2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. 5-HT Receptor
  4. Flibanserin

Flibanserin  (Synonyms: 氟立班丝氨; BIMT-17; BIMT-17BS)

目录号: HY-A0095 纯度: 99.54%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Flibanserin (BIMT-17; BIMT-17BS) 是一种具有口服活性的 5- 羟色胺的 5-HT1A 受体激动剂和 5-HT2A 受体拮抗剂，结合亲和力 Ki 分别为 1 nM 和 49 nM。Flibanserin 也能够结合多巴胺 D4 受体，Ki 为 4-24 nM。Flibanserin 具有抗抑郁和抗焦虑作用，可用于性欲减退 (HSDD) 的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Flibanserin Chemical Structure

Flibanserin Chemical Structure

CAS No. : 167933-07-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥495
In-stock
5 mg ￥450
In-stock
10 mg ￥750
In-stock
25 mg ￥1500
In-stock
50 mg ￥2400
In-stock
100 mg ￥3800
In-stock
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Flibanserin 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Flibanserin (BIMT-17; BIMT-17BS) is an orally active serotonin 5-HT1A receptor agonist and 5-HT2A receptor antagonist with Ki values of 1 nM and 49 nM, respectively. Flibanserin binds to dopamine D4 receptors with an Ki value of 4-24 nM. Flibanserin shows anti-depression and anti-anxiety effect, can be used to hypoactive sexual desire disorder (HSDD) research[1]-[5].

IC50 & Target[2]

5-HT1A Receptor

1 nM (Ki)

5-HT2A Receptor

49 nM (Ki)

dopamine D4 receptors

4-24 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

Flibanserin (0.01-100 μM; 72 h) can transform into two degradation products DP1 and DP2 with no toxicity potential after oxidative degradation[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Flibanserin 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: NHSF cell lin
Concentration: 0.01, 0.1, 1, 10, 100 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Resulted cell viability reached to 97.91% (DP1) and 96.73% (DP2) at 0.01 μM.
Showed non-toxic up to 100 μM (IC50 >100 μM).
体内研究
(In Vivo)

Flibanserin (1, 10, 30 mg/kg; i.p.; single dose) shows different pharmacological properties in prefrontal cortex, hippocampus and midbrain. The 5-HT1A receptor occupancy in cortex indicates it’s the more sensitive than other brain region[2].
Flibanserin (15, 45 mg/kg; p.o.; twice a day; 22 d) preferentially activates the brain regions belonging to the mesolimbic dopaminergic pathway and hypothalamic structures involved in the integration of sexual cues related to sexual motivation[3].
Flibanserin (5, 10, 25, and 50 mg/kg; s.c.; single dose) has anxiolytic effects without locomotor side effects in rat ultrasonic vocalization model[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Long Evans female rats (225-250 g)[3]
Dosage: 15 mg/kg; 45 mg/kg
Administration: Oral gavage; twice a day for 22 days
Result: Increased the density of activated catecholaminergic neurons in the ventral tegmental area but not in the locus coeruleus.
Increased Fos expression in the medial preoptic area and arcuate nucleus of the hypothalamus, ventral tegmental area, locus coeruleus, and lateral paragigantocellular nucleus with chronic 22-day treatment.
Animal Model: Rat pup ultrasonic vocalization model of anxiety[4]
Dosage: 5, 10, 25, and 50 mg/kg
Administration: Subcutaneous injection
Result: Reduced ultrasonic vocalizations in rat pups.
Showed effective within 30 min and has no severe locomotor side effects at active doses.
Clinical Trial
分子量

390.40

Formula

C20H21F3N4O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

氟立班丝氨；氟立班丝胺；氟利班丝氨
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (128.07 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5615 mL 12.8074 mL 25.6148 mL
5 mM 0.5123 mL 2.5615 mL 5.1230 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Flibanserin 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5615 mL 12.8074 mL 25.6148 mL 64.0369 mL
5 mM 0.5123 mL 2.5615 mL 5.1230 mL 12.8074 mL
10 mM 0.2561 mL 1.2807 mL 2.5615 mL 6.4037 mL
15 mM 0.1708 mL 0.8538 mL 1.7077 mL 4.2691 mL
20 mM 0.1281 mL 0.6404 mL 1.2807 mL 3.2018 mL
25 mM 0.1025 mL 0.5123 mL 1.0246 mL 2.5615 mL
30 mM 0.0854 mL 0.4269 mL 0.8538 mL 2.1346 mL
40 mM 0.0640 mL 0.3202 mL 0.6404 mL 1.6009 mL
50 mM 0.0512 mL 0.2561 mL 0.5123 mL 1.2807 mL
60 mM 0.0427 mL 0.2135 mL 0.4269 mL 1.0673 mL
80 mM 0.0320 mL 0.1601 mL 0.3202 mL 0.8005 mL
100 mM 0.0256 mL 0.1281 mL 0.2561 mL 0.6404 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Flibanserin167933-07-5BIMT-17 BIMT-17BS氟立班丝氨氟立班丝胺氟利班丝氨BIMT17BIMT 175-HT ReceptorSerotonin Receptor5-hydroxytryptamine Receptoraffinityneurotransmitterhypoactivesexualdesiredisorderantidepressantantianxietyhypoactive sexual desire disorderHSDDorally activeDP1DP2no cytotoxicityNHSF cell lineprefrontal cortexhippocampusmidbrainInhibitorinhibitorinhibit

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