2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. Calcium Channel
  4. Cilnidipine

Cilnidipine  (Synonyms: 西尼地平; FRC-8653)

目录号: HY-17404 纯度: 99.72%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Cilnidipine 是一种长效的第二代二氢吡啶类 Ca2+ 通道阻断剂，可有效作用于 L 和 N 型 Ca2+ 通道[1]。具有抗高血压作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Cilnidipine Chemical Structure

Cilnidipine Chemical Structure

CAS No. : 132203-70-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥385
In-stock
5 mg ￥218
In-stock
10 mg ￥350
In-stock
50 mg ￥800
In-stock
100 mg ￥1300
In-stock
200 mg   询价  
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Cilnidipine 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Cilnidipine is a long-acting, second-generation dihydropyridine Ca2+-channel blocker on L and N-type Ca2+ channel[1][2][3][4]. Antihypertensive effects[5].

IC50 & Target

L-type calcium channel

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
IMR-32 IC50
1.6 μM
Compound: Cilnidipine(1)
Inhibitory activity against N-type calcium channel by calcium influx into IMR32 cells
Inhibitory activity against N-type calcium channel by calcium influx into IMR32 cells
[PMID: 16309909]
LLC-MK2 IC50
221.51 μM
Compound: Cilnidipine
Cytotoxicity against rhesus monkey LLC-MK2 cells after 48 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against rhesus monkey LLC-MK2 cells after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 20934347]
LLC-MK2 IC50
5.62 μM
Compound: Cilnidipine
Antitrypanosomal activity against trypomastigotes of Trypanosoma cruzi infected in rhesus monkey LLC-MK2 cells after 48 hrs by MTT assay
Antitrypanosomal activity against trypomastigotes of Trypanosoma cruzi infected in rhesus monkey LLC-MK2 cells after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 20934347]
Oocyte IC50
12.7 μM
Compound: Cilnidipine
Inhibition of L-type calcium channel measured using 2-electrode voltage-clamp in Xenopus oocyte heterologically expressing alpha-1C subunit
Inhibition of L-type calcium channel measured using 2-electrode voltage-clamp in Xenopus oocyte heterologically expressing alpha-1C subunit
[PMID: 22761000]
Oocyte IC50
5.3 μM
Compound: Cilnidipine
Inhibition of L-type calcium channel measured using 2-electrode voltage-clamp in Xenopus oocyte heterologically expressing alpha-1C subunit
Inhibition of L-type calcium channel measured using 2-electrode voltage-clamp in Xenopus oocyte heterologically expressing alpha-1C subunit
[PMID: 22761000]
体外研究
(In Vitro)

在用 omegaCgTx 和 omegaAgTx 预处理的神经元中，Cilnidipine 抑制 L 型电流，IC50 为 100 nM， N 型电流 IC50 为 200 nM[1]。
Cilnidipine 剂量和时间依赖性地抑制 A7r5 细胞中的 Ba2+ 电流，10 分钟后 IC50 为 10 nM[2]。
Cilnidipine 剂量依赖性地抑制去极化和 Ca2+ 诱导的大鼠主动脉环收缩，10 分钟时的 IC50 为 10 nM[2]。
nPC12 细胞的活力在 150 μM Cilnidipine下没有显著变化，但在超过 200 μM 西尼地平[3] 处理的细胞中，它的活力略有下降。
Cilnidipine (100 μM，2 小时) 处理可增加 p85aPI3K p-Akt、p-GSK-3β 和热休克转录因子 (HSTF-1) 的表达，并降低胞质细胞色素 c 和活化的半胱天冬酶 3 的水平，并切割 PARP[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cilnidipine 相关抗体:

Cell Viability Assay

Cell Line: Neuronally differentiated PC12 (nPC12) cells
Concentration: 0, 1, 5, 10, 25, 50, 100, 150, and 200 μM
Incubation Time: Treated for 2 hours; cell viability was measured after 24 hours
Result: Cell viability was not affected by low concentrations up to 150 μM, but it was slightly decreased at 200 μM.

Western Blot Analysis

Cell Line: nPC12 cells
Concentration: 100 μM
Incubation Time: 2 hours
Result: Increased the IRs of p58a PI3K, p-Akt, p-GSK-3β, and HSTF-1 and decreased the Immunoreactivities (IRs) of cytosolic cytochrome c, activated caspase 3 (17 kDa), and cleaved PARP (85 kDa).
体内研究
(In Vivo)

Cilnidipine 对大鼠背根神经节神经元的 N 型和 L 型电压依赖性 Ca2+ 通道具有强效抑制作用[1]。
服用 Cilnidipine (10 mg/kg) 和尼莫地平 (10 mg/kg) 可显著减轻固定化应激引起的行为变化并恢复记忆缺陷，同时使皮质酮水平正常化[4]。
Cilnidipine 和尼莫地平在恢复固定压力小鼠方面产生了相当的有益效果[4]。
口服 Cilnidipine (3 mg/kg) 显著降低收缩压和舒张压2K1C 肾性高血压犬给药后 1 小时的血压[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Swiss albino mice weighing 25±5 g[4]
Dosage: 5 and 10 mg/kg
Administration: administered i.p. 30 min prior to immobilization stress
Result: Cilnidipine (10 mg/kg, i.p.) and nimodipine (10 mg/kg, i.p.) 30 min prior to subjecting immobilization stress resulted in significant attenuation of immobilization stress-induced decrease in locomotor activity.
Administration with Cilnidipine (5 mg/kg, i.p.) and Nimodipine (5 mg/kg, i.p.) did not show any significant effect on the stressed mice.
Administration of Cilnidipine (10 mg/kg, i.p.) and Nimodipine (10 mg/kg, i.p.) in the non-stressed mice, and vehicle in the stressed mice did not modulate locomotor activity in a significant manner.
Clinical Trial
分子量

492.52

Formula

C27H28N2O7
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to green yellow

中文名称

西尼地平
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (203.04 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0304 mL 10.1519 mL 20.3037 mL
5 mM 0.4061 mL 2.0304 mL 4.0607 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.08 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.08 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Cilnidipine 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0304 mL 10.1519 mL 20.3037 mL 50.7594 mL
5 mM 0.4061 mL 2.0304 mL 4.0607 mL 10.1519 mL
10 mM 0.2030 mL 1.0152 mL 2.0304 mL 5.0759 mL
15 mM 0.1354 mL 0.6768 mL 1.3536 mL 3.3840 mL
20 mM 0.1015 mL 0.5076 mL 1.0152 mL 2.5380 mL
25 mM 0.0812 mL 0.4061 mL 0.8121 mL 2.0304 mL
30 mM 0.0677 mL 0.3384 mL 0.6768 mL 1.6920 mL
40 mM 0.0508 mL 0.2538 mL 0.5076 mL 1.2690 mL
50 mM 0.0406 mL 0.2030 mL 0.4061 mL 1.0152 mL
60 mM 0.0338 mL 0.1692 mL 0.3384 mL 0.8460 mL
80 mM 0.0254 mL 0.1269 mL 0.2538 mL 0.6345 mL
100 mM 0.0203 mL 0.1015 mL 0.2030 mL 0.5076 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Cilnidipine132203-70-4FRC-8653西尼地平FRC8653FRC 8653Calcium ChannelCa2+ channelsCa channelslong-actingdihydropyridine CachannelAntihypertensiveInhibitorinhibitorinhibit

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Cilnidipine
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