2. Cell Cycle/DNA Damage Stem Cell/Wnt Cytoskeleton TGF-beta/Smad
  3. ROCK
  4. Belumosudil mesylate

Belumosudil mesylate  (Synonyms: KD025 mesylate; SLx-2119 mesylate)

目录号: HY-15307A 纯度: 99.89%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Belumosudil mesylate (KD025 mesylate) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 105 nM 和 24 µM。具有抗纤维化特性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Belumosudil mesylate Chemical Structure

Belumosudil mesylate Chemical Structure

CAS No. : 2109704-99-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥360
In-stock
5 mg ￥840
In-stock
10 mg ￥1140
In-stock
25 mg ￥2250
In-stock
50 mg ￥3480
In-stock
100 mg ￥5880
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of Belumosudil mesylate:

Belumosudil mesylate 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Belumosudil mesylate purchased from MCE. Usage Cited in: J Autoimmun. 2018 May;89:125-138.  [Abstract]

    Cells are collected on day 2 for analysis of phosphorylation of Stat1, Stat3, and Stat5 using western blots.

    Belumosudil mesylate purchased from MCE. Usage Cited in: Sci Rep. 2018 Feb 6;8(1):2477.  [Abstract]

    Cells lysates are subjected to SDS-PAGE and immunoblotted with anti-phospho-Akt (Ser473) and total Akt antibodies. PPARγ is used as a differentiation marker, and β-tubulin and α-actin as loading controls.

    Belumosudil mesylate purchased from MCE. Usage Cited in: Medizinische Fakultät, University Goettingen. 2016 Oct.

    Purified ROCK1 and ROCK2 are incubated with H1152P (3 µM) or SLx-2119 (3 µM) prior to performing the in vitro kinase assay. Shown is a representative autoradiography (n=3).

    查看 ROCK 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    ROCK ROCK1 ROCK2

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Belumosudil mesylate (KD025 mesylate) is a selective inhibitor of ROCK2 with IC50s of 105 nM and 24 µM for ROCK2 and ROCK1, respectively. Anti-fibrotic properties[1].

    IC50 & Target[1]

    ROCK2

    105 nM (IC50)

    ROCK1

    24 μM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    Belumosudil (SLx-2119; 40 µM) induces significant down-regulations of Tsp-1 and CTGF mRNA levels in PASMC. The microarray hybridized with aRNA from HMVEC treated with Belumosudil, shows a 5-times higher background than the other arrays[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Belumosudil mesylate 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    Belumosudil (KD-025; 100, 200 or 300 mg/kg, i.p.) dose-dependently reduces infarct volume after transient middle cerebral artery occlusion. Belumosudil is at least as efficacious in aged, diabetic or female mice, as in normal adult males[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    548.61

    Formula

    C27H28N6O5S
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 10 mg/mL (18.23 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.8228 mL 9.1139 mL 18.2279 mL
    5 mM 0.3646 mL 1.8228 mL 3.6456 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.82 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.82 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.89%

    COA (198 KB) HNMR (289 KB) LCMS (90 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    Belumosudil mesylate 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.8228 mL 9.1139 mL 18.2279 mL 45.5697 mL
    5 mM 0.3646 mL 1.8228 mL 3.6456 mL 9.1139 mL
    10 mM 0.1823 mL 0.9114 mL 1.8228 mL 4.5570 mL
    15 mM 0.1215 mL 0.6076 mL 1.2152 mL 3.0380 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Belumosudil2109704-99-4KD025SLx-2119KD 025KD-025SLx2119SLx 2119ROCKRho-associated protein kinaseRho-associated kinaseRho-kinaseROKROCK2Anti-fibroticInhibitorinhibitorinhibit

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