2. Immunology/Inflammation Apoptosis
  3. NOD-like Receptor (NLR) Interleukin Related Caspase
  4. GDC-2394

GDC-2394 是一种口服有效、选择性的 NLRP3 抑制剂，同时也抑制 IL-1β，IC50 为 0.4 μM (human IL-1β) 和 0.1 μM (mouse IL-1β)。GDC-2394 抑制 NLRP3 诱导的 caspase-1 活性，但不抑制 NLRC4 依赖的炎症小体激活。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

GDC-2394 Chemical Structure

GDC-2394 Chemical Structure

CAS No. : 2238822-07-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4842
In-stock
1 mg ￥1500
In-stock
5 mg ￥5100
In-stock
10 mg 现货 询价
50 mg   询价  
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GDC-2394 相关抗体

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NLRP3 NLRP1 NOD1 NOD2

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Caspase 1 Caspase 2 Caspase 3 Caspase 4 Caspase 5 Caspase 6 Caspase 7 Caspase 8 Caspase 9 Caspase 10 Caspase 12 Caspase Caspase 11 Caspase-13

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GDC-2394 is an orally active and selective NLRP3 inhibitor, and also inhibits IL-1β with IC50s of 0.4 μM (human IL-1β) and 0.1 μM (mouse IL-1β). GDC-2394 inhibits NLRP3-induced caspase-1 activity without inhibiting NLRC4-dependent inflammasome activation[1][2].

体外研究
(In Vitro)

GDC-2394 (20 μM; 30 min) inhibits NLRP3-induced apoptosis associated speck-like protein containing CARD (ASC) speck formation in THP-1 cells[1].
GDC-2394 (1 nM-10 μM; 7 d) inhibits human macrophage IL-1β and IL-18 production after activation of the NLRP3 inflammasome[1].
GDC-2394 (0-20 μM; 30 min) inhibits NLRP3-dependent caspase-1 activation (IC50=51 nM) in THP-1 cells, also inhibits NLRP3-dependent IL-1β release (IC50=63 nM) and NLRC4-dependent IL-1β release (IC50>20 μM) in mouse bone marrow-derived macrophages (mBMDMs)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

GDC-2394 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

GDC-2394 (compound 20) (1 mg/kg, 10 mg/kg; p.o.; single dose) inhibits production of IL-1β in an acute mouse peritonitis model[1].
GDC-2394 (25 mg/kg; once daily for 7 d) reduces paw swelling and pain in a functional rat model of gouty arthritis[1].

Preclinical PK of GDC-2394[1].

Species Mouse Rat Dog Cyno
CLp (mL/min/kg) 10.1 1.3 11.7 4.1
Vss (L/kg) 0.72 0.29 0.67 0.18
T1/2 (h) 1.2 4.4 0.99 0.89
%F (1 mg/kg) 80 33 78 53

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Acute mouse peritonitis model[1]
Dosage: 1 mg/kg and 10 mg/kg
Administration: Oral gavage; 2 h later treated with 1.25 μg LPS (i.p.) followed by 1 mg monosodium urate crystals (i.p.) a further 2 h later.
Result: Resulted in a dose-dependent decrease in peritoneal IL-1β concentrations after MSU treatment, and decreased the level of IL-1β by 66.8 and 81.3% at 1 and 10 mg/kg compared with the control.
Animal Model: Functional rat model of gouty arthritis[1]
Dosage: 25 mg/kg
Administration: Interventional injection; once daily for 7 days
Result: Significantly inhibited knee swelling after 48 h.
分子量

431.51

Formula

C20H25N5O4S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (115.87 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3174 mL 11.5872 mL 23.1744 mL
5 mM 0.4635 mL 2.3174 mL 4.6349 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.82 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.82 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.54%

COA (268 KB) HNMR (272 KB) RP-HPLC (246 KB) LCMS (247 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

GDC-2394 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3174 mL 11.5872 mL 23.1744 mL 57.9361 mL
5 mM 0.4635 mL 2.3174 mL 4.6349 mL 11.5872 mL
10 mM 0.2317 mL 1.1587 mL 2.3174 mL 5.7936 mL
15 mM 0.1545 mL 0.7725 mL 1.5450 mL 3.8624 mL
20 mM 0.1159 mL 0.5794 mL 1.1587 mL 2.8968 mL
25 mM 0.0927 mL 0.4635 mL 0.9270 mL 2.3174 mL
30 mM 0.0772 mL 0.3862 mL 0.7725 mL 1.9312 mL
40 mM 0.0579 mL 0.2897 mL 0.5794 mL 1.4484 mL
50 mM 0.0463 mL 0.2317 mL 0.4635 mL 1.1587 mL
60 mM 0.0386 mL 0.1931 mL 0.3862 mL 0.9656 mL
80 mM 0.0290 mL 0.1448 mL 0.2897 mL 0.7242 mL
100 mM 0.0232 mL 0.1159 mL 0.2317 mL 0.5794 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

GDC-23942238822-07-4GDC2394GDC 2394NOD-like Receptor (NLR)Interleukin RelatedCaspaseILselectiveinflammasomefunctional rat model of gouty arthritisacute mouse peritonitis modelInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
GDC-2394
目录号：
HY-148258
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