TAM Receptor (TAM受体)

Tyro3; Axl; Mer

TAM receptors, comprising of Tyro3, Axl and Mertk receptors, are receptor tyrosine kinases (RTKs) that are expressed by multiple immune cells including NK cells. The TAM family of receptors and their ligands Gas6 and Protein S (PROS1) are required for the optimal phagocytosis of apoptotic cells in the mature immune, nervous, and reproductive systems.

TAMs are three homologous type I receptor-tyrosine kinases that are activated by endogenous ligands, PROS1 and GAS6. These ligands can either activate TAMs as soluble factors, or, in turn, opsonize phosphatidylserine (PS) on apoptotic cells (ACs) and serve as bridging molecules between ACs and TAMs. Abnormal expression and activation of TAMs have been implicated in promoting proliferation and survival of cancer cells, as well as in suppressing anti-tumor immunity.

TAM Receptor 亚型特异性产品:

TAM Receptor Isoform Comparison

TAM Receptor 相关产品 (77)
重组蛋白 (28)
抗体 (2)
TAM Receptor Isoform Comparison

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-13016

Cabozantinib 卡博替尼	Inhibitor	99.96%
Cabozantinib 是一种口服有效的 VEGFR2/KDR/Flk-1 和 MET 抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC₅₀=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-12432

Gilteritinib 吉瑞替尼; 吉列替尼	Inhibitor	99.69%
Gilteritinib (ASP2215) 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.29 nM/0.73 nM。

HY-15150

Bemcentinib	Inhibitor	99.92%
Bemcentinib (R428) 是一种选择性的、具有口服活性的 Axl 抑制剂，IC₅₀ 值为 14 nM。

HY-114166

2-D08	Inhibitor	98.44%
2-D08是一种有细胞透性的小泛素样修饰蛋白 (sumoylation) 抑制剂。2-D08也可抑制 Axl，IC₅₀ 为 0.49 nM。

HY-12494

LDC1267	Inhibitor	99.58%
LDC1267 是TAM (Tyro3,Axl 和 Mer) 激酶高效选择性抑制剂，对 Tyro3/Axl/Mer IC₅₀值分别为<5 nM/8 nM/29 nM。

HY-162940

MerTK/Axl-IN-1	Inhibitor
MerTK/Axl-IN-1 (Compound A-910) 是一种强效且选择性的双重 MerTK/Axl 抑制剂，在 Ba/F3 细胞中的 IC₅₀ 分别为 4.2 和 8.8 nM，在 HTRF 细胞中的 IC₅₀ 分别为 0.2 和 0.9 nM。MerTK/Axl-IN-1 可在体内抑制 pMerTK。MerTK/Axl-IN-1 具有较长的半衰期、较高的口服生物利用度。

HY-162645

BPR5K230	Inhibitor
BPR5K230 是受体酪氨酸激酶 MER 和 AXL 的双重抑制剂，IC₅₀ 分别为 4.1 nM 和 9.2 nM。BPR5K230 抑制 Ba/F3-MER 的增殖，IC₅₀ 为 5 nM。BPR5K230 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特性，在小鼠模型中对 4T1、MDA-MB-231、MC38 和 Hepa1-6 表现出抗炎和抗肿瘤作用。

HY-120387

SMU-B	Inhibitor
SMU-B 是口服有效的 ALK (IC₅₀<0.5 nM)、c-ros 致癌基因 1 (ROS1)、c-MET (IC₅₀=1.87 nM) 和 AXL (IC₅₀=28.9 nM) 抑制剂。SMU-B 抑制 MKN45、H1993 和 H441 的增殖，IC₅₀ 分别为 0.02 μM、1.58 μM 和 2.82 μM。SMU-B 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。

HY-12963

Dubermatinib	Inhibitor	99.84%
Dubermatinib (TP-0903) 是具有高效性和选择性的 Axl 受体酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 值为 27 nM。

HY-12076

BMS 777607	Inhibitor	99.33%
BMS 777607 (BMS 817378) 是一种 Met-related 抑制剂，能够抑制 c-Met，Axl，Ron 和 Tyro3 的活性，IC₅₀ 值为 3.9 nM，1.1 nM，1.8 nM 和 4.3 nM。

HY-15797

UNC2250	Inhibitor	99.92%
UNC2250 是一种有效选择性的 Mer 抑制剂，IC₅₀为 1.7 nM，比相关的激酶 Axl 和 Tyro3 选择性高 160 倍和 60 倍。

HY-138696

Zanzalintinib	Inhibitor	99.73%
Zanzalintinib (XL092) 是一种口服有效的，ATP 竞争性的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂，包括 MET、VEGFR2/KDR/Flk-1、AXL 和 MER，在细胞分析中的 IC₅₀ 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。Zanzalintinib 具有抗肿瘤活性。Zanzalintinib 具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。

HY-125510

UNC2541	Inhibitor	99.71%
UNC2541 是一种有效 Mer 酪氨酸激酶 (MerTK) 特异性抑制剂，与 MerTK ATP 结合口袋结合，IC₅₀ 值为 4.4 nM，对其选择性远高于 Axl，Tyro3 和 Flt3。UNC2541 抑制磷酸化的 MerTK (pMerTK；EC₅₀，510 nM)。

HY-12432A

Gilteritinib hemifumarate	Inhibitor	99.75%
Gilteritinib (ASP2215) hemifumarate 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.29 nM/0.73 nM。

HY-117596

UNC569	Inhibitor	99.87%
UNC569 是一种有效、可逆、ATP 竞争性且具有口服活性的 Mer 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 2.9 nM，K_i 为 4.3 nM。UNC569 还抑制 Axl 和 Tyro3，IC₅₀ 分别为 37 nM 和 48 nM。UNC569 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和非典型畸胎瘤/横纹肌瘤的研究。

HY-114358

Tamnorzatinib	Inhibitor	98.07%
Tamnorzatinib (ONO-7475) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Axl/Mer 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。Tamnorzatinib 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感，抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。Tamnorzatinib 联合 Osimertinib (HY-15772) 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。

HY-19642A

Glesatinib hydrochloride 葛雷沙替尼盐酸盐	Inhibitor	98.01%
Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride) 是一种具有口服活性的，有效的 MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib hydrochloride 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。

HY-P99161

Tilvestamab 替卫妥单抗	Inhibitor	98.08%
Tilvestamab (BGB149) 是一种人源化抗 AXL 抗体，阻断 AXL 介导的细胞信号传导。Tilvestamab 在体外能显著抑制 Gas6 刺激诱导的 AXL 激活，并抑制 786-0-Luc RCC 细胞中下游 AXL 的磷酸化。Tilvestamab可用于癌症，尤其是 AXL 过度表达肾细胞癌的研究。

HY-132200

UNC5293	Inhibitor
UNC5293 是一种 MERTK 选择性的有效抑制剂 (K_i=190 pM)。UNC5293 抑制 MERTK (IC₅₀=0.9 nM)，对 Axl、Tyro3 和 Flt3 更具选择性。UNC5293 表现出优异的小鼠药代动力学特性，并可以被用于骨髓白血病研究。

HY-117548

UNC1062	Inhibitor	99.48%
UNC1062 是一种 MERTK 选择性酪氨酸激酶抑制剂，减少 MERTK 介导的下游信号的激活，在培养中诱导细胞凋亡 (apoptosis)，减少软琼脂中的集落形成，并抑制黑色素瘤细胞的侵袭。UNC1062 能有效抑制 MERTK 激酶活性 (MERTK IC₅₀=1.1 nM, Morrison K_i=0.33 nM)，并在 TAM 家族中表现出特异性 (TYRO3 IC₅₀=60 nM, AXL IC₅₀=85 nM)。

TAM Receptor Isoform Comparison

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