2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Proton Pump Potassium Channel Na+/K+ ATPase
  4. Tegoprazan

Tegoprazan  (Synonyms: CJ-12420; RQ-00000004)

目录号: HY-17623 纯度: 99.76%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Tegoprazan (CJ-12420)，一种钾竞争酸阻滞剂，是一种可逆的，口服活性的，高选择性的胃 H+/K+-ATP 酶抑制剂。Tegoprazan 抑制胃酸分泌和运动，对体外猪、犬和人的 H+/K+-ATP 酶 (H+/K+-ATPase) 的 IC50 值在 0.29-0.52 μM 之间。Tegoprazan 可显著改善小鼠结肠炎，增强肠上皮屏障功能。Tegoprazan 有望用于肠炎、胃酸相关、运动障碍性疾病的研究 。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Tegoprazan Chemical Structure

Tegoprazan Chemical Structure

CAS No. : 942195-55-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1650
In-stock
5 mg ￥1500
In-stock
10 mg ￥2300
In-stock
25 mg ￥3800
In-stock
50 mg ￥5000
In-stock
100 mg 现货 询价
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Other Forms of Tegoprazan:

Tegoprazan 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Tegoprazan (CJ-12420), a potassium-competitive acid blocker, is a reversible, orally active and highly selective inhibitor of gastric H+/K+-ATPase. Tegoprazan inhibits gastric acid secretion and motility against porcine, canine and human H+/K+-ATPase with IC50 values ranging from 0.29-0.52 μM in vitro. Tegoprazan significantly improves colitis and enhances the intestinal epithelial barrier function in mice. Tegoprazan is promising for research of Inflammatory bowel, gastric acid-related, motilityimpaired diseases[1][2][3].
IC50 & Target

IC50: 0.29-0.52 μM (H+/K+-ATPase)[1].
体外研究
(In Vitro)

Tegoprazan (1.0 mM 和 3.0 mM, 4 小时) 通过维持 Caco-2 细胞上皮粘膜的高连接完整性来减少葡聚糖硫酸钠 (DSS) 诱导的结肠炎。此外，Tegoprazan 保护 Caco-2 细胞肠上皮紧密连接屏障，抑制肠通透性的增加[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Tegoprazan 相关抗体:

RT-PCR[1]

Cell Line: Caco-2 cells
Concentration: 1.0 mM and 3.0 mM
Incubation Time: 4 h
Result: Increased the mRNA levels of Zo1 and Occludin combined with DSS compared to the DSS+Veh group in Caco-2 cells.
体内研究
(In Vivo)

Tegoprazan (30 mg/kg, 口服, 每天两次, 持续 5 天) 减轻了二硝基苯磺酸 (DNBS) 诱导的结肠长度和结肠损伤的严重程度，以及保护小鼠结肠免受 DNBS 诱导的结肠炎症[1]。
Tegoprazan (0.1, 1 和 10 mg/kg, 口服, 一天或每天口服，持续 5 天) 在 Naproxen (HY-15030) 诱导的急性胃溃疡大鼠模型中具有抗胃溃疡作用[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Naproxen-induced acute gastric ulcer rat model[2].
Dosage: 0.1, 1 and 10 mg/kg
Administration: p.o., a single day or daily for 5 days
Result: Exerted an antiulcer effect in a dose-dependent manner and was effective at a single dose in naproxen-induced acute gastric ulcer rat model.
Animal Model: DNBS and Tegoprazan-induced rats[2].
Dosage: 30 mg/kg
Administration: p.o., twice daily for 5 days
Result: Reduced mRNA expression levels of proinflammatory cytokines, especially interleukin-17 (IL17) in DNBS and Tegoprazan-induced rats.
Clinical Trial
分子量

387.38

Formula

C20H19F2N3O3
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (258.14 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5814 mL 12.9072 mL 25.8144 mL
5 mM 0.5163 mL 2.5814 mL 5.1629 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Tegoprazan 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5814 mL 12.9072 mL 25.8144 mL 64.5361 mL
5 mM 0.5163 mL 2.5814 mL 5.1629 mL 12.9072 mL
10 mM 0.2581 mL 1.2907 mL 2.5814 mL 6.4536 mL
15 mM 0.1721 mL 0.8605 mL 1.7210 mL 4.3024 mL
20 mM 0.1291 mL 0.6454 mL 1.2907 mL 3.2268 mL
25 mM 0.1033 mL 0.5163 mL 1.0326 mL 2.5814 mL
30 mM 0.0860 mL 0.4302 mL 0.8605 mL 2.1512 mL
40 mM 0.0645 mL 0.3227 mL 0.6454 mL 1.6134 mL
50 mM 0.0516 mL 0.2581 mL 0.5163 mL 1.2907 mL
60 mM 0.0430 mL 0.2151 mL 0.4302 mL 1.0756 mL
80 mM 0.0323 mL 0.1613 mL 0.3227 mL 0.8067 mL
100 mM 0.0258 mL 0.1291 mL 0.2581 mL 0.6454 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Tegoprazan942195-55-3CJ-12420 RQ-00000004CJ12420CJ 12420RQ00000004RQ 00000004RQ-00000004Proton PumpPotassium ChannelNa+/K+ ATPaseKcsASodium potassium pumpacid blockerreversibleoral activehighly selectivegastric acid secretioncolitisInflammatory bowelInhibitorinhibitorinhibit

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