
Dehydroabietic acid 是一种可以从松树 (Pinus) 和云杉 (Picea) 中分离得到的二萜树脂酸。Dehydroabietic acid 具有抗菌、抗真菌、抗炎和抗癌活性。Dehydroabietic acid 是一种 PPAR-α/γ 双重激动剂和 PPAR-γ 部分激动剂，可以减轻小鼠因食用高脂肪饮食 (HFD) 而引起的胰岛素抵抗 (IR) 和肝脂肪变性。

HY-19737A

DG172 dihydrochloride	Antagonist	99.35%
DG172 dihydrochloride 是一种选择性的 PPARβ/δ 拮抗剂，IC₅₀ 值为 27 nM。

HY-W010983

SC-236	Agonist	99.56%
SC-236 是具有口服活性的 COX-2 特异性抑制剂 (对 COX-1 的 IC₅₀ 值为 10 nM)和 PPARγ 激动剂。SC-236 可通过 c-Jun 氨基端抑制激活蛋白-1 (AP-1) 活性。SC-236在小鼠模型中通过抑制 ERK 的磷酸化发挥抗炎作用。

PPAR Isoform Comparison

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。	站点地图隐私声明
沪ICP备15051369号-4 上海工商沪公网安备31011502019417 沪(浦)应急管危经许[2021]201709(QFYS) 营业执照（三证合一）
Copyright © 2013-2025 MedChemExpress. All Rights Reserved.

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。

站点地图隐私声明

沪ICP备15051369号-4