2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. VEGFR

VEGFR (血管内皮生长因子受体)

Vascular endothelial growth factor receptor

VEGFR 包括三种亚型：fms 样酪氨酸激酶 Flt-1 (VEGFR1/Flt-1)、激酶结构域区域（也称为胎儿肝激酶）(VEGFR2/KDR/Flk-1) 和 Flt-4 (VEGFR3)。每个受体在胞外结构域中有七个免疫球蛋白样结构域、一个跨膜区域和一个由激酶插入结构域中断的一致酪氨酸激酶序列。VEGFR1 和 2 在血管内皮细胞上表达，而 VEGFR3 在淋巴管内皮细胞上表达。VEGF 家族成员 VEGF-A、-B、-C、-D、-E 和 PlGF 以及人类免疫缺陷 (HIV) Tat 蛋白以特定模式与三种相关受体蛋白酪氨酸激酶 VEGFR1、2 和 3 结合，并诱导同源和异源受体复合物的形成。VEGF 与 VEGFR 的结合会导致受体二聚化和自身磷酸化。与 VEGFR 特定酪氨酸残基相关的细胞内蛋白（如 VEGFR 相关蛋白 (VRAP)、PLC 和 Sck）在受体激活后被磷酸化。VEGF 与其受体结合可激活多种信号转导途径，从而导致细胞增殖、存活、通透性和迁移增加。

VEGFRs consist of three subtypes, the fms-like tyrosine kinase Flt-1 (VEGFR1/Flt-1), the kinase domain region, also referred to as fetal liver kinase (VEGFR2/KDR/Flk-1), and Flt-4 (VEGFR3). Each receptor has seven immunoglobulinlike domains in the extracellular domain, a single transmembrane region, and a consensus tyrosine kinase sequence interrupted by a kinase insert domain. VEGFR1 and 2 are expressed on vascular endothelial cells, whereas VEGFR3 is expressed on lymphatic endothelial. The VEGF family members VEGF-A, -B, -C, -D, -E, and PlGF, and the human immunodeficiency (HIV) Tat protein bind in specific patterns to three related receptor protein tyrosine kinases, VEGFR1, 2, and 3, and induce the formation of homo- and heteromeric receptor complexes. Binding of VEGF to VEGFR causes dimerization and autophosphorylation of the receptor. Intracellular proteins such as VEGFR-associated protein (VRAP), PLC, and Sck that associate with specific tyrosine residues of VEGFR are phosphorylated upon receptor activation. Several signal transduction pathways are activated by the binding of VEGF to its receptor, leading to increased proliferation, survival, permeability, and migration of cells.

VEGFR 亚型特异性产品:

VEGFR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P5107
    Low molecular weight protamine Inhibitor 98.03%
    Low molecular weight protamine 是一种具有血管内皮生长因子 (VEGF) 抑制活性的细胞穿透肽。Low molecular weight protamine 可抑制肿瘤生长，用于癌症的研究。
    Low molecular weight protamine
  • HY-B0239R
    Chloramphenicol (Standard)

    氯霉素 (Standard)

    		Inhibitor
    Chloramphenicol (Standard) 是 Chloramphenicol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chloramphenicol 是一种口服有效的广谱抗生素 (antibiotic)。Chloramphenicol 具有抗菌 (antibacterial) 活性。Chloramphenicol 抑制缺氧 A549 和 H1299 细胞中氧不稳定转录因子和缺氧诱导因子-1α (HIF-1α)。Chloramphenicol 可抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 和葡萄糖转运蛋白 1 (glucose transporter 1) 的 mRNA 水平，最终降低 VEGF 的释放。Chloramphenicol 可用于厌氧菌感染和肺癌研究。
    Chloramphenicol (Standard)
  • HY-10260B
    Vandetanib hydrochloride

    凡德他尼盐酸盐

    		Inhibitor
    Vandetanib hydrochloride (D6474 hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR2/KDR/Flk-1/VEGFR2/KDR/Flk-1 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib hydrochloride 也抑制 VEGFR3/Flt-4/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM)。
    Vandetanib hydrochloride
  • HY-19912R
    Fruquintinib (Standard)

    呋喹替尼(Standard)

    		Inhibitor
    Fruquintinib (Standard)是 Fruquintinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fruquintinib (HMPL-013) 是有效，选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂，IC50 值分别为33，0.5，and 35 nM。
    Fruquintinib (Standard)
  • HY-10184
    TG 100572 Inhibitor
    TG 100572是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1，VEGFR2/KDR/Flk-1，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2 nM。
    TG 100572
  • HY-118105
    RK-20448 Inhibitor 99.38%
    RK-20448 是一种 ATP 竞争性的 Lck, Src, VEGFR2/KDR/Flk-1/VEGF2R 和 Tie-2 抑制剂，其 IC50 值分别为 0.24、1.19、10.74 和 5.85 µM。RK-20448 还抑制 BLK, Csk, Fyn 和 Lyn，其 IC50 值分别为 0.37、4.27、2.03 和 0.43 µM。RK-20448 是 A-419259 (HY-15764) 的顺式异构体。
    RK-20448
  • HY-16961A
    Sitravatinib malate Inhibitor
    Sitravatinib malate (MGCD516 malate) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl，MER，VEGFR3/Flt-4，VEGFR2/KDR/Flk-1，VEGFR1/Flt-1，KIT，FLT3，DDR2，DDR1，TRKA，和 TRKB，IC50 分别为 1.5 nM，2 nM，2 nM，5 nM，6 nM，6 nM，8 nM，0.5 nM，29 nM，5 nM，和 9 nM。Sitravatinib malate 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
    Sitravatinib malate
  • HY-B0062
    Dovitinib lactate hydrate

    多韦替尼乳酸盐水合物

    		Inhibitor
    Dovitinib lactate hydrate (TKI258 lactate hydrate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/Flt-1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
    Dovitinib lactate hydrate
  • HY-10331B
    Regorafenib mesylate Inhibitor
    Regorafenib (BAY 73-4506) mesylate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/Flt-1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib mesylate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
    Regorafenib mesylate
  • HY-13016A
    Cabozantinib hydrochloride Inhibitor
    Cabozantinib hydrochloride 是一种口服有效的 VEGFR2/KDR/Flk-1 和 MET 抑制剂，IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib hydrochloride 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib hydrochloride 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib hydrochloride 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。
    Cabozantinib hydrochloride
  • HY-112467
    Tivozanib hydrate Inhibitor ≥99.0%
    Tivozanib hydrate (AV-951 hydrate; KRN951 hydrate) 是 Tivozanib (HY-10977) 的水合物形式。Tivozanib hydrate 是口服有效的血管内皮生长因子受体 (VEGFR)-1, 2 3 抑制剂，IC50 为 30，6.5 和 15 nM。Tivozanib hydrate 具有抗肿瘤活性。
    Tivozanib hydrate
  • HY-P99576
    Tarcocimab

    塔珂西单抗

    		Inhibitor 98.35%
    Tarcocimab (OG1953) 是一种人源化抗 VEGFA 单克隆抗体 (IgG1 型)。Tarcocimab 可用于视网膜静脉阻塞 (RVO) 和湿性老年性黄斑变性 (AMD) 的研究。
    Tarcocimab
  • HY-P990082
    Suvemcitug

    苏维西塔单抗

    		Inhibitor
    Suvemcitug 是来源于非洲野兔 (Oryctolagus cuniculus) 的、靶向 VEGF 的人源化 IgG1κ 抗体。
    Suvemcitug
  • HY-13892
    Dovitinib dilactic acid

    多韦替尼二乳酸盐

    		Inhibitor
    Dovitinib (dilactic acid) 是一种具有口服活性的 VEGF kinase 抑制剂。Dovitinib (dilactic acid) 抑制实体癌和血液癌中相关的受体酪氨酸激酶 (RTKs) 以及和肿瘤血管生成。
    Dovitinib dilactic acid
  • HY-10407G
    SU 5402 (GMP) Inhibitor
    SU 5402 (GMP) 是 GMP 级别的 SU 5402 (HY-10407)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于 VEGFR2/KDR/Flk-1, FGFR1, and PDGFRβ，IC50 分别为 20 nM，30 nM 和 510 nM。
    SU 5402 (GMP)
  • HY-50751G
    Linifanib (GMP)

    利尼伐尼

    		Inhibitor
    Linifanib (ABT-869) (GMP) 是 GMP 级别的 Linifanib (HY-50751)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Linifanib 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂，对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib (GMP) 可促进由体细胞到 iPSC 的生成和重编程。
    Linifanib (GMP)
  • HY-P99830
    Conbercept

    康柏西普单抗

    		98.42%
    Conbercept (KH902) 是一种重组融合蛋白，由 VEGFR-1 和 VEGFR-2 区域与人 IgG1 Fc 融合而成。Conbercept 是一种 VEGF 的抑制剂。
    Conbercept
  • HY-12018A
    Vatalanib hydrochloride

    瓦他拉尼盐酸盐

    		Inhibitor
    Vatalanib hydrochloride (PTK787 hydrochloride ; ZK-222584 hydrochloride ; CGP-797870 hydrochloride )是VEGFR2/KDR/Flk-1/VEGFR2/KDR/Flk-1的抑制剂，其IC50值为37nM。
    Vatalanib hydrochloride
  • HY-P99808
    Pulocimab

    普络西单抗

    		Inhibitor
    Pulocimab 是一种抗 VEGFR2/KDR/Flk-1 单克隆抗体 (mAb)。Pulocimab 可用于癌症研究。
    Pulocimab
  • HY-108713A
    Famitinib malate Inhibitor
    Famitinib (SHR1020) malate 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 c-kit，VEGFR-2 和 PDGFRβ 的活性，IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib malate 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Famitinib malate 具有抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。
    Famitinib malate
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
VEGFR Isoform Comparison

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