2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling NF-κB MAPK/ERK Pathway Immunology/Inflammation
  3. Calcium Channel NF-κB p38 MAPK NO Synthase
  4. Carboxyamidotriazole

Carboxyamidotriazole  (Synonyms: L-651582; CAI)

目录号: HY-16126 纯度: 99.82%
COA 产品使用指南 技术支持

Carboxyamidotriazole (L-651582) 是一种口服活性的非电压操纵的钙通道 (nonvoltage-operated calcium channels) 和钙通道介导的信号通路 (calcium channel-mediated signaling pathways) 抑制剂。Carboxyamidotriazole 可抑制 NF-κB、MAPK 激活和 NO 生成。Carboxyamidotriazole 具有抗血管生成和抗炎活性。Carboxyamidotriazole 对肝癌、肺癌和白血病具有抗癌活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Carboxyamidotriazole Chemical Structure

Carboxyamidotriazole Chemical Structure

CAS No. : 99519-84-3

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规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1210
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1 mg ￥500
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1650
In-stock
25 mg ￥3200
In-stock
50 mg ￥5000
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nNOS iNOS eNOS

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Carboxyamidotriazole (L-651582) is an orally active cytostatic inhibitor of nonvoltage-operated calcium channels and calcium channel-mediated signaling pathways. Carboxyamidotriazole inhibits NF-κB, MAPK activation and NO production. Carboxyamidotriazole has anti-angiogenic and anti-inflammatory activities. Carboxyamidotriazole has anticancer activity against liver cancer, lung cancer and leukemia[1][2][3][4][5][6][7][8][9][10][11][12][13].

IC50 & Target

Calcium channel[1]
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Caco-2 IC50
0.09 μM
Compound: CARBOXYAMIDOTRIAZOLE
Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging
Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging
10.21203/rs.3.rs-23951/v1
Caco-2 CC50
0.11 μM
Compound: CARBOXYAMIDOTRIAZOLE
Toxicity against Caco-2 cells determined at 48 hours by intracellular ATP concentration using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay
Toxicity against Caco-2 cells determined at 48 hours by intracellular ATP concentration using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay
10.21203/rs.3.rs-23951/v1
体外研究
(In Vitro)

Carboxyamidotriazole (10 μM；15 min) 可抑制 Digitonin (HY-N4000) 透化的 HEK-293 细胞中的线粒体钙输入[2]。
Carboxyamidotriazole (24 h) 可抑制 HepG2 和 Huh-7 细胞的增殖，IC50 分别为 0.7 μM 和 4.5 μM ([3H] 胸苷掺入)[3]。
Carboxyamidotriazole (10-20 μM；48 h) 以剂量依赖性方式抑制 LLC 细胞的活力，并促进其葡萄糖吸收和乳酸生成[4]。
Carboxyamidotriazole (1-40 μM；0-5 天) 在人慢性髓性白血病 (CML) 细胞系 (LAMA84R、K562R、KCL22R) 中，以剂量和时间依赖的方式抑制细胞生长[7]。
Carboxyamidotriazole (10-40 μM；预处理 2 h，再与 LPS 共刺激 6 h) 在小鼠 RAW264.7 巨噬细胞中，降低 NO 产生和 iNOS 表达，下调促炎细胞因子水平[8]。
Carboxyamidotriazole (5-40 μM, 48 h) 抑制大鼠佐剂性关节炎模型的成纤维样滑膜细胞增殖[9]。
Carboxyamidotriazole (1.25-40 μM；48-72 h) 显著抑制 Lewis 肺癌 (LLC) 细胞增殖[9]。
Carboxyamidotriazole (10 μM; 24 h) 增强细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 的细胞毒性，并在小鼠 B16 黑色素瘤细胞与 CTL 共培养实验中促进 IFN-γ 的释放[12]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Carboxyamidotriazole 相关抗体:

Western Blot Analysis[8]

Cell Line: RAW264.7 macrophages
Concentration: 10, 20 40 μM
Incubation Time: Pretreatment for 2 h and then co-stimulation with LPS for different times (6 h for iNOS detection, 1 h for NF-κB and MAPK analysis)
Result: Reduced iNOS expression.
Inhibited NF-κB activation and MAPK activation.
体内研究
(In Vivo)

Carboxyamidotriazole (30 mg/kg；灌胃；每日一次；19 天) 与 2-deoxyglucose 联合使用可延缓 C57BL/6 小鼠中 LLC 肿瘤的生长[4]。
Carboxyamidotriazole (10-40 mg/kg；灌胃；每日一次；从关节炎诱发后第 12 天到第 26 天) 可减轻关节炎的严重程度，抑制后爪肿胀，减少完全弗氏佐剂诱发的 Lewis 大鼠佐剂性关节炎模型中关节病理性炎症细胞的浸润[9]。
Carboxyamidotriazole (30 mg/kg；灌胃；每日一次；接种肿瘤细胞后第 7 天至第 29 天）可抑制肿瘤生长，增加接种 Lewis 肺癌细胞的 C57BL/6J 小鼠模型中腓肠肌和附睾脂肪组织的重量[10]。
Carboxyamidotriazole (30 mg/kg；灌胃；每日一次；连续 29 天）与低剂量 Sorafenib (HY-10201) 联合使用可协同抑制接种 Lewis 肺癌细胞的 C57BL/6J 小鼠模型中的肿瘤生长[11]。
Carboxyamidotriazole (20 mg/kg；灌胃；每日一次) 与 1-MT 或 DMF 联合使用，可增加接种 B16、C26、4T1 或 B16-OVA 肿瘤细胞的 C57BL/6、BALB/c 或 RAG1 KO 小鼠肿瘤浸润淋巴细胞 (TIL) 中 CD8+ T 细胞的数量，增强 T 细胞的抗肿瘤免疫反应，抑制肿瘤生长，并延长生存期[12]。
Carboxyamidotriazole (40 mg/kg，口服，每日一次，14 天) 可减轻小鼠由 Bleomycin (HY-108345) 诱发的肺损伤[13]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6 mice (weight: 18-22 g) + LLC xenograft model[4]
Dosage: Carboxyamidotriazole (30 mg/kg, dissolved in PEG 400), 2-DG (450 mg/kg)
Administration: Carboxyamidotriazole was administered intragastrically daily, and 2-DG was administered intraperitoneally daily for 19 days
Result: Caused no obvious changes in the animal body weight and behaviors.
Resulted in slower tumor growth than in the groups treated with Carboxyamidotriazole or 2-DG alone.
Animal Model: C57BL/6J male mice (weight: 18-22 g, 6-8 weeks old) inoculated with Lewis lung carcinoma cells[11]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: Intragastric administration, once daily, 29 days
Result: Synergistically inhibited tumor growth in combination with low-dose Sorafenib.
Showed comparable efficacy to high-dose Sorafenib monotherapy.
Alleviated weight loss during cancer progression and inhibited NANOG expression in tumor tissues.
Clinical Trial
分子量

424.67

Formula

C17H12Cl3N5O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (235.48 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3548 mL 11.7738 mL 23.5477 mL
5 mM 0.4710 mL 2.3548 mL 4.7095 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.89 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.89 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.82%

COA (286 KB) HNMR (263 KB) LCMS (94 KB) 元素分析报告 (209 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Carboxyamidotriazole 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3548 mL 11.7738 mL 23.5477 mL 58.8692 mL
5 mM 0.4710 mL 2.3548 mL 4.7095 mL 11.7738 mL
10 mM 0.2355 mL 1.1774 mL 2.3548 mL 5.8869 mL
15 mM 0.1570 mL 0.7849 mL 1.5698 mL 3.9246 mL
20 mM 0.1177 mL 0.5887 mL 1.1774 mL 2.9435 mL
25 mM 0.0942 mL 0.4710 mL 0.9419 mL 2.3548 mL
30 mM 0.0785 mL 0.3925 mL 0.7849 mL 1.9623 mL
40 mM 0.0589 mL 0.2943 mL 0.5887 mL 1.4717 mL
50 mM 0.0471 mL 0.2355 mL 0.4710 mL 1.1774 mL
60 mM 0.0392 mL 0.1962 mL 0.3925 mL 0.9812 mL
80 mM 0.0294 mL 0.1472 mL 0.2943 mL 0.7359 mL
100 mM 0.0235 mL 0.1177 mL 0.2355 mL 0.5887 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Carboxyamidotriazole99519-84-3L-651582 CAIL651582L 651582Calcium ChannelNF-κBp38 MAPKNO SynthaseCa2+ channelsCa channelsNuclear factor-κBNuclear factor-kappaBNitric oxide synthasesNOSovariancancertoxicitychronicmyelogenousleukaemiaBcr/AblInhibitorinhibitorinhibit

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