1. Signaling Pathways
  2. Apoptosis
  3. c-Myc

c-Myc 

Myc

转录因子 c-Myc 是碱性螺旋-环-螺旋亮氨酸拉链 (bHLHZip) 蛋白家族的成员。c-MYC 蛋白的靶基因参与不同的细胞功能,包括细胞周期、存活、蛋白质合成、细胞粘附和微 RNA 表达。c-Myc 也是用于重编程体细胞以诱导多能干细胞 (iPS) 的四个因子之一,并且与维持癌症干细胞样细胞 (CSC) 有关。c-Myc 的大多数生物学功能都需要与其激活伙伴 Max 进行异二聚化。

c-Myc 还是动态网络的一部分,该网络的成员选择性地相互相互作用并与各种转录共调节因子和组蛋白修饰酶相互作用。由基因扩增、逆转录病毒插入或染色体易位引起的 c-MYC 表达失调与肿瘤发生有关。c-Myc 已被确定为癌症治疗的一个非常有希望的靶点。

The transcription factor c-Myc is a member of the basic helix-loop-helix leucinezipper (bHLHZip) protein family. The target genes of the c-MYC protein participate in different cellular functions, including cell cycle, survival, protein synthesis, cell adhesion, and micro-RNA expression. c-Myc is also one of the four factors used in reprogramming somatic cells to induce pluripotent stem (iPS) cells and is implicated in maintaining cancer stem-like cells (CSCs). Most biological functions of c-Myc require heterodimerization with its activation partner Max.

c-Myc is also part of a dynamic network whose members interact selectively with one another and with various transcriptional coregulators and histone-modifying enzymes. Deregulated expression of c-MYC caused by gene amplification, retroviral insertion, or chromosomal translocation is associated with tumorigenesis. c-Myc has been identified as a highly promising target for cancer therapy.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-160689
    GW694590A
    GW694590A (UNC10112731) 是 MYC 蛋白稳定剂,能够增加内源性 MYC 蛋白的水平。GW694590A 还靶向受体酪氨酸激酶,在 1 μM 时,对 DDR2KITPDGFRα 的抑制率分别为 81%、68% 和 67%。GW694590A 是跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂,对 Fluc 报告基因有潜在影响。
    GW694590A
  • HY-16291A
    APTO-253 hydrochloride Inhibitor
    APTO-253?(LOR-253) hydrochloride 是一种小分子,可抑制c-Myc表达,稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253?hydrochloride 通过诱导 Kruppel-like factor 4?(KLF4)?抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253?hydrochloride 具有抗关节炎活性。
    APTO-253 hydrochloride
  • HY-162469
    6K465 Inhibitor
    6K465 是一种嘧啶基 Aurora A (AURKA) 抑制剂。6K465 能降低 c-MYCN-MYC 癌蛋白水平,具有抗癌活性。
    6K465
  • HY-148838
    c-Myc inhibitor 8 Inhibitor
    c-Myc inhibitor 8 (compound 56) 是一种 c-Myc 抑制剂。c-Myc inhibitor 8 有效抑制多种癌细胞的细胞活力。c-Myc inhibitor 8 在小鼠模型中抑制人前列腺癌和肺癌肿瘤的生长。c-Myc inhibitor 8 可用于癌症研究。
    c-Myc inhibitor 8
  • HY-131203
    PROTAC BRD4 Degrader-6 Inhibitor
    PROTAC BRD4 Degrader-6 (compound 32a) 是一种有效的小分子 BRD4 PROTAC 降解剂, BRD4 BD1 的 IC50 值为 2.7 nM。PROTAC BRD4 Degrader-6 能有效降解 BRD4 蛋白并抑制 c-Myc 的表达。PROTAC BRD4 Degrader-6 能抑制胰腺癌细胞系 BxPC3 的增殖并诱导细胞凋亡。PROTAC BRD4 Degrader-6 可用于人类胰腺癌研究(Pink: Mivebresib (HY-100015); Black: linker, Azido-PEG1-CH2CO2H (HY-108369); Blue: Lenalidomide (HY-A0003))。
    PROTAC BRD4 Degrader-6
  • HY-169921
    c-Myc inhibitor 15 Inhibitor
    c-Myc inhibitor 15 (Compound A5) 是一种选择性 c-Myc 抑制剂,通过破坏 c-MycMax 的相互作用来发挥抗癌功能,导致 c-Myc 蛋白降解并诱导凋亡 (Apoptosis)。其在 A549 和 NCI–H1299 肺癌细胞系中的 IC50 分别为 4.08 μM 和 7.86 μM,表现出强大的细胞毒性活性。c-Myc inhibitor 15 在同种异体肿瘤模型中表现出出色的抗肿瘤效果,肿瘤生长抑制率达到 76.4%,并显著降低了 c-Myc 蛋白的表达水平。c-Myc inhibitor 15 有望用于与 c-Myc 相关的肺癌研究。
    c-Myc inhibitor 15
  • HY-151884
    FUBP1-IN-2 Inhibitor
    FUBP1-IN-2 (compound 9) 是一种有效的 FUBP1 (远上游结合蛋白 1) 抑制剂。在凝胶移位试验中,FUBP1-IN-2 抑制 KH4 FUBP1-FUSE 相互作用。FUBP1-IN-2 在 ChIP 试验中与 FUBP1 结合。FUBP1-IN-2 可降低 c-Myc mRNA 和蛋白表达,增加 p21 mRNA 和蛋白表达,并消耗细胞内多胺。
    FUBP1-IN-2
  • HY-155508
    c-Myc inhibitor 12 Inhibitor
    c-Myc inhibitor 12 (compound 67h) 是一种 c-Myc 抑制剂,pEC50 为 6.4。
    c-Myc inhibitor 12
  • HY-125978
    JY-3-094 Inhibitor
    JY-3-094 是 Myc 抑制剂,抑制 Myc-Max 异二聚体的形成 (IC50: 33 μM)。
    JY-3-094
  • HY-169378
    CSI86 Degrader
    CSI86 是一种靶向 MYCPROTAC 降解剂,具有抗增殖活性 (IC50: 13-18 μM)。CSI86 由 MYC 抑制剂 (red part) CSI118 TFA (HY-169379) 和 E3 连接酶配体 (blue part) VH032 (HY-120217) 和 PROTAC linker (black part) Succinic anhydride (HY-79369) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 组成的偶联物是 (S,R,S)-CO-C2-acid (HY-131866)。
    CSI86
  • HY-139885
    c-Myc inhibitor 4 Inhibitor
    c-Myc inhibitor 4 是一种有效的口服生物利用度 c-MYC-reducing 化合物。
    c-Myc inhibitor 4
  • HY-163108
    ATAD2-IN-1 Inhibitor
    ATAD2-IN-1 (compound 19f) 是有效的 ATAD2 抑制剂 (IC50: 0.27 μM),可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ATAD2-IN-1 还抑制 c-Myc 激活和 BT-549 细胞迁移。
    ATAD2-IN-1
  • HY-145843
    c-Myc inhibitor 5 Inhibitor
    c-Myc inhibitor 5 (DA3) 是一种荧光长链桥双嘌呤,可选择性靶向 c-MYC G-四链体 (KD 16 μM)。c-Myc inhibitor 5 显示对 c-MYC 表达的抑制作用,而不是其他 G4 驱动的癌基因。
    c-Myc inhibitor 5
  • HY-121444
    MYRA-A Inhibitor
    MYRA-A 是一种以 Myc 依赖方式起作用的有效细胞凋亡 (apoptosis) 诱导剂。MYRA-A 可抑制 Myc 转录激活并干扰 Myc 家族蛋白的 DNA 结合活性。MYRA-A 可抑制细胞活力。
    MYRA-A
  • HY-155507
    c-Myc inhibitor 11 Inhibitor
    c-Myc inhibitor 11 (Compound 67e) 是一种 c-MYC 抑制剂 (pEC50: 6.4)。c-Myc inhibitor 11 在大鼠药代动力学测定中具有高清除水平、中等分布体积和短半衰期。c-Myc inhibitor 11 可用于癌症研究。
    c-Myc inhibitor 11
  • HY-150571
    Anticancer agent 76 Inhibitor
    Anticancer agent 76 (Compound CT2-3) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 76 能显著抑制人 NSCLC 细胞增殖,诱导细胞周期阻滞、ROS 生成和细胞凋亡(apoptosis)。
    Anticancer agent 76
  • HY-170595
    PROTAC LZK-IN-1 Inhibitor
    PROTAC LZK-IN-1 (Compound 21A) 是一种靶向降解 LZK (亮氨酸拉链激酶,由 MAP3K13 编码) 的 PROTACPROTAC LZK-IN-1 (10 μM) 促进 LZK 降解并抑制 p53c-MYC 的表达,从而导致全球头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系的活力受损。PROTAC LZK-IN-1 可用于抗癌领域研究。PROTAC LZK-IN-1 由 E3 连接酶配体 (蓝色部分,HY-112078)、靶蛋白配体 (红色部分,HY-170596) 以及 Linker (黑色部分,HY-W019543) 组成[1]。
    PROTAC LZK-IN-1
  • HY-156084
    LL-K9-3 Inhibitor
    LL-K9-3 是一种有效的 CDK9-cyclin T1 小分子降解剂。LL-K9-3 具有抗增殖和促凋亡活性,并抑制 CDK9 和 AR 的下游信号传导。此外,LL-K9-3 抑制 AR 和 Myc 驱动的致癌转录程序。
    LL-K9-3
  • HY-N0330R
    Momordin Ic (Standard)

    地肤子皂苷Ic (Standard)

    Inhibitor
    Momordin Ic (Standard) 是 Momordin Ic 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Momordin Ic 是一种口服有效的可以从地肤子中分离得到的三萜皂苷,也是一种 SUMO 特异性蛋白酶 1 (SENP1) 抑制剂,SENP1/c-MYC 信号通路抑制剂,凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Momordin Ic 通过活性氧介导的 PI3K/AktMAPK 信号通路诱导肝癌细胞自噬和凋亡。Momordin Ic 具有控制葡萄糖诱导的血糖升高,抑制胃排空,抗类风湿性关节炎,减少 CCl4 (HY-Y0298) 诱导的肝毒性作用和抗肿瘤活性。
    Momordin Ic (Standard)
  • HY-121917
    Ro 31-7837 Inhibitor
    APTO-253 (LOR-253) hydrochloride 是一种小分子,可抑制 c-Myc 表达,稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253?hydrochloride 通过诱导 Kruppel-like factor 4?(KLF4)?抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253?hydrochloride 具有抗关节炎活性。
    Ro 31-7837
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种