2. PI3K/Akt/mTOR Autophagy Anti-infection
  3. PIKfyve PI3K Autophagy Influenza Virus
  4. YM-201636

YM-201636 是高效选择性的 PIKfyve 抑制剂，IC50 值为 33 nM。YM-201636 也抑制 p110α，IC50 为 3.3 μM。YM-201636 可抑制逆转录病毒复制。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

YM-201636 Chemical Structure

YM-201636 Chemical Structure

CAS No. : 371942-69-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1100
In-stock
2 mg ￥550
In-stock
5 mg ￥1000
In-stock
10 mg ￥1700
In-stock
25 mg ￥3200
In-stock
50 mg ￥4800
In-stock
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YM-201636 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    YM-201636 purchased from MCE. Usage Cited in: J Thromb Haemost. 2020 Jul;18(7):1756-1772.  [Abstract]

    Representative images show proplatelets from control (DMSO) and YM201636 treated MKs (1 µM, 18h). In total, at least 100 MKs forming proplatelets are counted in each experiment and at least 20 cells are analyzed by immunostaining per condition and per experiment (3 independent experiments)

    YM-201636 purchased from MCE. Usage Cited in: J Thromb Haemost. 2020 Jul;18(7):1756-1772.  [Abstract]

    FL MKs isolated over BSA step-gradient on day 3 are treated with indicated concentrations of YM201636 for 18h, and number of proplatelets is counted. Graph shows percentage of MKs forming proplatelets.

    YM-201636 purchased from MCE. Usage Cited in: BMC Immunol. 2020 Jan 17;21(1):3.   [Abstract]

    The influence of PIKfyve for TNFɑ production in BV2 cells by qRT-PCR and Dot-ELISA analysis. a The expression changes of PIKfyve after treated with YM201636 by qRT-PCR analysis. b The expression changes of TNFɑ after treated with YM201636 by qRT-PCR analysis. c The expression changes of TNFɑ after treated with YM201636 by Dot-ELISA analysis. d The gray value analysis for Dot-ELISA. Bars represent mean ± S.D. (n ≥ 3).

    查看 PI3K 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    PI3Kα PI3Kβ PI3Kγ PI3Kδ PI3KC2α PI3KC2β PI3KC2γ Vps34 PI3K PI3KC3 p120γ

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    YM-201636 is a potent and selective PIKfyve inhibitor with an IC50 of 33 nM. YM-201636 also inhibits p110α with an IC50 of 3.3 μM. YM-201636 inhibits retroviral replication.

    IC50 & Target[1]

    PIKfyve

    33 nM (IC50)

    p110α

    3.3 μM (IC50)

    Autophagy

     

    体外研究
    (In Vitro)

    用 YM -201636 对细胞进行急性处理表明 PIKfyve 通路参与内体转运的分类，抑制导致晚期内体区室的积累和逆转录病毒出口的阻断。发现 PIKfyve 的酵母同源物 Fab1 对 YM -201636 (IC50>5 μM) 不敏感。YM -201636 即使在 10 μM 时也不抑制 II 型 PtdInsP 激酶，并抑制小鼠 Iα 型 PtdInsP 激酶，IC50>2 μM[1]。
    YM -201636 在低至 160 nM 的剂量下几乎完全抑制基础和胰岛素激活的 2-脱氧葡萄糖摄取，净胰岛素反应的 IC50=54 nM。YM -201636 还完全抑制 IA 类 PI 3-激酶的胰岛素依赖性激活[2]。
    在低剂量 (10-25 nM) 下，YM -201636 优先抑制 PtdIns5P 而不是 PtdIns (3，5) P2 的产生，而在较高剂量下，这两种产物同样受到抑制。与 PtdIns (3，5) P2 合成相比，YM -201636 在 160 nM 时抑制 PtdIns5P 合成的效率高两倍[3]。
    用 YM -201636 处理的 MDCK 细胞在细胞内积累紧密连接蛋白 claudin-1。YM -201636 处理阻断 claudin-1/claudin-2 的持续循环并延迟上皮屏障的形成[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    YM-201636 相关抗体:
    分子量

    467.48

    Formula

    C25H21N7O3
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to khaki

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 47 mg/mL (100.54 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.1391 mL 10.6956 mL 21.3913 mL
    5 mM 0.4278 mL 2.1391 mL 4.2783 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.35 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.5 mg/mL (5.35 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料
    参考文献
    Kinase Assay
    [2]

    Following 3T3L1 adipocyte serum-starvation and insulin stimulation, cell lysates containing protease inhibitors are clarified and then subjected to immunoprecipitation with anti-PIKfyve antibodies. Washed beads are mixed with 100 μM PtdIns and preincubated for 15 min with YM-201636 (100 nM) or vehicle in the assay buffer (50 mM Tris-HCl, pH 7.5, 1 mM EGTA and 10 mM MgCl2). The kinase assay (50 μL final volume) is carried out for 15 min at 37 °C with 15 μM ATP and [γ-32P]ATP (30 μCi). Lipids are extracted, spotted on TLC glass plates (250 μm), resolved by a chloroform/methanol/water/ammonia solvent system and detected by autoradiography[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Cell Assay
    [4]

    YM-201636 is dissolved in DMSO and diluted with DMEM and added to cells at a final concentration of 800 nM. Cells are treated with YM-201636 or a DMSO control for 2 h. For TER measurements cells are plated at confluency on Transwell permeable polyester filters (0.4 µm pore size) with surface area of 0.33 cm2. Media is changed ever 2-3 days and cells are grown for 7 days prior to TER measurements[4].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    YM-201636 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.1391 mL 10.6956 mL 21.3913 mL 53.4782 mL
    5 mM 0.4278 mL 2.1391 mL 4.2783 mL 10.6956 mL
    10 mM 0.2139 mL 1.0696 mL 2.1391 mL 5.3478 mL
    15 mM 0.1426 mL 0.7130 mL 1.4261 mL 3.5652 mL
    20 mM 0.1070 mL 0.5348 mL 1.0696 mL 2.6739 mL
    25 mM 0.0856 mL 0.4278 mL 0.8557 mL 2.1391 mL
    30 mM 0.0713 mL 0.3565 mL 0.7130 mL 1.7826 mL
    40 mM 0.0535 mL 0.2674 mL 0.5348 mL 1.3370 mL
    50 mM 0.0428 mL 0.2139 mL 0.4278 mL 1.0696 mL
    60 mM 0.0357 mL 0.1783 mL 0.3565 mL 0.8913 mL
    80 mM 0.0267 mL 0.1337 mL 0.2674 mL 0.6685 mL
    100 mM 0.0214 mL 0.1070 mL 0.2139 mL 0.5348 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    YM-201636371942-69-7YM201636YM 201636PIKfyvePI3KAutophagyInfluenza VirusFYVE domain-containing phosphatidylinositol 3-phosphate 5-kinasePhosphatidylinositol 3-phosphate 5-kinaseFab1Phosphoinositide 3-kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    YM-201636
    目录号：
    HY-13228
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